KPT330,塞利尼索
塞利尼索(Selinexor (KPT-330))
CAS: 1393477-72-9
化学式: C17H11F6N7O
| 中文名 | 塞利尼索 |
| 英文名 | Selinexor (KPT-330) |
| 别名 | 塞利尼索 塞灵克斯 KPT330,塞利尼索 KPT-330(进口产品) 双(三氟甲基)苯基] -1H-1,2,4-三唑-1-基] - ,2-(2-吡嗪基)酰肼,(2Z) - 2-丙烯酸,3-[3-[3,5-双(三氟甲基)苯基]-1H-1,2,4-三唑-1-基]-,2-(2-吡嗪基)酰肼,(2Z)- |
| 英文别名 | KPT-330 Aloradine Selinexor KPT330,Selinexor KPT-330,Selinexor Selinexor (KPT-330) (Z)-3-(3-(3,5-bis(trifluoromethyl)phenyl)-1H-1,2,4-triazol-1-yl)-N'-(pyrazin-2-yl)acrylohydrazide (2Z)-3-[3-[3,5-Bis(trifluoromethyl)phenyl]-1H-1,2,4-triazol-1-yl]-2-propenoic acid 2-(2-pyrazinyl)hydrazide 2-Propenoic acid, 3-[3-[3,5-bis(trifluoromethyl)phenyl]-1H-1,2,4-triazol-1-yl]-, 2-(2-pyrazinyl)hydrazide, (2Z)- |
| CAS | 1393477-72-9 |
| 化学式 | C17H11F6N7O |
| 分子量 | 443.31 |
| 密度 | 1.55±0.1 g/cm3(Predicted) |
| 溶解度 | 溶于DMSO (高达至少25 mg/ml)。或在乙醇中 (至少25毫克/毫升) |
| 酸度系数 | 9.74±0.43(Predicted) |
| 存储条件 | -20°C |
| 稳定性 | 从提供的购买之日起稳定1年。在DMSO或乙醇中的溶液可以在-20 ° 储存长达2个月。 |
| 外观 | 固体 |
| 颜色 | Off-white |
| 物化性质 | 生物活性 Selinexor (KPT-330, ATG-010) 是一种口服生物有效的选择性CRM1抑制剂。Phase 2。 |
| 靶点 | Target Value CRM1 (Cell-free assay) |
| 体外研究 | KPT-330作为KPT-185的临床候选药，对T-ALL细胞的存活具有相似的作用效果，并迅速引发凋亡反应。KPT-330也降低MOLT-4，Jurkat，HBP-ALL，KOPTK-1，SKW-3，和DND-41细胞系生长，IC50为34-203 nM。 |
| 体内研究 | 在体内，KPT-330显著抑制T-ALL细胞（MOLT-4）和AML细胞（MV4-11）生长，对正常造血细胞几乎没有毒性。 KPT-330处理含弥漫性人类多发性骨髓瘤（MM）骨损害的SCID小鼠，抑制MM诱导的骨溶解，并延长寿命。此外，KPT-330通过抑制RANKL诱导的NF-κB和NFATc1，直接损害破骨细胞形成和骨吸收，对成骨细胞和BMSCs影响极低。 |
| 上游原料 | 3,5-二(三氟甲基)硫代苯甲酰胺 KPT-330中间体 (Z)-isopropyl 3-(3-(3,5-bis(trifluoromethyl)phenyl)-1H-1,2,4-triazol-1-yl)acrylate |
| 下游产品 | 3-(3,5-双(三氟甲基)苯基)-1H-1,2,4-三唑 |
KPT330,塞利尼索 - 配置溶液浓度参考
| 1mg | 5mg | 10mg | |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 2.256 ml | 11.279 ml | 22.558 ml |
| 5 mM | 0.451 ml | 2.256 ml | 4.512 ml |
| 10 mM | 0.226 ml | 1.128 ml | 2.256 ml |
| 5 mM | 0.045 ml | 0.226 ml | 0.451 ml |
最后更新：2024-01-02 23:10:35
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KPT330,塞利尼索的上游原料
吡嗪-2-肼 3,5-二(三氟甲基)硫代苯甲酰胺 (Z)-isopropyl 3-(3-(3,5-bis(trifluoromethyl)phenyl)-1H-1,2,4-triazol-1-yl)acrylate
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