L-门冬酰胺酶
门冬酰胺酶(L-Asparaginase)
CAS: 9015-68-3
化学式: C14H17NO4S
性质
- 本品系由微生物发酵法生产的酶制剂，为白色结晶性粉末；微有湿性。易溶于水，不溶于甲醇、乙醇、丙酮、氯仿、乙醛、苯等有机溶剂。对热稳定，50℃15min，活力降低30%，60℃th内失活。冻干品在2～5℃可稳定数月，但其溶液只能保存数日：20℃贮存7天，5℃贮存14天均不减少酶的活力。最适pH为8.5，最适温度37℃。纯酶分子量130000到140000不等。
- 天（门）冬酰胺酶是酰胺基水解酶。肿瘤细胞不能合成对生长必需的天（门）冬酰胺，必需依赖宿主供给，本品能使天（门）冬酰胺水解，使肿瘤细胞缺乏天（门）冬酰胺而致生长受到抑制。正常细胞能合成门冬酰胺，故受影响较少。因此，本品是一种对肿瘤细胞具有选择性抑制作用的药物。在动物实验中，本品对实体瘤和白血病均有效，且与常用的巯嘌呤、甲氨蝶呤、长春新碱、阿糖胞苷等无交叉耐药现象。肌注后血中浓度是静注的十分之一。静注后酶活力时间维持长短因产品来源而不同，半衰期3～24h。酶从尿中排出极微，体内无蓄积。
制法
也可采用欧文氏菌发酵生产。
用途
- 抗肿瘤酶制剂。对急性淋巴细胞白血病缓解率在50%以上。对急性粒细胞型白血病和急性单核细胞白血病有一定疗效，对恶性淋巴瘤疗效也较好。优点是对于常用药物治疗后复发的病例也有效，缺点是单独使用不仅缓解期短，且易产生耐药性。对机体免疫尚有抑制作用，可用于治疗皮肌炎。
- 用法及剂量 可用于静注、静滴、肌注和鞘内注射。一般剂量：20～5000单位／kg，或10000 N15000单位/mz，每周3～7次。从每日500～1000单位/kg较佳。亦可每周应用一次，每次2500单位/kg。一般以3～4周为一疗程。总剂量应根据所用药物的纯度和毒性而定。静注以生理盐水20～40mL稀释，静滴以5%葡萄糖液或0.9%氯化钠注射液500mL稀释。
- 制剂 注射用天（门）冬酰胺酶：每支含1000单位或2000单位。
安全性
- (1)大肠杆菌天（门）冬酰胺酶含内毒素，可引起发热。还常有食欲减退、恶心、呕吐、腹泻，有的病人头痛、头昏、嗜睡、精神错乱等。由于天（门）冬酰胺酶能影响蛋白质合成和干扰脂质代谢，有的病人血浆蛋白低下，血脂质过高或过低，氮质血症和肝功能损伤。有病人有骨髓抑制，血小板和白细胞下降。有的病人脱发、蛋白尿、胰腺炎。(2)可引起过敏反应，用前必须先做皮试，有过敏史病人应十分小心或不用。(3)不同药厂、不同批号的产品其纯度和过敏反应均有差异，使用时要慎重。(4)有致畸胎作用，妊娠早期禁用。(5)肝、肾功能严重损害者忌用。(6)溶解后，不宜长时间放置，以免丧失活力。(7)异常毒性 含44000单位本品的氯化钠溶液自体重20g±lg的雄性小白鼠尾部注射0. 5mL后30min不得出现呼吸困难，抽搐症状。(8)有致其他病的报道。
- 冷暗干燥处保存。
| 中文名 | 门冬酰胺酶 |
| 英文名 | L-Asparaginase |
| 别名 | 天冬酰胺酶 门氡酰胺酶 门冬酰氨酶 门冬酰胺酶 L-门冬酰胺酶 L-天冬酰胺酶 L-天门冬酰胺酶 天(门)冬酰胺酶 门冬酰胺酶(不宜称) L-天门冬酰胺酶,门冬酰胺酶 |
| 英文别名 | CL059 LASPAR crasnitin colaspase EC 3.5.1.1 ASPARAGINASE L-Asparaginase Sustanon Injection ADENOSINE DEAMINASE Asparaginase (Owenism) 1,2-Benzothiazol-3(2H)-one Asparaginase (usan 8ci 9ci) L-ASPARAGINE AMIDOHYDROLASE Asparaginase, L- (escherichia coli) Asparaginase from Escherichia coli,L-Asparagine Amidohydrolase |
