LXR和FXR激动剂(T0901317)
T0901317(T0901317)
CAS: 293754-55-9
化学式: C17H12F9NO3S
| 中文名 | T0901317 |
| 英文名 | T0901317 |
| 别名 | LXR和FXR激动剂(T0901317) N-(2,2,2-三氟乙基)-N-[4-[2,2,2-三氟-1-羟基-1-(三氟甲基)乙基]苯基]苯磺酰胺 N-(4-(1,1,1,3,3,3-六氟-2-羟基丙-2-基)苯基)-N-(2,2,2-三氟乙基)苯磺酰胺 |
| 英文别名 | T 1317 T0901317 T 0901317 TO-901317 T-0901317 S 055746,BCL201 N-(2,2,2-Trifluoroethyl)-N-[4-[2,2,2-trifluoro-1-hydroxy-1-(trifluoromethyl)ethyl]phenyl] N-(2,2,2-TRIFLUOROETHYL)-N-[4-[2,2,2-TRIFLUORO-1-HYDROXY-1-(TRIFLUOROMETHYL)ETHYL]PHENYL]BENZENESULFONAMIDE BenzenesulfonaMide, N-(2,2,2-trifluoroethyl)-N-[4-[2,2,2-trifluoro-1-hydroxy-1-(trifluoroMethyl)ethyl]phenyl]- |
| CAS | 293754-55-9 |
| 化学式 | C17H12F9NO3S |
| 分子量 | 481.33 |
| InChIKey | SGIWFELWJPNFDH-UHFFFAOYSA-N |
| 密度 | 1.550±0.06 g/cm3(Predicted) |
| 熔点 | 116-118°C |
| 沸点 | 470.5±55.0 °C(Predicted) |
| 溶解度 | DMSO (微溶) 、甲醇 (微溶) |
| 酸度系数 | 9.00±0.15(Predicted) |
| 存储条件 | -20°C |
| 外观 | 浅米色固体 |
| 颜色 | Off-White |
| 体外研究 | T0901317通过LXR发挥作用，与其RXR异源二聚体伙伴诱导ABCA1逆转胆固醇转运子的表达相一致。T0901317上调与胆固醇流出调节和HDL代谢相关的ABCA1基因表达。T0901317激活胆汁酸法尼酯X受体（FXR），EC50为5 μM，比作用于天然FXR配体Chenodeoxycholic acid效果高10倍。T0901317对于外源性受体孕烷X受体（PXR），也是一种高亲和力配体。T0901317结合和激活PXR，与其刺激LXR活性具有相同的纳摩尔效力。T0901317作用于细胞和动物，不仅诱导LXR靶基因表达，也诱导PXR靶基因表达，包括清道夫受体CD36。T0901317在体外，作用于初级神经元，降低β淀粉样蛋白的产生。T0901317直接高亲和力结合到RORα和RORγ (K i 分别为132 和 51 nM)，调节受体与转录辅因子蛋白相互作用。T0901317抑制RORα/γ依赖性的ROR应答报告基因的反式激活，在HepG2细胞中，降低类固醇受体共激活因子-2在内源性ROR靶基因（G6Pase）上的招募。 |
| 体内研究 | T0901317处理11周大的APP23小鼠6天，显著增加ABCA1表达，降低可溶性APP(sAPP)β到sAPPα裂解产物的比例。最重要的是，这种处理在统计学上显著降低小鼠大脑中的可溶性Aβ40和Aβ42水平。 |
| WGK Germany | 3 |
LXR和FXR激动剂(T0901317) - 配置溶液浓度参考
| 1mg | 5mg | 10mg | |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 2.078 ml | 10.388 ml | 20.776 ml |
| 5 mM | 0.416 ml | 2.078 ml | 4.155 ml |
| 10 mM | 0.208 ml | 1.039 ml | 2.078 ml |
| 5 mM | 0.042 ml | 0.208 ml | 0.416 ml |
最后更新：2024-01-02 23:10:35
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