Verdinexor (KPT-335)

中文名	Verdinexor (KPT-335)
英文名	Verdinexor (KPT-335)
别名	化合物VERDINEXOR SINE抑制剂(VERDINEXOR) (Z)-3(3-(3,5-双(三氟甲基)苯基)-1H-1,2,4-三唑-1-基)-N'-(吡啶-2-基)丙烯酰肼
英文别名	CS-1798 KPT-335 Verdinexor Verdinexor(KPT-335) Verdinexor (KPT-335) Z)-3-(3-(3,5-bis(trifluoroMethyl)phenyl)-1H-1,2,4-triazol-1-yl)-N'-(pyridin- (KPT335)(Z)-3-(3-(3,5-bis(trifluoromethyl)phenyl)-1H-1,2,4-triazol-1-yl)-N'-(pyridin-2-yl)acrylohydrazide (2Z)-3-[3-[3,5-bis(trifluoromethyl)phenyl]-1H-1,2,4-triazol-1-yl]- 2-propenoic acid-2-(2-pyridinyl)hydrazide (2Z)-3-(3-(3,5-Bis(trifluoromethyl)phenyl)-1H-1,2,4-triazol-1-yl)-N -(pyridin-2-yl)prop-2-enehydrazide Verdinexor(KPT-335)
CAS	1392136-43-4
化学式	C18H12F6N6O
分子量	442.32
密度	1.49±0.1 g/cm3(Predicted)
酸度系数	10.04±0.43(Predicted)
存储条件	-20℃
体外研究	Verdinexor inhibits the viability of Jurkat, OCI-Ly3, OCI-Ly10, and CLBL1 cells with IC50 of 0.3 nM, 2.1 nM, 41.8 nM, and 8.5 nM, respectively. KPT-335 also induces apoptosis in CLBL1 cells and primary canine DLBCL cells that express XPO1 and SINE. Verdinexor potently and selectively inhibits vRNP export and effectively inhibits the replication of various influenza virus A and B strains, including pandemic H1N1 virus, highly pathogenic H5N1 avian influenza virus, and the recently emerged H7N9 strain. Verdinexor抑制Jurkat，OCI-Ly3，OCI-Ly10，和CLBL1细胞的活性，IC50分别为0.3 nM，2.1 nM，41.8 nM，和8.5 nM。KPT-335也会诱导表达XPO1与SINE 的CLBL1和原代犬DLBCL细胞凋亡。 Verdinexor选择性有效抑制vRNP输出，也有效抑制各种流感病毒A和B菌株，包括流行性H1N1病毒，高致病性H5N1禽流感病毒，以及最近出现的H7N9菌株。
体内研究	Verdinexor (25 mg/kg twice daily, p.o.) reduces proinflammatory cytokine expression in the lung, produces in vivo antiviral activity by reducing lung virus titers, and thus reduces pulmonary disease pathogenesis and death associated with lethal influenza A virus challenge. In autosomal-dominant polycystic kidney disease model, Verdinexor (5 mg/kg, i.p.) attenuates cyst growth via inhibition of XPO1. Verdinexor (25 mg/kg，每天两次，p.o.)降低肺中促炎性细胞因子的表达，在体内通过减少肺病毒滴度产生抗病毒活性，并且因此降低与致死性甲型流感A病毒相关的肺疾病的发病率和死亡率。在常染色体显性多囊肾疾病模型中，Verdinexor (5 mg/kg, i.p.)通过抑制XPO1减弱囊肿生长。
上游原料	2-肼吡啶

Verdinexor (KPT-335) - 配置溶液浓度参考

	1mg	5mg	10mg
1 mM	2.261 ml	11.304 ml	22.608 ml
5 mM	0.452 ml	2.261 ml	4.522 ml
10 mM	0.226 ml	1.13 ml	2.261 ml
5 mM	0.045 ml	0.226 ml	0.452 ml

最后更新：2024-01-02 23:10:35

Verdinexor (KPT-335) - 简介

Verdinexor（KPT-335）是一种小分子化合物，属于抑制细胞核转运蛋白XPO1的选择性抑制剂。

Verdinexor主要用于治疗某些类型的白血病和固体肿瘤。它通过抑制细胞核转运蛋白XPO1的功能，阻止癌细胞内某些重要蛋白质的核外运输，从而抑制肿瘤的生长和扩散。

Verdinexor的制法一般是通过有机合成方法来合成。具体的合成方法可能会有一定的差异，但通常都使用有机合成化学品和试剂，通过一系列反应步骤来合成该化合物。
长期使用Verdinexor还可能导致一些其他不良反应，如血小板减少、感染等。在使用Verdinexor之前，应先向医生咨询并进行相关的安全评估。

最后更新：2024-04-09 20:52:54

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