| CAS | 9015-68-3 |
| EINECS | 232-765-3 |
| 化学式 | C14H17NO4S |
| 分子量 | 295.35 |
| InChI | InChI=1/C15H16Cl3N3O2.C9H8O4/c1-2-4-20(15(22)21-5-3-19-10-21)6-7-23-14-12(17)8-11(16)9-13(14)18;1-6(10)13-8-5-3-2-4-7(8)9(11)12/h3,5,8-10H,2,4,6-7H2,1H3;2-5H,1H3,(H,11,12) |
| 比旋光度 | D20 -30 to -32° |
| 存储条件 | 2-8°C |
| 外观 | 悬挂 |
| 颜色 | Crystals or powder |
| Merck | 13,841 |
| 物化性质 | 天（门）冬酰胺酶系由微生物发酵法生产的酶制剂，为白色结晶性粉末，易溶于水，不溶于乙醇、丙酮、氯仿、乙醛、苯等到有机溶剂，微有湿性，对热稳定，在500C下持续15min,活力降低30%，600C下不足1h完全失活。冻干品在2～50C可稳定数月。但其溶液只能保存数日，200C贮存7天。50C贮存14天均不减少酶的活力。最适ph为8.5，最适温度370C。本品是一种对种瘤细胞具有选择性抑制作用的药物。对实体瘤和白血病均有效，且与常用的巯嘌呤、长春新碱、阿糖胞苷、甲氨喋呤等无交叉耐药现象。 |
| MDL号 | MFCD00130565 |
| 危险品标志 | T - 有毒物品 Xn - 有害物品  |
| 风险术语 | R61 - 可能对胎儿造成伤害。 R42/43 - 吸入及皮肤接触可能致敏。 R63 - 可能有对胎儿造成伤害的危险。 |
| 安全术语 | S53 - 避免接触，使用前须获得特别指示说明。 S22 - 切勿吸入粉尘。 S36/37/39 - 穿戴适当的防护服、手套和护目镜或面具。 S45 - 若发生事故或感不适，立即就医(可能的话，出示其标签)。 S36/37 - 穿戴适当的防护服和手套。 |
| 危险品运输编号 | 3249 |
| WGK Germany | 3 |
| RTECS | CI9000000 |
| FLUKA BRAND F CODES | 10-21 |
| Hazard Class | 6.1(a) |
| Packing Group | II |
| 上游原料 | 玉米浆 |
L-门冬酰胺酶 - 性质
可信数据
- 本品系由微生物发酵法生产的酶制剂，为白色结晶性粉末；微有湿性。易溶于水，不溶于甲醇、乙醇、丙酮、氯仿、乙醛、苯等有机溶剂。对热稳定，50℃15min，活力降低30%，60℃th内失活。冻干品在2～5℃可稳定数月，但其溶液只能保存数日：20℃贮存7天，5℃贮存14天均不减少酶的活力。最适pH为8.5，最适温度37℃。纯酶分子量130000到140000不等。
- 天（门）冬酰胺酶是酰胺基水解酶。肿瘤细胞不能合成对生长必需的天（门）冬酰胺，必需依赖宿主供给，本品能使天（门）冬酰胺水解，使肿瘤细胞缺乏天（门）冬酰胺而致生长受到抑制。正常细胞能合成门冬酰胺，故受影响较少。因此，本品是一种对肿瘤细胞具有选择性抑制作用的药物。在动物实验中，本品对实体瘤和白血病均有效，且与常用的巯嘌呤、甲氨蝶呤、长春新碱、阿糖胞苷等无交叉耐药现象。肌注后血中浓度是静注的十分之一。静注后酶活力时间维持长短因产品来源而不同，半衰期3～24h。酶从尿中排出极微，体内无蓄积。
最后更新：2024-01-02 23:10:35
L-门冬酰胺酶 - 制法
