哌双咪酮
多潘立酮(Domperidone)
CAS: 57808-66-9
化学式: C22H24ClN5O2
性质
白色或类白色粉末。微溶于乙醇，极微溶于丙酮。几乎不溶于水。一般情况下稳定。熔点242.5℃。
制法
2-硝基-1,4-=氯苯和4一氨基环己羧酸乙酯反应，再氢化还原，和尿素环合，水解，得到5一氯1-(哌啶-4-基)一1.3一二氢-2H-苯并味唑-2-酮。另由羟丙胺与2一硝基氯苯进行亲核取代，再氢化还原，和氰化钾环合后再氯化，得到1一(3-氯丙基)-2，3-=氢-1H-苯并昧唑一2酮。将上面得到两种化合物与碳酸钠、碘化钾和4一甲基-2-戊酮一起搅拌反应，处理可得到多潘立酮．
用途
由比利时杨森(Janssen)制药公司研究开发。作用较强的多巴胺受体拮抗剂，具有外周阻滞作用，直接作用于胃肠壁，可增加食道下部括约肌张力，防止胃一食道反流，增强胃蠕动，促进胃排空，协调胃与十二指肠运动，抑制恶心、呕吐、并能有效地防止胆汁反流，不影响胃液分泌。适用于由胃排空延缓、胃食道反流、食道炎引起的消化不良症，如上腹部胀感、上腹疼痛、嗳气、肠胃胀气，恶心、呕吐、口中带有或不带有胃内容物反流的胃烧灼感。由于其对脑内多巴胺受体几乎无抑制作用，因此无精神和神经性副作用。并可用于因服用多巴胺受体激动剂治疗帕金森病所引起的恶心。
| 中文名 | 多潘立酮 |
| 英文名 | Domperidone |
| 别名 | 吗丁啉 度哌酮 哌双咪酮 岛姆吡唑 多潘立酮 5-氯-1-[1-[3-(2,3-二氢-2-氧代-1H-苯并咪唑-1-基)丙基]-4-哌啶基]-1,3-二氢-2H-苯并咪唑-2-酮 5-氯-1-[1-[3-(2,3-二氢-2-氧代-1H-苯并咪唑-1-基)丙基]哌啶-4-基]-1,3-二氢-2H-苯并咪唑-2-酮 |
| 英文别名 | kw-5338 Motilium Domperidone DoMperidone-d6 DOMPERIDONE BASE Domperidone,Motilium midazol-1-yl)propyl)-4-piperidinyl)- DoMperidone Sustained Release Pellets alpha-[2-(diisopropylamino) ethyl]-alpha-phenyl-2-pyridineacetamide 5-Chloro-1-[1-[3-(2-oxo-1-benzimidazolyl)propyl]-4-piperidyl]benzimidazol-2-one 5-chloro-1-{1-[3-(2-oxo-2,3-dihydro-1H-1,3-benzodiazol-1-yl)propyl]piperidin-4-yl}-2,3-dihydro-1H-1,3-benzodiazol-2-one |
| CAS | 57808-66-9 |
| EINECS | 260-968-7 |
| 化学式 | C22H24ClN5O2 |
| 分子量 | 425.91 |
| InChI | InChI=1/C22H24ClN5O2/c23-15-6-7-20-18(14-15)25-22(30)28(20)16-8-12-26(13-9-16)10-3-11-27-19-5-2-1-4-17(19)24-21(27)29/h1-2,4-7,14,16H,3,8-13H2,(H,24,29)(H,25,30) |
| InChIKey | FGXWKSZFVQUSTL-UHFFFAOYSA-N |
| 密度 | 1.2904 (rough estimate) |
| 熔点 | 240-244°C |
| 水溶性 | Slightly soluble in water. |
| 溶解度 | DMSO: >10 mg/mL |
| 折射率 | 1.5400 (estimate) |
| 酸度系数 | pKa 7.90 (Uncertain) |
