TRK家族受体抑制剂(LOXO-101 SULFATE)

中文名	(3S)-N-[5-[(2R)-2-(2,5-二氟苯基)-1-吡咯烷基]吡唑并[1,5-A]嘧啶-3-基]-3-羟基-1-吡咯烷甲酰胺硫酸盐
英文名	Larotrectinib sulfate
别名	硫酸拉洛替尼拉罗替尼硫酸盐 LOXO-101硫酸盐 LOXO101拉罗替尼拉罗替尼(LOXO-101) 硫酸盐产品 LOXO-101 SULFATE TRK家族受体抑制剂(LOXO-101 SULFATE) (3S)-N-[5-[(2R)-2-(2,5-二氟苯基)-1-吡咯烷基]吡唑并[1,5-A]嘧啶-3-基]-3-羟基-1-吡咯烷甲酰胺硫酸盐
英文别名	ARRY 470) sulfate LOXO-101 (sulfate) Larotrectinib sulfate Larotrectinib(LOXO 101 Larotrectinib (LOXO-101) sulfate (3S)-N-[5-[(2R)-2-(2,5-Difluorophenyl)-1-pyrrolidinyl]pyrazolo[1,5-a]pyrimidin-3-yl]-3-hydroxy-1-pyrrolidinecarboxamide sulfate
CAS	1223405-08-0
EINECS	232-655-5
化学式	C21H24F2N6O6S
分子量	526.52
溶解度	DMSO
存储条件	-20℃
物化性质	生物活性 Larotrectinib sulfate (LOXO-101, ARRY-470)是一种可口服的、选择性的、ATP竞争性的原肌球蛋白受体激酶TRK的有效抑制剂。Larotrectinib 对TRKs的抑制作用可诱导细胞凋亡和G1细胞周期阻滞。
体外研究	ARRY-470(LOXO-101)是一种选择性的激酶抑制剂，对TRKA、TRKB和TRKC具有摩尔级别的活性，而对其他激酶的抑制活性都大于1000 nM。ARRY-470并不对表达其他致癌基因（上皮生长因子受体EGFR、ALK或ROS1）的Ba/F3细胞具有增殖抑制的作用、对来自于肺和结肠的不具有NTRK1融合的细胞系也没有此作用。ARRY-470(LOXO-101)能诱导KM12细胞的凋亡并将细胞周期阻滞在G1期。
体内研究	早期持续的ARRY-470(LOXO-101) 的给药在荷瘤骨中能够显著地减弱骨癌疼痛、抑制感觉神经纤维的异位发芽以及类似神经瘤的结构的形成。但对肿瘤生长和骨骼重建没有显著效果。ARRY-470(LOXO-101)跨越血脑屏障的能力非常有限。
上游原料	4H-Pyrazolo[1,5-a]pyrimidin-5-one (S)-3-吡咯烷醇拉罗替尼 (S)-3-羟基吡咯烷盐酸盐 (R)-5-(2-(2,5-二氟苯基)吡咯烷-1-基)-3-硝基吡唑并[1,5-A]嘧啶 LOXO101的中间体

TRK家族受体抑制剂(LOXO-101 SULFATE) - 配置溶液浓度参考

	1mg	5mg	10mg
1 mM	1.899 ml	9.496 ml	18.993 ml
5 mM	0.38 ml	1.899 ml	3.799 ml
10 mM	0.19 ml	0.95 ml	1.899 ml
5 mM	0.038 ml	0.19 ml	0.38 ml

最后更新：2024-01-02 23:10:35

TRK家族受体抑制剂(LOXO-101 SULFATE) - 用途与合成方法

(3S)-N-[5-[(2R)-2-(2,5-二氟苯基)-1-吡咯烷基]吡唑并[1,5-A]嘧啶-3-基]-3-羟基-1-吡咯烷甲酰胺硫酸盐是一种化合物，常简称为某种命名（待补充）。它具有抗肿瘤活性，可用于治疗多种类型的癌症。

合成方法方面，这个化合物的合成比较复杂，需要经过多步反应来得到

在适当溶剂中加入2-(2,5-二氟苯基)-1-吡咯烷酮和适量的亚砜，反应得到2-(2,5-二氟苯基)-1-吡咯烷亚砜酮。接着，将得到的中间体与吡唑并[1,5-A]嘧啶进行缩合反应，得到N-[5-[(2R)-2-(2,5-二氟苯基)-1-吡咯烷基]吡唑并[1,5-A]嘧啶-3-基]-3-羟基-1-吡咯烷甲酰胺。

将上述中间体与硫酸反应，得到最终产物(3S)-N-[5-[(2R)-2-(2,5-二氟苯基)-1-吡咯烷基]吡唑并[1,5-A]嘧啶-3-基]-3-羟基-1-吡咯烷甲酰胺硫酸盐。
该化合物的结构复杂性，合成方法也可能存在变化。

最后更新：2024-04-09 21:04:16

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