可信数据
也可采用欧文氏菌发酵生产。
最后更新：2022-01-01 11:11:27
L-门冬酰胺酶 - 标准
可信数据
本品为门冬酰胺一水合物。按干燥品计算，含C4H8N2O3不得少于 98.0%。
最后更新：2024-01-02 23:10:35
L-门冬酰胺酶 - 性状
可信数据
- 本品为白色或类白色结晶或结晶性粉末;无臭。
- 本品在热水中易溶，在甲醇、乙醇或乙醚中几乎不溶；在稀盐酸或氢氧化钠试液中易溶。
比旋度
取本品,精密称定，加3mol/L盐酸溶液溶解并定量稀释制成每lml中约含20mg的溶液，依法测定(通则0621) ，比旋度为+31°至十35°。
最后更新：2022-01-01 11:31:03
L-门冬酰胺酶 - 介绍
参阅中国药典
最后更新：2022-10-16 17:29:57
L-门冬酰胺酶 - 用途
可信数据
- 抗肿瘤酶制剂。对急性淋巴细胞白血病缓解率在50%以上。对急性粒细胞型白血病和急性单核细胞白血病有一定疗效，对恶性淋巴瘤疗效也较好。优点是对于常用药物治疗后复发的病例也有效，缺点是单独使用不仅缓解期短，且易产生耐药性。对机体免疫尚有抑制作用，可用于治疗皮肌炎。
- 用法及剂量 可用于静注、静滴、肌注和鞘内注射。一般剂量：20～5000单位／kg，或10000 N15000单位/mz，每周3～7次。从每日500～1000单位/kg较佳。亦可每周应用一次，每次2500单位/kg。一般以3～4周为一疗程。总剂量应根据所用药物的纯度和毒性而定。静注以生理盐水20～40mL稀释，静滴以5%葡萄糖液或0.9%氯化钠注射液500mL稀释。
- 制剂 注射用天（门）冬酰胺酶：每支含1000单位或2000单位。
最后更新：2022-01-01 11:11:27
L-门冬酰胺酶 - 鉴别
可信数据
- 取本品约lg，加10%氢氧化钠溶液5ml，微热至沸，产生的蒸气有氨臭并能使湿润的红色石蕊试纸变蓝色。
- 取本品约lmg,加水5ml溶解后，加茚三酮约5mg，加热，溶液显紫色。
- 取本品与门冬酰胺对照品各0.lg ,分别加水10ml,水温使溶解（不超过40°C),放冷，作为供试品溶液与对照品溶液。照其他氨基酸项下的色谱条件试验，供试品溶液所显主斑点的位置和颜色应与对照品溶液的主斑点相同。
最后更新：2022-01-01 11:31:04
L-门冬酰胺酶 - 安全性
可信数据
- (1)大肠杆菌天（门）冬酰胺酶含内毒素，可引起发热。还常有食欲减退、恶心、呕吐、腹泻，有的病人头痛、头昏、嗜睡、精神错乱等。由于天（门）冬酰胺酶能影响蛋白质合成和干扰脂质代谢，有的病人血浆蛋白低下，血脂质过高或过低，氮质血症和肝功能损伤。有病人有骨髓抑制，血小板和白细胞下降。有的病人脱发、蛋白尿、胰腺炎。(2)可引起过敏反应，用前必须先做皮试，有过敏史病人应十分小心或不用。(3)不同药厂、不同批号的产品其纯度和过敏反应均有差异，使用时要慎重。(4)有致畸胎作用，妊娠早期禁用。(5)肝、肾功能严重损害者忌用。(6)溶解后，不宜长时间放置，以免丧失活力。(7)异常毒性 含44000单位本品的氯化钠溶液自体重20g±lg的雄性小白鼠尾部注射0. 5mL后30min不得出现呼吸困难，抽搐症状。(8)有致其他病的报道。
- 冷暗干燥处保存。
最后更新：2022-01-01 11:11:28
L-门冬酰胺酶 - 检查
可信数据
溶液的透光率
取本品0.4g，加水20ml溶解后，照紫外-可见分光光度法（通则0401),在430nm的波长处测定透光率，不得低于98.0% 。
氯化物
取本品l.Og ,依法检査（通则0801)，与标准氯化钠溶液5.0ml制成的对照液比较，不得更浓（0.005% )。
硫酸盐