| 存储条件 | Store at RT |
| 稳定性 | 稳定。与强氧化剂不相容。 |
| 外观 | 固体 |
| 颜色 | white |
| Merck | 14,3418 |
| 物化性质 | 从二甲基甲酰胺-水得白色结晶性粉末，熔点242.5℃ |
| MDL号 | MFCD00069256 |
| 危险品标志 | Xn - 有害物品 |
| 风险术语 | R62 - 有损害生育能力的危险。 R63 - 可能有对胎儿造成伤害的危险。 |
| 安全术语 | S26 - 不慎与眼睛接触后，请立即用大量清水冲洗并征求医生意见。 S36 - 穿戴适当的防护服。 |
| WGK Germany | 3 |
| RTECS | DE2275900 |
| 海关编号 | 29333990 |
| 上游原料 | 三氯甲烷 氰化钾 碘化钾 硅胶 邻氯硝基苯 加替环内酯 羟丙 5-氯-1,3-苯并二恶唑 |
| 参考资料 展开查看 | 1. 乔羽君,贾晨,曹爱佳,张睿,华玺,焦海胜.丙戊酸钠对丹参酮ⅡA在癫痫大鼠体内药动学的影响[J].现代中药研究与实践,2020,34(06):31-35. 2. Mengqiu Lu, Haizhen Liang, Pengfei Tu, Yong Jiang. Pharmacodynamic comparison of two different source plants of Murrayae Folium et Cacumen[J]. Journal of Chinese Pharmaceutical Sciences, 2021, 30(1): 49-57.DOI: 10.5246/jcps.2021.01.005 |
哌双咪酮 - 性质
可信数据
白色或类白色粉末。微溶于乙醇，极微溶于丙酮。几乎不溶于水。一般情况下稳定。熔点242.5℃。
最后更新：2024-01-02 23:10:35
哌双咪酮 - 制法
可信数据
2-硝基-1,4-=氯苯和4一氨基环己羧酸乙酯反应，再氢化还原，和尿素环合，水解，得到5一氯1-(哌啶-4-基)一1.3一二氢-2H-苯并味唑-2-酮。另由羟丙胺与2一硝基氯苯进行亲核取代，再氢化还原，和氰化钾环合后再氯化，得到1一(3-氯丙基)-2，3-=氢-1H-苯并昧唑一2酮。将上面得到两种化合物与碳酸钠、碘化钾和4一甲基-2-戊酮一起搅拌反应，处理可得到多潘立酮．
最后更新：2022-01-01 09:23:20
哌双咪酮 - 标准
可信数据
本品为5-氯-l-[l-[3-(2，3-二氢-2-氧代-1H-苯并咪唑-1-基)丙基]-4-嘛啶基]-1，3-二氢-2H-苯并咪唑-2-酮。按干燥品计算，含C22H24C1N502不得少于99.0% 。
最后更新：2024-01-02 23:10:35
哌双咪酮 - 性状
可信数据
- 本品为白色或类白色结晶性粉末，无臭。
- 本品在甲醇中极微溶解，在水中几乎不溶；在冰醋酸中易溶。
最后更新：2022-01-01 11:53:42
哌双咪酮 - 介绍
Domperidone 是一种多巴胺受体抑制剂，是一种抗多巴胺试剂。
最后更新：2022-10-16 17:26:33
哌双咪酮 - 用途
可信数据
由比利时杨森(Janssen)制药公司研究开发。作用较强的多巴胺受体拮抗剂，具有外周阻滞作用，直接作用于胃肠壁，可增加食道下部括约肌张力，防止胃一食道反流，增强胃蠕动，促进胃排空，协调胃与十二指肠运动，抑制恶心、呕吐、并能有效地防止胆汁反流，不影响胃液分泌。适用于由胃排空延缓、胃食道反流、食道炎引起的消化不良症，如上腹部胀感、上腹疼痛、嗳气、肠胃胀气，恶心、呕吐、口中带有或不带有胃内容物反流的胃烧灼感。由于其对脑内多巴胺受体几乎无抑制作用，因此无精神和神经性副作用。并可用于因服用多巴胺受体激动剂治疗帕金森病所引起的恶心。
最后更新：2022-01-01 09:23:21
哌双咪酮 - 鉴别
可信数据
