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RAF265 (CHIR-265)
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RAF265 (CHIR-265)(RAF265 (CHIR-265))
CAS: 927880-90-8
化学式: C24H16F6N6O
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产品
生物化工
抑制剂
RAF265 (CHIR-265)
中文名
RAF265 (CHIR-265)
英文名
RAF265 (CHIR-265)
别名
化合物STF62247
1-甲基-5-[[2-[5-(三氟甲基)-1H-咪唑-2-基]-4-吡啶基]氧基]-N-[4-(三氟甲基)苯基]-1H-苯并咪唑-2-胺
英文别名
RAF265
CS-1852
RAF265(CHIR-265)
RAF265 (CHIR-265)
CHIR-265 or RAF265
1-Methyl-5-[[2-[5-(trifluoromethyl)-1H-imidazol-2-yl]-4-pyridinyl]oxy]-N-[4-(trifluoromethyl)phenyl]-1H-benzimidazol-2-amine
1-methyl-5-(2-(5-(trifluoromethyl)-1H-imidazol-2-yl)pyridin-4-yloxy)-N-(4-(trifluoromethyl)phenyl)-1H-benzo[d]imidazol-2-amine
RAF 265 1-Methyl-5-[[2-[5-(trifluoromethyl)-1H-imidazol-2-yl]-4-pyridinyl]oxy]-N-[4-(trifluoromethyl)phenyl]-1H-benzimidazol-2-amine
1-Methyl-5-[[2-[5-(trifluoromethyl)-1H-imidazol-2-yl]-4-pyridinyl]oxy]-N-[4-(trifluoromethyl)phenyl]-1H-benzimidazol-2-amine RAF265 (CHIR-265)
CAS
927880-90-8
化学式
C24H16F6N6O
分子量
518.41
密度
1.50
沸点
667.6±65.0 °C(Predicted)
酸度系数
9.07±0.27(Predicted)
存储条件
-20℃
敏感性
Light Sensitive
体外研究
RAF265 是有效的新型BRAF/VEGFR-2抑制剂, 作用于A375M(RAF265作用于HT29和 MDAMB231 细胞中的BRAF,具有显著活性,IC20为1到3 μM,IC50为5 到10 μM。使用浓度为1到10 μM RAF265 处理BRAF突变的细胞系,降低MEK磷酸化。 1 μM RAF265处理非 BRAF突变的细胞系,却提高MEK磷酸化, RAF265浓度达到 5 μM时可逆转这种变化。加入RAD001,增强RAF265作用于 HCT116细胞系的毒性。 RAF265处理,降低 pERK水平,这种作用存在剂量依赖性,0.5 mM RAF265 处理2小时后,完全阻断 G2-M期进展, 导致G2-M期细胞为0%。 RAF265抑制表达
体内研究
RAF265 作用于A375M移植瘤,抑制 FDG累积。RAF265是新型,口服的小分子BRAF激酶和VEGFR-2抑制剂, 作用于突变BRAF肿瘤模型,具有有效的抗癌活性。 在人类移植瘤研究中, RAF265作用于突变BRAF人移植瘤和一些野生型BRAF模型,都具有高效性。
上游原料
4-[4-(甲基氨基)-3-硝基苯氧基]-2-吡啶甲醛
4-(三氟甲基)异硫氰酸苯酯
3-硝基-4-氨基苯酚
RAF265 (CHIR-265) -
配置溶液浓度参考
1mg
5mg
10mg
1 mM
1.929 ml
9.645 ml
19.289 ml
5 mM
0.386 ml
1.929 ml
3.858 ml
10 mM
0.193 ml
0.964 ml
1.929 ml
5 mM
0.039 ml
0.193 ml
0.386 ml
最后更新:2024-01-02 23:10:35
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RAF265 (CHIR-265)的上游原料
N1-甲基-4-[[2-[5-(三氟甲基)-1H-咪唑-2-基]-4-P吡啶基]氧基]-1,2-苯二胺
4-[4-(甲基氨基)-3-硝基苯氧基]-2-吡啶甲醛
4-氯吡啶-2-羧酸叔丁酯
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