取本品2.0g，加水25ml，加热溶解后，放冷，依法检查（通则0802)，与标准硫酸钾溶液1.0ml制成的对照液比较，不得更浓（0.005% ) 。
其他氨基酸
取本品0.25g，置10ml量瓶中，加水适量.微温使溶解（不超过40°C),放冷，用水稀释至刻度，摇匀，作为供试品溶液；精密量取lml ,置200ml量瓶中，用水稀释至刻度，摇匀，作为对照溶液；另取谷氨酸对照品25mg,置10ml量瓶中，加水适量加热使溶解，再加供试品溶液1ml，用水稀释至刻度，摇匀，作为系统适用性溶液。照薄层色谱法（通则0502)试验，吸取上述三种溶液各5ul,分别点于同一硅胶G薄层板上，以冰醋酸-水-正丁醇(1:1：2 )为展开剂，展开至少10cm，晾干，110°C加热15分钟，喷以0.2%茚三酮的正丁醇-2mol/L醋酸溶液混合溶液，在110°C加热约10分钟至斑点出现，立即检视。对照溶液应显一个清晰的斑点，系统适用性溶液应显两个完全分离的斑点。供试品溶液如显杂质斑点，其颜色与对照溶液的主斑点比较，不得更深（0.5% )。
干燥失重
取本品，在105°C干燥3小时，减失重量为11.5%〜12.5% (通则 0831)。
炽灼残渣
不得过0.1%(通则0841)。
铁盐
取本品l.Og ,加水25ml溶解后，依法检査(通则0807)，与标准铁溶液1.0ml制成的对照液比较，不得更深（0.001% ) 。
铵盐
取本品10mg，置直径约4cm的称量瓶中，加水lml使溶解；另取标准氯化铵溶液1.0ml,置另一同样的称量瓶中。两个称量瓶瓶盖下方均粘贴一张用1滴水润湿的边长约5mm的银锰试纸（将滤纸条浸人0.85%硫酸锰-0.85%硝酸银溶液中3〜5 分钟，取出，晾干）。分别向两个称量瓶中加重质氧化镁各0.30g,立即加盖密塞，旋转混匀40°C放置30分钟，供试品使试纸产生的灰色与标准氯化铵溶液1.0ml制成的对照试纸比较，不得更深(0.1% ) 。
重金属
取本品l.Og ,加水23ml加热溶解后，加醋酸盐缓冲液（pH3.5)2ml，依法检査(通则0821第一法），含重金属不得过百万分之十。
砷盐
取本品2.0g，加水23ml和盐酸5ml溶解后，依法检査（通则0822第一法），应符合规定（0.0001% ) 。
最后更新：2022-01-01 11:31:05
L-门冬酰胺酶 - 含量测定
可信数据
取本品约0.15g,精密称定，照氮测定法（通则0704第一法）测定，每lml硫酸滴定液（0.05mol/L)相当于 6.606mg 的 C4H8N203。
最后更新：2022-01-01 11:31:05
L-门冬酰胺酶 - 类别
可信数据
氨基酸类药。
最后更新：2022-01-01 11:31:05
L-门冬酰胺酶 - 贮藏
可信数据
遮光，密封，阴凉处保存。
最后更新：2022-01-01 11:31:06
L-门冬酰胺酶 - 门冬酰胺片
可信数据
本品含门冬酰胺（C4H8N203)应为标示童的90.0% 〜110.0 % 。
性状
本品为白色片。
鉴别
取本品的细粉适量，照门冬酰胺项下的鉴别试验，显相同的反应。
检查
应符合片剂项下有关的各项规定（通则0101)。
含量测定
取本品10片，精密称定，研细，精密称取适量（约相当于门冬酰胺，按C4H8N203计0.15g)，照门冬酰胺项下的方法测定。
类别
同门冬酰胺。
规格
0.25g(按C4H8N203计）
贮藏
遮光，密封，阴凉处保存。
最后更新：2022-01-01 11:31:06
L-门冬酰胺酶 - 注射用门冬酰胺酶(埃希）
可信数据
本品为门冬酰胺酶(埃希)加适量稳定剂和赋形剂的无菌冻干品。含门冬酰胺酶(埃希）的效价应为标示量的85.0% 〜115.0% 。
性状
本品为白色冻干块状物或粉末。
鉴别
- 取本品，加水溶解并稀释制成每lml中含1000单位的溶液，照门冬酰胺酶（埃希）项下的鉴别（1 )项试验，应显相同的反应。
