PAK抑制剂(PF-3758309)

中文名	PF-3758309
英文名	PF-3758309
别名	PAK抑制剂(PF-3758309) N-[(1S)-2-(二甲基氨基)-1-苯基乙基]-4,6-二氢-6,6-二甲基-3-[(2-甲基噻吩并[3,2-D]嘧啶-4-基)氨基]吡咯并[3,4-C]吡唑-5(1H)-甲酰胺
英文别名	CS-1014 PF-3758309 PF-03758309 (S)-N-(2-(diMethylaMino)-1-phenylethyl)-6,6-diMethyl-3-((2-Methylthieno[3,2-d]pyriMidin-4-yl)aMino)-4,6-dihydropyrrolo[3,4-c]pyrazole-5(1H)-carboxaMide N-[(1S)-2-(Dimethylamino)-1-phenylethyl]-6,6-dimethyl-3-[(2-methylthieno[3,2-d]pyrimidin-4-yl)amino]-4,6-dihydropyrrolo[3,4-c]pyrazole-5(1H)-carboxamide Pyrrolo[3,4-c]pyrazole-5(1H)-carboxaMide, N-[(1S)-2-(diMethylaMino)-1-phenylethyl]-4,6-dihydro-6,6-diMethyl-3-[(2-Methylthieno[3,2-d]pyriMidin-4-yl)aMino]- N-[(1S)-2-(Dimethylamino)-1-phenylethyl]-6,6-dimethyl-3-[(2-methylthieno[3,2-d]pyrimidin-4-yl)amino]-4,6-dihydropyrrolo[3,4-c]pyrazole-5(1H)-carboxamide PF 3758309
CAS	898044-15-0
化学式	C25H30N8OS
分子量	490.62
密度	1.325±0.06 g/cm3(Predicted)
酸度系数	12.82±0.40(Predicted)
存储条件	-20C
外观	黄白色粉末
体外研究	PF-3758309是一种有效的(Kd = 2.7 nM)，ATP竞争性PAK4抑制剂，Ki为18.7 nM。在细胞中，PF-3758309抑制PAK4基质GEF-H1 (IC50 = 1.3 nM)的磷酸化作用和肿瘤细胞系的锚定非依赖生长(IC50 = 4.7 nM)。PF-3758309也会抑制内源性pGEF-H1在HCT116细胞中的积累。PF-3758309能够有效抑制A549细胞的分化(IC50 = 20 nM)和锚定非依赖生长(IC50 = 27 nM)。 PF-3758309是一种有效的(K d = 2.7 nM)，ATP竞争性PAK4抑制剂，K i 为18.7 nM。在细胞中，PF-3758309抑制PAK4基质GEF-H1 (IC50 = 1.3 nM)的磷酸化作用和肿瘤细胞系的锚定非依赖生长(IC50 = 4.7 nM)。PF-3758309也会抑制内源性pGEF-H1在HCT116细胞中的积累。PF-3758309能够有效抑制A549细胞的分化(IC50 = 20 nM)和锚定非依赖生长(IC50 = 27 nM)。
体内研究	PF-3758309阻断多种人类肿瘤异种移植物的生长，在大多敏感的模型中，血浆EC50值为0.4 nM。在HCT116肿瘤模型中，PF-3758309能够抗增殖并诱导细胞凋亡。 PF-3758309阻断多种人类肿瘤异种移植物的生长，在大多敏感的模型中，血浆EC50值为0.4 nM。在HCT116肿瘤模型中，PF-3758309能够抗增殖并诱导细胞凋亡。

PAK抑制剂(PF-3758309) - 配置溶液浓度参考

	1mg	5mg	10mg
1 mM	2.038 ml	10.191 ml	20.382 ml
5 mM	0.408 ml	2.038 ml	4.076 ml
10 mM	0.204 ml	1.019 ml	2.038 ml
5 mM	0.041 ml	0.204 ml	0.408 ml

最后更新：2024-01-02 23:10:35

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