头孢尼西
头孢尼西(Cefonicid)
CAS: 61270-58-4
化学式: C18H18N6O8S3
性质
溶于乙酸乙酯。头孢尼西钠(ce-fonicid disoditun salt):CAS登录号[61270-78-8]
质量标准-中国药典2005版
头孢尼西钠；按无水物计算，每Img含不少832trg和不大于970tig的头孢尼西( Ci8 Hi8 N6 08 s3)；每Img头孢尼西含不大于0. 35的USP内毒素lpH值应在3.5～6.5（1mg该品溶于20mL水）；含水分应不大于so%。
制法
氢氧化钾和氨基甲磺酸溶于水中，加入二硫化碳。搅拌后，加入乙醇，然后加入碘甲烷。反应完毕后，冷却过滤得到固体物，将该固体用热甲醇进行萃取，萃取液浓缩得到N-磺甲基二硫代氨基甲酸甲酯的钾盐。将得到的N-磺甲基二硫代氨基甲酸甲酯的钾盐和叠氮钠溶于水中，于80℃下加热4. 75h。反应液流经离子交换树脂柱，用水展开，直到流出液的pH值达到3.5。流出液用乙醚萃取后，再浓缩至干，即得1一磺甲基四唑-5-硫醇。该硫醇溶于丙酮，加入30%2一乙基己酸钠溶于异丙醇的溶液，过滤析出的沉淀，即为1一磺甲基四唑-5-硫醇的钠盐。
7一扁桃酰氨基头孢烷酸、1一磺甲基四唑-5-硫醇的钠盐和碳酸氢钠溶于水，于70℃下加热th。用冰浴冷却，以3mollL的盐酸酸化至pH一1.8。然后用乙酸乙酯萃取，过滤。滤液经柱层析，展开液为含甲醇的水，且随着不断地展开，甲醇的含量不断地增加，即可得头孢尼西。把头孢尼西溶于甲醇，加入5%甲醇钠的甲醇溶液，使pH=7.0。然后加入乙醇，使其产生沉淀。过滤收集该沉淀，并溶于水，低压冻干后得到头孢尼西的二钠盐。
用途
英国GlaxoSmithKline公司研发，1984年以Monocid商品名在美国上市，相继在比利时、西班牙等上市，用于败血症、关节、皮肤、下呼吸道及泌尿道感染的治疗。头孢尼西钠为第二代头孢菌素，对大多数革兰阳性球菌有抗菌作用，对革兰阴性杆菌的抗菌谱比第一代头孢菌素广，对大肠杆菌、肺炎杆菌、奇异变形杆菌等均有较强的抗菌作用。用于敏感菌所致的尿路感染、皮肤及软组织感染、呼吸道感染、骨感染、淋病等。
头孢尼西 - 性质
可信数据
溶于乙酸乙酯。头孢尼西钠(ce-fonicid disoditun salt):CAS登录号[61270-78-8]
最后更新：2024-01-02 23:10:35
头孢尼西 - 质量标准-中国药典2005版
可信数据
头孢尼西钠；按无水物计算，每Img含不少832trg和不大于970tig的头孢尼西( Ci8 Hi8 N6 08 s3)；每Img头孢尼西含不大于0. 35的USP内毒素lpH值应在3.5～6.5（1mg该品溶于20mL水）；含水分应不大于so%。
最后更新：2022-01-01 08:52:27
头孢尼西 - 制法
可信数据
氢氧化钾和氨基甲磺酸溶于水中，加入二硫化碳。搅拌后，加入乙醇，然后加入碘甲烷。反应完毕后，冷却过滤得到固体物，将该固体用热甲醇进行萃取，萃取液浓缩得到N-磺甲基二硫代氨基甲酸甲酯的钾盐。将得到的N-磺甲基二硫代氨基甲酸甲酯的钾盐和叠氮钠溶于水中，于80℃下加热4. 75h。反应液流经离子交换树脂柱，用水展开，直到流出液的pH值达到3.5。流出液用乙醚萃取后，再浓缩至干，即得1一磺甲基四唑-5-硫醇。该硫醇溶于丙酮，加入30%2一乙基己酸钠溶于异丙醇的溶液，过滤析出的沉淀，即为1一磺甲基四唑-5-硫醇的钠盐。
7一扁桃酰氨基头孢烷酸、1一磺甲基四唑-5-硫醇的钠盐和碳酸氢钠溶于水，于70℃下加热th。用冰浴冷却，以3mollL的盐酸酸化至pH一1.8。然后用乙酸乙酯萃取，过滤。滤液经柱层析，展开液为含甲醇的水，且随着不断地展开，甲醇的含量不断地增加，即可得头孢尼西。把头孢尼西溶于甲醇，加入5%甲醇钠的甲醇溶液，使pH=7.0。然后加入乙醇，使其产生沉淀。过滤收集该沉淀，并溶于水，低压冻干后得到头孢尼西的二钠盐。
最后更新：2022-01-01 08:52:28
头孢尼西 - 用途
可信数据
英国GlaxoSmithKline公司研发，1984年以Monocid商品名在美国上市，相继在比利时、西班牙等上市，用于败血症、关节、皮肤、下呼吸道及泌尿道感染的治疗。头孢尼西钠为第二代头孢菌素，对大多数革兰阳性球菌有抗菌作用，对革兰阴性杆菌的抗菌谱比第一代头孢菌素广，对大肠杆菌、肺炎杆菌、奇异变形杆菌等均有较强的抗菌作用。用于敏感菌所致的尿路感染、皮肤及软组织感染、呼吸道感染、骨感染、淋病等。
最后更新：2022-01-01 08:52:29