- 取本品适量，用异丙醇制成每lml中含20ug的溶液，照紫外-可见分光光度法（通则0401)测定，在289nm与232nm的波长处有最大吸收，在257mn的波长处有最小吸收。
- 本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（光谱集606图）一致。
- 取本品约20mg与无水碳酸钠0.10g混合，炽灼后放冷，残渣加水10ml，加热溶解后，滤过，滤液显氯化物鉴别（1)的反应（通则0301)。
最后更新：2022-01-01 11:53:43
哌双咪酮 - 检查
可信数据
有关物质
精密称取本品约0.lg，置10ml量瓶中，加N，N -二甲基甲酰胺溶解并稀释至刻度，摇匀，作为供试品溶液;精密量取适量，用N，N-二甲基甲酰胺稀释制成每lml中含多潘立酮25ug 的溶液，作为对照溶液。照高效液相色谱法(通则0512)测定。用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以甲醇为流动相A ，0.5 % 醋酸铵溶液为流动相B ，按下表进行梯度洗脱。流速为每分1.2ml;检测波长为285nm。取多潘立酮与氟哌利多各约15mg,置100ml量瓶中，加N , N -二甲基甲酰胺溶解并稀释至刻度，摇匀，取10u1注人液相色谱仪，使多潘立酮与氟哌利多以及其他相邻杂质峰的分离度均应符合要求。精密量取供试品溶液与对照溶液各10u1，分别注入液相色谱仪，记录色谱图。供试品溶液色谱图中如有杂质峰，单个杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积(0.25% )，各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积的2倍（0.5% ) 。
残留溶剂
甲醇、二氯甲烷、四氢呋喃、N ，N -二甲基甲酸胺、甲苯与二甲苯取本品约0.2g，精密称定，置20ml顶空瓶中，精密加二甲基亚砜2ml，超声使溶解，密封，作为供试品溶液;取甲醇、二氯甲烷、四氢呋喃、N,N-二甲基甲酰胺、甲苯与二甲苯各适量，精密称定，用二甲基亚砜制成每lml中约含甲醇150ug、二氯甲烷60ug、四氢呋喃72ug、N,N-二甲基甲酰胺176ug、甲苯44.5ug与二甲苯217ug的混合溶液，精密量取该溶液2ml，置20ml顶空瓶中，密封，作为对照品溶液。照残留溶剂测定法（通则0861)测定。以100% 二甲基聚硅氧烷(或极性相近）为固定液的毛细管柱为色谱柱；起始温度为40°C，维持9分钟，以每分钟8°C的速率升温至120°C,维持2分钟，再以每分钟20 °C的速率升至160°C;进样口温度为200°C;检测器为火焰离子化检测器（FID )，检测器温度为250°C;柱流速每分钟2.5ml，分流比1:1，顶空瓶平衡温度为100°C，平衡时间为30分钟。取对照品溶液顶空进样，各成分峰间的分离度均应符合要求。取供试品溶液与对照品溶液分别顶空进样，记录色谱图。按外标法以峰面积计算，残留量均应符合规定。
三氯甲烷
取本品约0.2g，精密称定，置5ml量瓶中，加二甲基亚砜溶解并稀释至刻度，摇匀，作为供试品溶液；另取三氯甲烷适量，用二甲基亚砜制成每lml约含三氯甲烷2.4ug 的溶液，作为对照品溶液。照残留溶剂测定法（通则0861)测定。以6% 氰丙基苯基-94 %二甲基聚硅氧烷（或极性相近）为固定液的毛细管柱为色谱柱；起始温度为60°C，维持6分钟，以每分钟20°C的速率升温至200°C，维持4分钟；进样口温度为200°C;检测器为电子捕获检测器（ECD)，检测器温度为300°C ;柱流速每分钟4.5ml，分流比15:1。取供试品溶液与对照品溶液分别顶空进样，记录色谱图。按外标法以峰面积计算，残留量应符合规定。
干燥失重
取本品，在105°C干燥至恒重，减失重量不得过 0.5% (通则 0831)。
炽灼残渣
取本品l.Og，依法检查（通则0841)，不得过0.
