中文名 | PI-103 |
英文名 | PI-103 |
别名 | PI 103 盐酸盐 PI 3-激酶抑制剂 PI 3-激酶抑制剂 (PI-103) 3-[4-(4-吗啉基吡啶并[3',2',4,5]呋喃并[3,2-D]嘧啶-2-基]苯酚 3-[4-(4-吗啉基吡啶并[3',2',4,5]呋喃并[3,2-D]嘧啶-2-基]苯酚盐酸盐 |
英文别名 | PI-103 PI-103HydrochlorideSalt PI 3-Kinase Inhibitor (PI-103) B-0303 3-[4-(4-Morpholinylpyrido[3',2',4,5]furo[3,2-d]pyrimidin-2-yl]phenol |
CAS | 371935-74-9 |
化学式 | C19H16N4O3 |
分子量 | 348.36 |
密度 | 1.409±0.06 g/cm3(Predicted) |
溶解度 | 溶于DMSO (高达40 mg/ml) |
酸度系数 | 9.06±0.10(Predicted) |
存储条件 | Keep in dark place,Sealed in dry,Store in freezer, under -20°C |
稳定性 | 从提供的购买之日起稳定1年。DMSO中的溶液可以在-20 °C下储存长达2个月。 |
外观 | 白色固体 |
颜色 | White |
体外研究 | PI-103有效抑制蛋白激酶mTOR的对apamycin敏感的(mTORC1)和对rapamycin不敏感的(mTORC2)复合物。PI-103是第三大多靶点PI3K抑制剂。PI-103抑制组成型和生长因子诱导的PI3K/Akt和mTORC1激活。在胚细胞中,尤其在白血病干细胞中,PI-103抑制白血病细胞增殖和白血病前体细胞形成集落,且诱导线粒体细胞凋亡。PI-103抑制p110α的效果比抑制p110β强200倍以上。PI-103也有效抑制脂肪细胞中的PI(3,4)P2和PIP3,及肌管中的PIP3。与LY294002抑制Akt磷酸化的IC50值相比,PI-103抑制Akt磷酸化的IC50值要低到100倍。PI-103保护动物使其免受胰岛素刺激而导致的血糖降低。PI-103和etoposide联用作用于胚细胞和不成熟的白血病细胞有增强凋亡的功效。 |
体内研究 | 当肿瘤达到50-100 mm |
1mg | 5mg | 10mg | |
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1 mM | 2.871 ml | 14.353 ml | 28.706 ml |
5 mM | 0.574 ml | 2.871 ml | 5.741 ml |
10 mM | 0.287 ml | 1.435 ml | 2.871 ml |
5 mM | 0.057 ml | 0.287 ml | 0.574 ml |
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