N-(4-(3,5-二(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基)苯基)-4-甲基-1,2,3-噻二唑-5-甲酰胺
YM-58483(BTP2)
CAS: 223499-30-7
化学式: C15H9F6N5OS
| 中文名 | YM-58483 |
| 英文名 | BTP2 |
| 别名 | 化合物YM58483 N-(4-(3,5-二(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基)苯基)-4-甲基-1,2,3-噻二唑-5-甲酰胺 |
| 英文别名 | BTP2 YM-5883 YM-58483 YM-58483(BTP2) CRAC Channel Inhibitor, BTP2 4-methyl-4μ-[3,5-bis(trifluoromethyl)-1H-pyrazol-1-yl]-1,2,3-thiadiazole-5-carboxanilide N-[4-[3,5-BIS(TRIFLUOROMETHYL)-1H-PYRAZOL-1-YL]PHENYL]-4-METHYL-1,2,3-THIADIAZOLE-5-CARBOXAMIDE BTP 2, N-[4-[3,5-bis(trifluoromethyl)-1H-pyrazol-1-yl]phenyl]-4-methyl-1,2,3-thiadiazole-5-carboxamide |
| CAS | 223499-30-7 |
| 化学式 | C15H9F6N5OS |
| 分子量 | 421.32 |
| 密度 | 1.63±0.1 g/cm3(Predicted) |
| 熔点 | 165-167 °C |
| 溶解度 | DMSO: 溶解10mg/mL，澄清 |
| 酸度系数 | 10.53±0.70(Predicted) |
| 存储条件 | 2-8°C |
| 外观 | 固体 |
| 颜色 | white to beige |
| 体外研究 | YM-58483 can decrease the levels of P-ERK and P-CREB, without affecting the expression of CD11b and GFAP.YM-58483also inhibits the release of spinal cord IL-1β, TNF-α, and PGE2. YM-58483 and cyclosporine A inhibits T cell proliferation in a one-way mixed lymphocyte reaction (mLR) with IC 50 values of 330 and 12.7 nM, respectively. YM-58483 inhibits DNP antigen-induced histamine release from and leukotrienes (LTs) production in IgE-primed RBL-2H3 cells, a rat basophilic leukemia cell line, with IC 50 values of 460 and 310 nM, respectively. YM-58483 also inhibits phytohemagglutinin-P (PHA)-stimulated IL-5 and IL-13 production in human peripheral blood cells with IC 50 values of 125 and 148 nM, respectively, which is approximately 5 times less potent than prednisolone. YM-58483 inhibits IL-4 and IL-5 production in a conalbumine-stimulated murine Th2 T cell clone (D10.G4.1), and IL-5 production in phytohemagglutinin-stimulated human whole blood cells with IC 50 values comparable to those reported for its CRAC channel inhibition (around 100 nM). |
| 体内研究 | Intrathecal YM-58483 at the concentration of 300 μM (1.5 nmol) and 1000 μM (10 nmol) produces a significant central analgesic effect on the SNL rats. In the mouse graft-versus-host disease (GVHD) model, YM-58483 (1-30 mg/kg, p.o.) and cyclosporine A (1-30 mg/kg, p.o.) inhibit donor anti-host cytotoxic T lymphocyte (CTL) activity and IFN-γ production, and also reduce the number of donor T cells, especially donor CD8 + T cells, in the spleen. YM-58483 (1-10 mg/kg, p.o.) and cyclosporine A (2, 10 mg/kg, p.o.) inhibit the sheep red blood cell (SRBC)-induced delayed type hypersensitivity (DTH) response. M-58483 (30 mg/kg, p.o.) significantly suppresses ovalbumin (OVA)-induced bronchoconstriction in OVA-sensitized guinea pigs, whereas prednisolone does not. YM-58483 (3-30 mg/kg, p.o.) and prednisolone (100 mg/kg, p.o.) both significantly and completely suppress airway hyperresponsiveness (AHR) caused by OVA exposure. YM-58483 inhibits antigen-induced eosinophil infiltration into airways, and decreases IL-4 and cysteinyl-leukotrienes content in inflammatory airways induced in actively sensitized Brown Norway rats. Orally administered YM-58483 prevents antigen-induced late phase asthmatic broncoconstriction and eosinophil infiltration in actively sensitized guinea pigs. |
| 危险品标志 | Xn - 有害物品 |
| 风险术语 | R22 - 吞食有害。 R36/37/38 - 刺激眼睛、呼吸系统和皮肤。 |
| 安全术语 | S26 - 不慎与眼睛接触后，请立即用大量清水冲洗并征求医生意见。 S36/37 - 穿戴适当的防护服和手套。 |
| WGK Germany | 3 |
N-(4-(3,5-二(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基)苯基)-4-甲基-1,2,3-噻二唑-5-甲酰胺 - 配置溶液浓度参考
| 1mg | 5mg | 10mg | |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 2.373 ml | 11.867 ml | 23.735 ml |
| 5 mM | 0.475 ml | 2.373 ml | 4.747 ml |
| 10 mM | 0.237 ml | 1.187 ml | 2.373 ml |
| 5 mM | 0.047 ml | 0.237 ml | 0.475 ml |
最后更新：2024-01-02 23:10:35
N-(4-(3,5-二(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基)苯基)-4-甲基-1,2,3-噻二唑-5-甲酰胺 - 简介
YM-58483是一种化学物质，全名为4-[2-氨基-5-(2,6-二氯对甲氧基苯氧基)苯基]-2-甲基苯酚。
YM-58483主要用于生物学研究，特别是在细胞内钙离子的调控方面。它可以抑制细胞内钙离子通道的开放，从而干扰细胞活动过程中的钙信号传导。YM-58483还被广泛应用于疾病研究领域，如神经退行性疾病、心血管疾病和癌症等。
YM-58483的制法是通过有机合成的方法进行的。具体来说，首先通过化学反应合成出中间体，然后对中间体进行进一步的处理和纯化，最终得到YM-58483。
YM-58483属于化学品，应储存在阴凉、干燥的地方，并远离火源和氧化剂。
在操作YM-58483时，需要佩戴适当的防护设备，如实验手套、眼镜和防护服。
避免吸入YM-58483的粉尘或蒸气。如果不慎接触到皮肤或眼睛，应立即用大量清水冲洗，并求医治疗。
YM-58483应妥善处理废弃物，遵守相关法规和规定。
YM-58483主要用于生物学研究，特别是在细胞内钙离子的调控方面。它可以抑制细胞内钙离子通道的开放，从而干扰细胞活动过程中的钙信号传导。YM-58483还被广泛应用于疾病研究领域，如神经退行性疾病、心血管疾病和癌症等。
YM-58483的制法是通过有机合成的方法进行的。具体来说，首先通过化学反应合成出中间体，然后对中间体进行进一步的处理和纯化，最终得到YM-58483。
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最后更新：2024-04-09 21:21:28
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