重金属
取炽灼残渣项下遗留的残渣，依法检查（通则0821第二法），含重金属不得过百万分之二十。
最后更新：2022-01-01 11:53:44
哌双咪酮 - 含量测定
可信数据
取本品约0.35g,精密称定，加冰醋酸40ml使溶解，加结晶紫指示液1 滴，用高氯酸滴定液（0.lmol/L)滴定至溶液显蓝绿色，并将滴定结果用空白试验校正。每lml的髙氯酸滴定液（0.lmol / L )相当于42.59mg的C22H24C1N502。
最后更新：2022-01-01 11:53:45
哌双咪酮 - 类别
可信数据
胃肠动力药。
最后更新：2022-01-01 11:53:45
哌双咪酮 - 贮藏
可信数据
遮光，密封保存。
最后更新：2022-01-01 11:53:45
哌双咪酮 - 多潘立酮片
可信数据
本品含多潘立酮（C22H24C1N502 )应为标示量的90.0% 〜110.0 % 。
性状
本品为白色片。
鉴别
- 取本品的细粉适量（约相当于多潘立酮10mg )，加二氯甲烷-甲醇（1:l)10ml，振摇使多潘立酮溶解，滤过，滤液作为供试品溶液；另取多潘立酮对照品适量，加二氯甲烷-甲醇(1:1)溶解制成每lml中含lmg的溶液,作为对照品溶液。照薄层色谱法（通则0502)试验，吸取上述两种溶液各10ul，分别点于同一硅胶GF 254薄层板上，以乙酸乙酯-二氯甲烷-甲醇-醋酸盐缓冲液（pH 4.7 )(取lmol/L醋酸溶液10ml及水30ml，混勻，用lmol/ L氢氧化钠溶液调节pH 值至4.7，用水稀释至50ml)(54:23:18:5 )为展开剂，展开，晾干，置紫外光灯（254nm )下检视。供试品溶液所显主斑点的位置和颜色应与对照品溶液主斑点的位置和颜色一致。
- 在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。
检査
- 有关物质 取本品的细粉适量（约相当于多潘立酮25mg )，置50ml量瓶中，加含量测定项下的流动相约25ml使多潘立酮溶解,再用上述流动相稀释至刻度，摇勻，滤过，取续滤液作为供试品溶液；精密量取供试品溶液1ml，置100ml量瓶中，用上述流动相稀释至刻度，摇匀，作为对照溶液。照含量测定项下的色谱条件测定，精密量取供试品溶液与对照溶液各20u1,分别注入液相色谱仪，记录色谱图至主峰保留时间的2倍。供试品溶液色谱图中如有杂质峰，各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积（1.0% ) 。
- 含量均匀度 取本品1片，置乳钵中研细，加甲醇适量分次研磨并移置25ml量瓶（5mg 规格）或50ml量瓶（lOmg规格)中，超声使多潘立酮溶解，放冷，用甲醇稀释至刻度，摇匀，
- 濾过，精密量取续滤液5ml，置25ml量瓶中，用含量测定项下的流动相稀释至刻度，摇匀，照含量测定项下的方法测定，应符合规定（通则0941)。
- 溶出度 取本品，照溶出度与释放度测定法（通则0931第二法），以氯化钠2g，加水适量使溶解，加盐酸7ml，再用水稀释至1000ml，摇匀，取500ml为溶出介质，转速为每分钟75转，依法操作，经30分钟时，取溶液适量，滤过，取续滤液作为供试品溶液;另取多潘立酮对照品适量,用甲醇制成每lml中含lmg的溶液，精密量取1ml，置100ml量瓶（5mg 规格）或50ml量瓶( lOmg规格）中，用溶出介质稀释至刻度，摇勻，作为对照品溶液，照紫外-可见分光光度法（通则0401)，在284mn的波长处分别测定吸光度，计算每片的溶出量。限度为标示量的80% ,应符合规定。
- 其他 应符合片剂项下有关的各项规定(通则0101)。
含量测定
- 照髙效液相色谱法(通则0521)测定。
- 色谱条件与系统适用性试验 用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以甲醇- 0.5 %醋酸铵（60：40)为流动相；检测波长为285nm;柱温为30°C。理论板数按多潘立酮峰计算不低于 3000。
- 测定法 取本品20片，精密称定，研细，精密称取适量(约相当于多潘立酮10mg )，置50ml量瓶中，加甲醇适量，超声使多潘立酮溶解，放冷，用甲醇稀释至刻度，摇匀，滤过，精密量取续滤液5ml，置25ml量瓶中，用流动相稀释至刻度，摇匀，作为供试品溶液，精密量取20u1注人液相色谱仪，记录色谱图；另取多潘立酮对照品约lOmg ,置50ml量瓶中，加甲醇适量，超声使溶解，放冷，用甲醇稀释至刻度，摇匀，精密量取5ml，置25ml量瓶中，用流动相稀释至刻度，摇勻，同法测定。按外标法以峰面积计算，即得。
类别
同多潘立酮。
规格
（l)5mg (2)10mg
贮藏
遮光，密封保存。
最后更新：2022-01-01 11:53:46
供应商列表
主打产品现货供应
产品名: DOMPERIDONE 外围多巴胺 去供应商网站查看 询盘CAS: 57808-66-9
产地: 上海
规格: D861707
价格: 5g-46,100g-468,25g-152,500g-1840
库存: 现货
电话: 13816333479/17821173903
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电子邮件: wangrui@macklin.cn
QQ: 2885703204/288570320
微信: 19863730987/17821173903
主打产品现货供应
产品名: DOMPERIDONE 外围多巴胺 去供应商网站查看 询盘CAS: 57808-66-9
产地: 上海
规格: D861707
价格: 5g-46,100g-468,25g-152,500g-1840
库存: 现货
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