中文名 | ZM 447439 |
英文名 | ZM 447439 |
别名 | 化合物ZM 447439 AURORA A和AURORA B抑制剂(ZM447439) N-[4-[[6-甲氧基-7-[3-(4-吗啉基)丙氧基]-4-喹唑啉基]氨基]苯基]苯甲酰胺 |
英文别名 | CS-77 ZM447439 ZM-447439 ZM 447439 N-(4-((6-Methoxy-7-(3-Morpholinopropoxy)quinazolin-4-yl)aMino)phenyl)benzaMide N-[4-[[6-METHOXY-7-[3-(4-MORPHOLINYL)PROPOXY]-4-QUINAZOLINYL]AMINO]PHENYL]BENZAMIDE BenzaMide, N-[4-[[6-Methoxy-7-[3-(4-Morpholinyl)propoxy]-4-quinazolinyl]aMino]phenyl]- |
CAS | 331771-20-1 |
化学式 | C29H31N5O4 |
分子量 | 513.59 |
熔点 | 117-120°C |
溶解度 | 溶于DMSO (高达50 mg/ml) 或乙醇 (高达25 mg/ml)。 |
存储条件 | Desiccate at RT |
稳定性 | 自购买之日起稳定1年?如所提供的。DMSO或乙醇中的溶液可以在-20 °C下储存长达3个月。 |
外观 | 白色固体 |
颜色 | White |
体外研究 | 体外, ZM-447439 选择性抑制重组人类Aurora A和B,IC50分别为110和130 nM,而抑制其他不同结构类型蛋白激酶,包括有丝分裂激酶CDK1和PLK1时,IC50>10 μM。 Aurora 激酶抑制剂, ZM-447439 抑制BON, QGP-1和MIP-101三种细胞系生长,连续处理72小时,IC50分别为3 μM , 0.9 μM 和3 μM,这种作用存在时间和剂量依赖性。此外, ZM-447439通过促进DNA分裂和 caspase 3 和7激活,有效诱导细胞凋亡,且使GEP-NET细胞在G0/G1期和G2/M期停顿。 在小鼠胚胎中, ZM-447439 抑制Aurora 激酶,通过在每个胚胎周期使用不同干扰,调节G2到中期的组蛋白H3 serine 10 (H3S10Ph)而使前两次分裂发生异常。 最新研究显示ZM-447439作用于宫颈癌SiHa细胞,抑制生长和凋亡,且增强对Cisplatin的化学敏感性。 体外, ZM-447439 选择性抑制重组人类Aurora A和B,IC50分别为110和130 nM,而抑制其他不同结构类型蛋白激酶,包括有丝分裂激酶CDK1和PLK1时,IC50>10 μM。 Aurora 激酶抑制剂, ZM-447439 抑制BON, QGP-1和MIP-101三种细胞系生长,连续处理72小时,IC50分别为3 μM , 0.9 μM 和3 μM,这种作用存在时间和剂量依赖性。此外, ZM-447439通过促进DNA分裂和 caspase 3 和7激活,有效诱导细胞凋亡,且使GEP-NET细胞在G0/G1期和G2/M期停顿。 在小鼠胚胎中, ZM-447439 抑制Aurora 激酶,通过在每个胚胎周期使用不同干扰,调节G2到中期的组蛋白H3 serine 10 (H3S10Ph)而使前两次分裂发生异常。 最新研究显示ZM-447439作用于宫颈癌SiHa细胞,抑制生长和凋亡,且增强对Cisplatin的化学敏感性。 |
1mg | 5mg | 10mg | |
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1 mM | 1.947 ml | 9.735 ml | 19.471 ml |
5 mM | 0.389 ml | 1.947 ml | 3.894 ml |
10 mM | 0.195 ml | 0.974 ml | 1.947 ml |
5 mM | 0.039 ml | 0.195 ml | 0.389 ml |
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