- 取本品，加流动相A 溶解并稀释制成每lm 中约含100单位的溶液，作为供试品溶液，照门冬酰胺酶（埃希）项下的鉴别(2)项试验，应显相同结果。
检查
- 酸碱度 取本品1支，加水10ml溶解后，摇匀，依法测定（通则0631)，pH值应为6.5〜7.5。
- 纯度 取本品，加流动相溶解并稀释制成每lml中约含200单位的溶液，作为供试品溶液。照门冬酰胺酶（埃希）项下的方法检查，纯度应不低于95.0% 。
- 干燥失重 取本品O.lg，置105°C干燥至恒重，减失重量不得过5.0%(通则0831)。
- 异常毒性 取本品，加氣化钠注射液溶解并稀释制成每lml中含10 000单位的溶液，依法检查(通则1141),应符合规定。
- 细菌内毒素 取本品，依法检查(通则1143），每1单位门冬酰胺酶(埃希）中含内毒素的量应小于0.015EU。
- 无菌 取本品，用适宜溶剂溶解后，经薄膜过滤法处理，依法检査（通则1101)，应符合规定。
- 其他 除可见异物允许有少量纤维状不溶物和略带乳光外，其他应符合注射剂项下有关的各项规定（通则0102)。
效价测定
取本品5支，分别加适量0.lmol/L磷酸盐缓冲液（pH 8.0)溶解，并全量转移至同一量瓶中，用上述缓冲液稀释至刻度，摇匀。精密量取适量，用上述缓冲液定量稀释制成每lml中约含5单位的溶液，照门冬酰胺酶（埃希）项下的方法测定酶活力，计算，即得。
类别
同门冬酰胺酶(埃希）。
规格
（1)5000单位（2)1万单位
贮藏
遮光，密闭，冷处保存。
最后更新：2022-01-01 11:31:07
L-门冬酰胺酶 - 简介
门冬酰胺酶（Monoterpene synthase），是一种存在于植物细胞中的酶类，属于异戊二烯合酶超家族。其主要作用是催化异戊二烯合成具有香味的化合物，如萜烯类化合物等。门冬酰胺酶可以通过催化异戊二烯前体的降解反应，产生多种不同的产物，具有广泛的应用价值。
门冬酰胺酶在植物中的主要作用是参与次生代谢的调控，合成多种具有生物活性的化合物。
制备门冬酰胺酶一般需要使用基因工程技术，通过将门冬酰胺酶基因导入到表达载体中，然后在适当的表达宿主中进行大规模表达和纯化。
安全信息：门冬酰胺酶是一种天然存在于植物中的酶，没有已知的毒性作用。但对于实验室使用者来说，应当注意遵守实验室操作规范，使用个人防护装备，避免直接接触该酶。对于工业生产中的门冬酰胺酶，也需要按照相关法规进行安全管理和限制使用。
门冬酰胺酶在植物中的主要作用是参与次生代谢的调控，合成多种具有生物活性的化合物。
制备门冬酰胺酶一般需要使用基因工程技术，通过将门冬酰胺酶基因导入到表达载体中，然后在适当的表达宿主中进行大规模表达和纯化。
安全信息：门冬酰胺酶是一种天然存在于植物中的酶，没有已知的毒性作用。但对于实验室使用者来说，应当注意遵守实验室操作规范，使用个人防护装备，避免直接接触该酶。对于工业生产中的门冬酰胺酶，也需要按照相关法规进行安全管理和限制使用。
最后更新：2024-04-09 21:11:58
供应商列表
现货供应
产品名: 门冬酰胺酶(欧文菌) 去供应商网站查看 询盘CAS: 9015-68-3
产地: 上海
规格: ≥250IU/mg
价格: 500U 880,2ku 2200
库存: 现货
电话: 18301782025
手机: 18301782025
电子邮件: 3008007403@qq.com
QQ: 3008007403
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产品描述: 门冬酰胺酶(欧文菌) ≥250IU/mg 源叶 货号：S10215
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