白色或类白色的易流动的结晶性粉末。极易溶于水,溶于甲醇或乙醇,微溶于乙腈、甲基乙基酮等一般的有机溶剂,几乎不溶于氯仿。
2一丁基-4-氯5一羟甲基咪唑和甲醇钠的甲醇溶液搅拌反应,生成的钠盐再和4'-溴甲基-2-氰基联苯在二甲基甲酰胺中搅拌,得到的化合物经醚化,再和叠氮钠在含氯化铵的二甲基甲酰胺中反应,经酸性水解得到氯沙坦。
科素亚于1994年首次上市,目前已在93个国家被批准使用,用以治疗高血压。口服非肽类血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂。主要用于原发性高血压。科素亚是第一个血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂(AIIA)类的抗高血压药物。
中文名 | 氯沙坦钾 |
英文名 | Losartan Potassium |
别名 | 洛沙坦钾 氯沙坦钾 氯沙坦钾 洛沙坦钾 氯沙坦( 钾盐形式的) 氯沙坦钾溶液,100PPM 2-丁基-4-氯-[1-[[2'-(5-四唑基)联苯-4-基]甲基]-5-咪唑基]甲醇钾盐 2丁基-4-氯-1-([2'-(1H-四唑-5)(1,1''-联苯)-4-基]甲基)-1H-咪唑-5-甲醇单钾盐 |
英文别名 | MK 954 Losartan Potassium LOSARTAN POTASSIUM LOSARTAN POTASSIUM SALT LOSARTAN MONOPOTASSIUM SALT 1h-imidazole-5-methanol,2-butyl-4-chloro-1-((2'-(1h-tetrazol-5-yl)(1,1'-biphe 2-BUTYL-4-CHLORO-1-[[2'-(1H-TETRAZOL-5YL)[1,1'-BIPHENYL]-4-YL]METHYL]-1H-IMIDAZOLE-5-METHANOL potassium (2-butyl-4-chloro-1-{[2'-(2H-tetrazol-5-yl)biphenyl-4-yl]methyl}-1H-imidazol-5-yl)methanolate potassium 5-(4'-{[2-butyl-4-chloro-5-(hydroxymethyl)-1H-imidazol-1-yl]methyl}biphenyl-2-yl)tetrazol-1-ide 2-BUTYL-4-CHLORO-1-[[2'-(1H-TETRAZOLE-5-YL)[1,1'-BIPHENYL]-4-YL]METHYL]-1H-IMIDAZOLE-5-METHANOL, POTASSIUM SALT 2-butyl-4-chloro-1-[[2'-(1h-tetrazol-5-yl)[1,1'-biphenyl]-4-yl]methyl]-1h-imidazole-5-methanol monopotassium salt |
CAS | 124750-99-8 |
EINECS | 200-287-4 |
化学式 | C22H23ClKN6O |
分子量 | 462.01 |
InChI | InChI=1/C22H22ClN6O.K/c1-2-3-8-20-24-21(23)19(14-30)29(20)13-15-9-11-16(12-10-15)17-6-4-5-7-18(17)22-25-27-28-26-22;/h4-7,9-12H,2-3,8,13-14H2,1H3,(H,25,26,27,28);/q-1;+1 |
InChIKey | OXCMYAYHXIHQOA-UHFFFAOYSA-N |
熔点 | 263-265°C |
沸点 | 682°C at 760 mmHg |
闪点 | 366.3°C |
蒸汽压 | 1.55E-19mmHg at 25°C |
溶解度 | 易溶于水和甲醇,微溶于乙腈。 |
存储条件 | Inert atmosphere,Room Temperature |
稳定性 | 自供应购买之日起稳定2年。DMSO中的溶液可以在-20 ° 下存储长达2个月。 |
外观 | 粉末或晶体 |
颜色 | Off-white |
Merck | 14,5583 |
BRN | 5845770 |
MDL号 | MFCD02092704 |
体内研究 | 在患有由饮食引起的高胆固醇血症的猴子体内,Losartan(180毫克/天)会引起血浆中血管紧张素Ⅱ和血管紧张素-(1-7)的明显增高。在患有由饮食引起的高胆固醇血症的猴子体内,Losartan(180毫克/天)会减少主动脉,冠状动脉和颈动脉中大约50%的脂肪纹范围。在患有由饮食引起的高胆固醇血症的猴子体内,Losartan降低低密度脂蛋白在体外氧化的敏感性,单核细胞趋化蛋白-1的血清水平,以及循环单核细胞CD11b的表达。在怀孕的Fbn1载脂蛋白E不足的小鼠体内,Losartan(5 毫克/千克/天) 导致动脉粥样硬化病变的发展显著下降。载脂蛋白E不足的小鼠体内, Losartan(5 毫克/千克/天) 在CuSO4存在下进行培养后,显著降低小鼠低密度脂蛋白对脂肪氧化的敏感性。在雄性Sprague Dawley大鼠体内,Losartan (10 毫克/千克)给药增加4倍到6倍的血管紧张素水平,而不改变血液BK水平。在雄性Sprague Dawley大鼠体内,Losartan (10 毫克/千克)增加100倍血浆肾素水平,血浆血管紧张素水平减少到对照组的24%,而不改变血浆醛固醇水平。 |
危险品标志 | Xi - 刺激性物品 |
风险术语 | 36/37/38 - 刺激眼睛、呼吸系统和皮肤。 |
安全术语 | S26 - 不慎与眼睛接触后,请立即用大量清水冲洗并征求医生意见。 S36/37/39 - 穿戴适当的防护服、手套和护目镜或面具。 |
WGK Germany | 3 |
RTECS | NI6755100 |
海关编号 | 2933290000 |
上游原料 | 氯化亚砜 4'-甲基联苯-2-羧酸甲酯 叠氮化钠 氢氧化铵 洛沙坦 咪唑醛 4'-[(2-丁基-4-氯-5-羟甲基-1H-咪唑-1-基)甲基]-1,1'-联苯-2-甲腈 |
白色或类白色的易流动的结晶性粉末。极易溶于水,溶于甲醇或乙醇,微溶于乙腈、甲基乙基酮等一般的有机溶剂,几乎不溶于氯仿。
2一丁基-4-氯5一羟甲基咪唑和甲醇钠的甲醇溶液搅拌反应,生成的钠盐再和4'-溴甲基-2-氰基联苯在二甲基甲酰胺中搅拌,得到的化合物经醚化,再和叠氮钠在含氯化铵的二甲基甲酰胺中反应,经酸性水解得到氯沙坦。
科素亚于1994年首次上市,目前已在93个国家被批准使用,用以治疗高血压。口服非肽类血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂。主要用于原发性高血压。科素亚是第一个血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂(AIIA)类的抗高血压药物。
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