MELK抑制剂
OTSSP167(OTSSP167)
CAS: 1431697-89-0
化学式: C25H28Cl2N4O2
| 中文名 | OTSSP167 |
| 英文名 | OTSSP167 |
| 别名 | MELK抑制剂 1-[6-(3,5-二氯-4-羟基苯基)-4-[[反式-4-[(二甲基氨基)甲基]环己基]氨基]-1,5-萘啶-3-基]-乙酮 |
| 英文别名 | CS-1832 OTSSP167 OTSSP 167 OTSSP-167 MELK inhibitor OTSSP 167 hydrochloride OTSSP-167 hydrochloride OTSSP167 (hydrochloride) |
| CAS | 1431697-89-0 |
| EINECS | 200-258-5 |
| 化学式 | C25H28Cl2N4O2 |
| 分子量 | 487.42 |
| 溶解度 | DMSO: <1 mg/mLEthanol: <1 mg/ml水: <1 mg/ml ( < 1 mg/ml指产品微溶或不溶) |
| 存储条件 | -20℃ |
| 靶点 | MELK |
| 体外研究 | OTSSP167抑制A549, T47D, DU4475, 和 22Rv1 癌细胞，这些癌细胞中MELK高水平表达，IC50分别为6.7, 4.3, 2.3, 和6.0 nM。OTSSP167抑制PSMA1(蛋白酶体亚基α-1型)和DBNL(Drebrin样的)的磷酸化，PSMA1和DBNL是新型MELK底物，对干细胞的特征和侵袭是至关重要的。OTSSP167通过抑制PSMA1的磷酸化，而抑制乳腺癌细胞形成微球体。 |
| 体内研究 | OTSSP167通过静脉注射和口服给药给药小鼠，使用乳腺，肺，前列腺，及胰腺癌细胞系进行移植瘤研究，OTSSP167具有显著的抑制肿瘤生长效果。OTSSP167按 20 mg/kg剂量静脉注射处理MDA-MB-231模型，每两天处理一次，产生的肿瘤生长抑制率（TGI）为73％，按10 mg/kg剂量口服处理，每天一次，生长抑制率（TGI）为72％。OTSSP167作用于多种癌症类型，具有剂量依赖性，及MELK依赖性，对体重丢失没有或很少有影响。 |
MELK抑制剂 - 配置溶液浓度参考
| 1mg | 5mg | 10mg | |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 2.052 ml | 10.258 ml | 20.516 ml |
| 5 mM | 0.41 ml | 2.052 ml | 4.103 ml |
| 10 mM | 0.205 ml | 1.026 ml | 2.052 ml |
| 5 mM | 0.041 ml | 0.205 ml | 0.41 ml |
最后更新：2024-01-02 23:10:35
MELK抑制剂 - 细胞实验
Cell Counting Kit-8(Only for Reference)细胞系： A549, T47D, DU4475, and 22Rv1, HT1197
最后更新：2023-08-16 21:32:38
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