本品为2,4-双(烯丙氨基)-6-[4-双-(对氟苯基)甲基] -1-哌嗪基-S-三嗉二甲磺酸盐。按干燥品计算,含C26H29F2N7 •2CH3S03H 应为 98.0%〜102.0%。
取本品0.50g,加水50ml,振摇10分钟,滤过,取续滤液,依法测定(通则0631),pH 值应为2.0〜3.5。
取本品约35mg,精密称定,照氟检查法(通则0805)测定,含氟量应为5.1%〜6.3%。
取本品约30mg,置100ml量瓶中,加流动相溶解并稀释至刻度,摇匀,作为供试品溶液;精密量取供试品溶液lml,置100ml量瓶中,用流动相稀释至刻度,作为对照溶液。照含量测定项下的色谱条件,精密量取供试品溶液与对照溶液各20ul,分别注人液相色谱仪,记录色谱图至主成分峰保留时间的2倍。供试品溶液色谱图中如有杂质峰,单个杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积的0.5倍(0.5% ) ,各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积的1.5 倍(1.5 % ) 。
取本品,精密称定,加二甲基亚砜使溶解并制成每1ml中含20mg的溶液,照残留溶剂测定法(通则0861)测定,甲苯的残留量应符合规定。
取本品0.50g,加乙醇25ml使溶解,除用乙醇稀释外,依法检查(通则0801),与标准氯化钠溶液5.0ml制成的对照液比较,不得更浓(0.01 % )。
取本品0.50g,加水50ml,缓缓煮沸2分钟,放冷,补加水至原体积,摇匀,滤过,取续滤液40ml,依法检查(通则0802),与标准硫酸钾溶液2.0ml制成的对照液比较,不得更浓(0.05% ).
取本品,在105°C干燥至恒重,减失重量不得过 0.5% (通则 0831)。
取本品l.Og,依法检查(通则0841),遗留残渣不得过0.15% 。
取炽灼残渣项下遗留的残渣,依法检查(通则0821第二法),含重金属不得过百万分之二十。
中文名 | 甲磺酸阿米三嗪 |
英文名 | N,N'-diallyl-6-[4-[bis(4-fluorophenyl)methyl]piperazin-1-yl]-1,3,5-triazine-2,4-diamine dimethanesulphonate |
别名 | 二甲基阿咪三嗪 甲磺酸阿米三嗪 二甲磺酸阿米三嗪(标准品) N,N'-二烯丙基-6-[4-[二(4-氟苯基)甲基]哌嗪-1-基]-1,3,5-三嗪-2,4-二胺二甲磺酸盐 N2,N4-二烯丙基-6-(4-(双(4-氟苯基)甲基)哌嗪-1-基)-1,3,5-三嗪-2,4-二胺二甲磺酸盐 |
英文别名 | Mesylate AlMitrine ALMITRINE DIMESYLATE ALMITRINE DIMESILATE Almitrine Dimesylate ALMITRINE BISMESYLATE Almitrine bismethanesulfonate 2,4-bis(allylamino)-6-[4-[bis(p-fluorophenyl)methyl]-1-piperazinyl]-s-triazine dimethanesulfonate N,N'-diallyl-6-[4-[bis(4-fluorophenyl)methyl]piperazin-1-yl]-1,3,5-triazine-2,4-diamine dimethanesulphonate n,n'-diallyl-6-[4-[bis(4-fluorophenyl)methyl]piperazin-1-yl]-1,3,5-triazine-2,4-diamine dimethanesulphonate N2,N4-Diallyl-6-(4-(bis(4-fluorophenyl)methyl)piperazin-1-yl)-1,3,5-triazine-2,4-diamine dimethanesulfonate 6-{4-[bis(4-fluorophenyl)methyl]piperazin-1-yl}-N,N'-diprop-2-en-1-yl-1,3,5-triazine-2,4-diamine dimethanesulfonate |
CAS | 29608-49-9 |
EINECS | 249-726-1 |
化学式 | C28H37F2N7O6S2 |
分子量 | 669.76 |
InChI | InChI=1/C26H29F2N7.2CH4O3S/c1-3-13-29-24-31-25(30-14-4-2)33-26(32-24)35-17-15-34(16-18-35)23(19-5-9-21(27)10-6-19)20-7-11-22(28)12-8-20;2*1-5(2,3)4/h3-12,23H,1-2,13-18H2,(H2,29,30,31,32,33);2*1H3,(H,2,3,4) |
