PLK1抑制剂(VOLASERTIB)
Volasertib (BI 6727)(Volasertib (BI 6727))
CAS: 755038-65-4
化学式: C34H50N8O3
| 中文名 | Volasertib (BI 6727) |
| 英文名 | Volasertib (BI 6727) |
| 别名 | 伏拉塞替 PLK1抑制剂 PLK1抑制剂(VOLASERTIB) N-[反式-4-[4-(环丙基甲基)-1-哌嗪基]环己基] N-[反式-4-[4-(环丙基甲基)-1-哌嗪基]环己基]-4-[[(7R)-7-乙基-5,6,7,8-四氢-5-甲基-8-异丙基-6-氧代-2-蝶啶基]氨基]-3-甲氧基苯甲酰胺 |
| 英文别名 | CS-552 BI-6727 BI 6727 CS-1612 BI6727 BI-6727 Volasertib Volasertib (BI 6727) N-(Trans-4-(4-(cyclopropylMethyl)piperazin-1-yl)cyclohexyl)-4-(((R)-7-ethyl-8-isopropyl-5-Methyl-6-oxo-5,6,7 N-[trans-4-[4-(Cyclopropylmethyl)-1-piperazinyl]cyclohexyl]-4-[[(7R)-7-ethyl-5,6,7,8-tetrahydro-5-methyl-8-(1-methylethyl)-6-oxo-2-pteridinyl]amino]-3-methoxybenzamide Benzamide, N-[trans-4-[4-(cyclopropylmethyl)-1-piperazinyl]cyclohexyl]-4-[[(7R)-7-ethyl-5,6,7,8-tetrahydro-5-methyl-8-(1-methylethyl)-6-oxo-2-pteridinyl]amino]-3-methoxy- |
| CAS | 755038-65-4 |
| EINECS | 813-258-1 |
| 化学式 | C34H50N8O3 |
| 分子量 | 618.81 |
| 密度 | 1.26 |
| 熔点 | 86 - 87*C |
| 溶解度 | 溶于DMSO (高达至少25 mg/ml)。 |
| 酸度系数 | 14.26±0.40(Predicted) |
| 存储条件 | -20° |
| 稳定性 | 从提供的购买之日起稳定1年。DMSO中的溶液可以在-20 ° 下储存长达1个月。 |
| 外观 | 固体 |
| 颜色 | Off-white |
| 体外研究 | 如同BI2536，BI6727是属于dihydropteridinone类化合物的ATP竞争性激酶抑制剂。除了Plk1，BI6727也有效地抑制两个密切相关的激酶Plk2和Plk3，IC50分别为为5 nM和56 nM。 BI6727在浓度高达10 μM时对五十多种激酶均没有抑制活性。BI6727抑制从各种癌组织来源的多种细胞系的增殖，包括HCT116, NCI-H460, BRO, GRANTA-519, HL-60, THP-1 和 Raji 细胞，EC50 分别为23 nM, 21 nM, 11 nM, 15 nM, 32 nM, 36 nM 和 37 nM。在NCI-H460细胞中，BI6727 (100 nM)诱导有丝分裂细胞聚集，这些细胞中有单极纺锤体和组蛋白H3的磷酸丝氨酸10阳性染色，这表明细胞处于M期，随后诱导细胞凋亡。 BI6727低纳摩尔浓度表现对神经母细胞瘤（NB）肿瘤起始细胞（NB TIC）的抑制活性，EC 50为21 nM，而只有微摩尔浓度的BI6727对正常小儿神经干细胞有毒性作用。 类似于BI2536，BI6727诱导Daoy和ONS-76髓母细胞瘤细胞的生长停滞。 |
| 体内研究 | BI6727显著抑制多种人类肿瘤异种移植物的生长，包括HCT116, NCI-H460, 和紫杉类耐药CXB1结肠癌，伴随着增加的有丝分裂指数以及细胞凋亡的增加。 体内研究表明，BI6727表现出比BI2536更好的毒性和药动学特征。 |
| 参考资料 展开查看 | 1: Stadler WM, Vaughn DJ, Sonpavde G, Vogelzang NJ, Tagawa ST, Petrylak DP, Rosen P, Lin CC, Mahoney J, Modi S, Lee P, Ernstoff MS, Su WC, Spira A, Pilz K, Vinisko R, Schloss C, Fritsch H, Zhao C, Carducci MA. An open-label, single-arm, phase 2 trial of the polo-like kinase inhibitor volasertib (BI 6727) in patients with locally advanced or metastatic urothelial cancer. Cancer. 2013 Dec 11. doi: 10.1002/cncr.28519. [Epub ahead of print] PubMed PMID: 24339028. 2: Danovi D, Folarin A, Gogolok S, Ender C, Elbatsh AM, Engström PG, Stricker SH, Gagrica S, Georgian A, Yu D, U KP, Harvey KJ, Ferretti P, Paddison PJ, Preston JE, Abbott NJ, Bertone P, Smith A, Pollard SM. A high-content small molecule screen identifies sensitivity of glioblastoma stem cells to inhibition of polo-like kinase 1. PLoS One. 2013 Oct 30;8(10):e77053. doi: 10.1371/journal.pone.0077053. eCollection 2013. PubMed PMID: 24204733; PubMed Central PMCID: PMC3813721. 3: Gorlick R, Kolb EA, Keir ST, Maris JM, Reynolds CP, Kang MH, Carol H, Lock R, Billups CA, Kurmasheva RT, Houghton PJ, Smith MA. Initial testing (stage 1) of the Polo-like kinase inhibitor volasertib (BI 6727), by the Pediatric Preclinical Testing Program. Pediatr Blood Cancer. 2014 Jan;61(1):158-64. doi: 10.1002/pbc.24616. Epub 2013 Aug 19. PubMed PMID: 23956067. |
PLK1抑制剂(VOLASERTIB) - 配置溶液浓度参考
| 1mg | 5mg | 10mg | |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 1.616 ml | 8.08 ml | 16.16 ml |
| 5 mM | 0.323 ml | 1.616 ml | 3.232 ml |
| 10 mM | 0.162 ml | 0.808 ml | 1.616 ml |
| 5 mM | 0.032 ml | 0.162 ml | 0.323 ml |
最后更新：2024-01-02 23:10:35
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