TOK-001杂质_化工百科

中文名	Galeterone
英文名	Galeterone
别名	雷特龙加来特龙 TOK-001杂质 SYNTHESIS标准品008 CYP17抑制剂(TOK-001) (3BETA)-17-(1H-苯并咪唑-1-基)雄甾-5,16-二烯-3-醇 GALETERONE (3BETA)-17-(1H-苯并咪唑-1-基)雄甾-5,16-二烯-3-醇
英文别名	TOK001 CS-232 TOK 001 NX41765 TOK-001 Galeterone Galaterone GALETERONE (3β)-17-(1H-Benzimidazol-1-yl)androsta-5,16-dien-3-ol (3beta)-17-(1H-Benzimidazol-1-yl)androsta-5,16-dien-3-ol (3S,8R,9S,10R,13S,14S)-17-(benzimidazol-1-yl)-10,13-dimethyl-2,3,4,7,8,9,11,12,14,15-decahydro-1H-cyclopenta[a]phenanthren-3-ol (3S,8R,9S,10R,13S,14S)-17-(1H-Benzo[d]imidazol-1-yl)-10,13-dimethyl-2,3,4,7,8,9,10,11,12,13,14,15-dodecahydro-1H-cyclopenta[a]phenanthren-3-ol
CAS	851983-85-2
EINECS	806-537-4
化学式	C26H32N2O
分子量	388.55
密度	1.28
熔点	189-190℃
沸点	564.5±60.0 °C(Predicted)
溶解度	氯仿 (微溶)，乙酸乙酯 (微溶，加热)
酸度系数	14.71±0.70(Predicted)
存储条件	-20°C Freezer
外观	固体
颜色	White to Off-White
体外研究	Galeterone是有效预阻止[。在PC3细胞中， Galeterone也抑制[。Galeterone以剂量依赖的方式有效地抑制雄激素非依赖性细胞系PC - 3和DU-145增殖，GI50 分别为7.82 μM 和 7.55 μM。Galeterone诱导的内质网应激反应导致cyclin D1蛋白表达和cyclin E2 mRNA下调。Galeterone有效抑制HP-LNCaP和C4-2B增殖，IC 50分别为2.9 μM 和 9.7 μM。1 μM Galeteron可有效抑制雄激素受体激活，在LNCaP中抑制率为50%和HP-LNCaP中为70%。在LNCaP cells 和 HP-LNCaP 细胞中，Galeterone减少雄激素受体的激活，IC 50分别为 1 μM 和411 nM，经24小时处理后可下调雄激素受体蛋白表达50%。Galeterone降低AR蛋白和mRNA表达，拮抗雄激素诱导的AR依赖性启动子激活，并显著降低了磷酸化-4EBP1水平
体内研究	剂量为50 mg/kg Galeterone给药（每日两次）可非常有效的抑制生长激素依赖型人类前列腺肿瘤LAPC4的异种移植，与对照组相比，最终肿瘤体积减小了93.8%，有效性显着高于去势。治疗Galeterone处理0.13 mM/kg，或0.13mmol/kg ，每天两次，联合去势可在SCID小鼠中降低LAPC4异体移植肿瘤的26.55%和60.67%。Galeterone单独治疗或加去势可显着10 -和5倍的减少AR蛋白表达。

TOK-001杂质 - 配置溶液浓度参考

	1mg	5mg	10mg
1 mM	2.574 ml	12.868 ml	25.736 ml
5 mM	0.515 ml	2.574 ml	5.147 ml
10 mM	0.257 ml	1.287 ml	2.574 ml
5 mM	0.051 ml	0.257 ml	0.515 ml

最后更新：2024-01-02 23:10:35

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