熔点 | 243° (dec) |
沸点 | 606.2°C at 760 mmHg |
闪点 | 320.4°C |
蒸汽压 | 1.21E-14mmHg at 25°C |
溶解度 | 氯仿 (微溶) 、甲醇 (微溶) |
存储条件 | Sealed in dry,Room Temperature |
外观 | 固体 |
颜色 | White |
体外研究 | Almitrine inhibits the activity of a high-conductance (152±13 pS), Ca 2+ -dependent K + channel by decreasing its open probability. The IC 50 value of the effect is 0.22 μM. The inhibitory effect of Almitrine on Ca 2+ -dependent K + channels also is observed in GH3 cells. Almitrine at concentrations up to 10 μM does not affect whole-cell voltage-dependent K + , Ca 2+ , or Na + currents in rat or rabbit cells. However, this concentration of Almitrine significantly inhibits the Ca 2+ -dependent component of K + currents in rat chemoreceptor cells. |
体内研究 | Almitrine acts via the peripheral arterial chemoreceptors raising carotid sinus nerve output and minute ventilation. Almitrine also has a pulmonary vascular action causing a dose-dependent constriction and dilatation. At low doses Almitrine enhances hypoxic pulmonary vasoconstriction and may improve the overall ventilation/perfusion ratio. |
本品为2,4-双(烯丙氨基)-6-[4-双-(对氟苯基)甲基] -1-哌嗪基-S-三嗉二甲磺酸盐。按干燥品计算,含C26H29F2N7 •2CH3S03H 应为 98.0%〜102.0%。
取本品0.50g,加水50ml,振摇10分钟,滤过,取续滤液,依法测定(通则0631),pH 值应为2.0〜3.5。
取本品约35mg,精密称定,照氟检查法(通则0805)测定,含氟量应为5.1%〜6.3%。
取本品约30mg,置100ml量瓶中,加流动相溶解并稀释至刻度,摇匀,作为供试品溶液;精密量取供试品溶液lml,置100ml量瓶中,用流动相稀释至刻度,作为对照溶液。照含量测定项下的色谱条件,精密量取供试品溶液与对照溶液各20ul,分别注人液相色谱仪,记录色谱图至主成分峰保留时间的2倍。供试品溶液色谱图中如有杂质峰,单个杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积的0.5倍(0.5% ) ,各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积的1.5 倍(1.5 % ) 。
取本品,精密称定,加二甲基亚砜使溶解并制成每1ml中含20mg的溶液,照残留溶剂测定法(通则0861)测定,甲苯的残留量应符合规定。
取本品0.50g,加乙醇25ml使溶解,除用乙醇稀释外,依法检查(通则0801),与标准氯化钠溶液5.0ml制成的对照液比较,不得更浓(0.01 % )。
取本品0.50g,加水50ml,缓缓煮沸2分钟,放冷,补加水至原体积,摇匀,滤过,取续滤液40ml,依法检查(通则0802),与标准硫酸钾溶液2.0ml制成的对照液比较,不得更浓(0.05% ).
取本品,在105°C干燥至恒重,减失重量不得过 0.5% (通则 0831)。
取本品l.Og,依法检查(通则0841),遗留残渣不得过0.15% 。
取炽灼残渣项下遗留的残渣,依法检查(通则0821第二法),含重金属不得过百万分之二十。
照高效液相色谱法(通则0512)测定。
中枢兴奋药。
遮光,密封保存。
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