中文名 | ansamitocin P3 |
英文名 | ansamitocin P3 |
别名 | 安丝菌素 氨丝菌素P3 安沙菌素P-3 美登醇异丁酸酯 安丝菌素 P 3 MICROTUBULE抑制剂(ANSAMITOCIN P-3) |
英文别名 | Tam 330 Tam-330 Nsc292222 ansamitocin P3 Ansamitosin P 3 Anasamitocin P-3 Maytansinol isobutyrate ANSAMITOCIN P-3(MAYTANSINOL ISOBUTYRATE) 2'-De(acetylmethylamino)-2'-methylmaytansine 2'-De[acetyl(methyl)amino]-2'-methylmaytansine |
CAS | 66584-72-3 |
化学式 | C32H43ClN2O9 |
分子量 | 635.14 |
密度 | 1.29 |
熔点 | 190-192℃ |
沸点 | 833.1±65.0 °C(Predicted) |
酸度系数 | 9.82±0.70(Predicted) |
存储条件 | Keep in dark place,Inert atmosphere,Store in freezer, under -20°C |
体外研究 | 5 μM Ansamitocin p-3完全抑制牛脑分离的微管聚合,但是与VCR相比, Ansamitocin p-3 高浓度80 μM 时不会导致微管蛋白聚合。16 μM Ansamitocin p-3也有效使聚合的微管蛋白发生解聚(IC50 = 3.8 μM)。在培养的细胞中加入Ansamitocin p-3,阻止一定浓度双丁酰环腺苷3':5'-磷酸使AC细胞形态学从纤维上皮样细胞变为神经胶质瘤样细胞。此外,16 nM Ansamitocin p-3 处理也导致A31 细胞良好的细胞质网络发生快速分散。Ansamitocin p-3 短期处理A31细胞或KB细胞,也抑制DNA合成。这些结果说明Ansamitocin p-3 通过与微管装配系统相互作用而起作用,导致有丝分裂纺锤体纤维的形成受抑制,最终导致细胞死亡。 Ansamitocin p-3作用于 A-549, HT-29, 和 MCF-7细胞,具有毒性,这种作用存在剂量依赖性,ED50分别为4×10 Ansamitocin p-3作用于HCT-116 细胞,也具有毒性,EC50为 0.081 nM。 Ansamitocin p-3 增强辐射作用于 果蝇细胞和人类癌细胞的效果,按p53依赖性方式。 |
体内研究 | Ansamitocin p-3 (>1 µg)处理,显著抑制白血病SN36生长, 且诱导P388 白血病细胞停滞在细胞分裂中期。Ansamitocin p-3每天按25 µg/kg剂量处理携带腹腔注射B16恶性黑色素瘤的小鼠,显著延长寿命,延长130%。Ansamitocin p-3处理也显著延长携带Ehrlich 腹水癌, Sarcoma 180, 和P815肥大细胞瘤的小鼠寿命,但是只微弱延长携带腹水MOPC-104E骨髓瘤,白血病L1210,和白血病C1498的小鼠寿命。 |
危险品标志 | Xn - 有害物品 |
风险术语 | R20/22 - 吸入及吞食有害。 R36/37/38 - 刺激眼睛、呼吸系统和皮肤。 |
安全术语 | S26 - 不慎与眼睛接触后,请立即用大量清水冲洗并征求医生意见。 S36 - 穿戴适当的防护服。 |
WGK Germany | 3 |
RTECS | OQ2293000 |
1mg | 5mg | 10mg | |
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1 mM | 1.574 ml | 7.872 ml | 15.745 ml |
5 mM | 0.315 ml | 1.574 ml | 3.149 ml |
10 mM | 0.157 ml | 0.787 ml | 1.574 ml |
5 mM | 0.031 ml | 0.157 ml | 0.315 ml |
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