RARΑ和RARΒ激动剂(TAMIBAROTENE)
他米巴罗汀(Tamibarotene)
CAS: 94497-51-5
化学式: C22H25NO3
| 中文名 | 他米巴罗汀 |
| 英文名 | Tamibarotene |
| 别名 | 他米巴罗丁 他米巴罗汀 RARΑ和RARΒ激动剂(TAMIBAROTENE) 4-[(5,5,8,8-四甲基-6,7-二氢萘-2-基)氨基甲酰]苯甲酸 4-((5,5,8,8-四甲基-5,6,7,8-四氢萘-2-基)氨基甲酰基)苯甲酸 |
| 英文别名 | AM80 Amnolake NSC 608000 Tamibarotene Retinoid AM 80 Am 80 (pharmaceutical) 4-[(5,5,8,8-Tetramethyl-6,7-dihydronaphthalen-2-yl)carbamoyl]benzoic acid 4-[(5,5,8,8-tetramethyl-5,6,7,8-tetrahydronaphthalen-2-yl)carbamoyl]benzoic acid 4-[[(5,6,7,8-Tetrahydro-5,5,8,8-tetramethyl-2-naphthalenyl)amino]carbonyl]benzoic Acid |
| CAS | 94497-51-5 |
| EINECS | 1806241-263-5 |
| 化学式 | C22H25NO3 |
| 分子量 | 351.44 |
| InChI | InChI=1/C22H25NO3/c1-21(2)11-12-22(3,4)18-13-16(9-10-17(18)21)23-19(24)14-5-7-15(8-6-14)20(25)26/h5-10,13H,11-12H2,1-4H3,(H,23,24)(H,25,26) |
| 密度 | 1.154±0.06 g/cm3(Predicted) |
| 熔点 | 231-232°C |
| 沸点 | 449.6±45.0 °C(Predicted) |
| 闪点 | 225.7°C |
| 蒸汽压 | 7.2E-09mmHg at 25°C |
| 溶解度 | 溶于DMSO至50mm |
| 折射率 | 1.593 |
| 酸度系数 | 3.83±0.10(Predicted) |
| 存储条件 | room temp |
| 外观 | 粉末 |
| 颜色 | white to off-white |
| MDL号 | MFCD00866188 |
| 体外研究 | Tamibarotene略微抑制了骨髓瘤细胞和内皮细胞的生长，并显着抑制通过血管内皮生长因子刺激的内皮细胞的生长。Tamibarotene对骨髓基质细胞（BMSCs）有小的生长抑制，但显著抑制通过共培养的骨髓瘤细胞抑制内皮细胞的迁移。Tamibarotene抑制VEGF诱导的血管内皮生长因子受体的磷酸化。在小鼠角膜中，VEGF显著抑制VEGF诱导的体外管样结构的形成和新生血管的形成。 Tamibarotene诱导的HL-60细胞粘附到内皮细胞比全反式维甲酸（ATRA）低38％，Tamibarotene诱导NB4细胞粘附到内皮细胞的能力和ATRA相当，它诱导HL-60细胞的CD38基因的转录，通过含有内含子1的DR-RARE诱导早期基因转录，通过RARE缺乏5'-侧翼区诱导晚期基因表达。Tamibarotene诱导HL-60细胞中的早期基因表达，导致比ATRA低的CD38诱导。 Tamibarotene具有可忽略的对外周血单核细胞的生长抑制，但对HTLV-I感染T细胞系和ATL细胞的标记的生长抑制很强。在HTLV-I感染T细胞系中，Tamibarotene使细胞停留在细胞周期的G1期，并诱导细胞凋亡。Tamibarotene也抑制IkappaBalpha的磷酸化和NF-κB-DNA结合，并减少参与G1/S期细胞周期的过渡和凋亡蛋白表达。Tamibarotene也抑制JunD的表达，从而抑制AP-1的DNA结合。 |
| 体内研究 | Tamibarotene治疗显著降低小鼠的脑中不溶的Aβ水平，特别的Aβ（42），而它对可溶的Aβ水平的没有明显效果。 |
| WGK Germany | 3 |
| RTECS | DH6940000 |
| 上游原料 | 1446134-13-9 |
RARΑ和RARΒ激动剂(TAMIBAROTENE) - 配置溶液浓度参考
| 1mg | 5mg | 10mg | |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 2.845 ml | 14.227 ml | 28.454 ml |
| 5 mM | 0.569 ml | 2.845 ml | 5.691 ml |
| 10 mM | 0.285 ml | 1.423 ml | 2.845 ml |
| 5 mM | 0.057 ml | 0.285 ml | 0.569 ml |
最后更新：2024-01-02 23:10:35
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