盐酸万拉法新
盐酸文拉法辛(Venlafaxine Hydrochloride)
CAS: 99300-78-4
化学式: C17H28ClNO2
标准
本品为（±)-l-[2-(N，N-二甲基氨基）-l-(4-甲氧苯基）乙基]环己醇盐酸盐。按干燥品计算，含C17H27N02•HC1不得少于98.5% 。
性状
- 本品为白色结晶或结晶性粉末；无臭。
- 本品在水中易溶，在乙醇中溶解，在乙醚中几乎不溶；在稀盐酸中易溶。
鉴别
- 取本品约10mg，加枸橼酸-醋酐试液约0.5ml，摇匀，置沸水浴中加热数分钟，即显血红色。
- 取本品，加水溶解并稀释制成每lml中约含20ug的溶液，照紫外-可见分光光度法（通则0401)测定，在225nm的波长处有最大吸收。
- 本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(光谱集1265图）一致。
- 本品的水溶液显氣化物鉴别（1)的反应（通则0301)。
检查
酸度
取本品0.50g,加水10ml溶解后，依法测定（通则0631)，pH值应为4.0〜6.0。
有关物质
取本品，加流动相溶解并制成每lml中约含lmg的溶液，作为供试品溶液；精密董取适量，用流动相定量稀释制成每lml中约含10% 的溶液作为对照溶液。照髙效液相色谱法(通则0512)试验。用辛烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以乙腌-0.lmol/L磷酸二氢钾溶液（25:75)为流动相；检测波长225nm;理论板数按盐酸文拉法辛峰计算不低于2000。精密量取供试品溶液与对照溶液各10u1，分别注人液相色谱仪，记录色谱图至主成分峰保留时间的4倍。供试品溶液色谱图中如有杂质峰，单个杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积的0.1倍（0.1% ) ，各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积的0.2倍（0.2% ) 。
残留溶剂
取本品约0.lg，精密称定，置顶空瓶中，精密加50% N ，N-二甲基甲酰胺溶液2ml使溶解，密封，作为供试品溶液；分别称取甲醇、乙醇、乙醚、丙酮、异丙醇、二氯甲烷、正己烷、乙酸乙酯、四氢呋喃、环己烷与甲苯各适量，用50% N，N-二甲基甲酰胺溶液定量稀释制成每lml中分别含甲醇0.15mg 、乙醇0.25mg 、乙酸0.25mg 、丙酮0.25mg、异丙醇0.25mg、二氯甲烷0.03mg、正己烷0.0145mg 、乙酸乙酯0.25mg 、四氢咲喃0.036mg 、环己院0.194mg与甲苯0.0445mg的混合溶液，精密量取2ml，置顶空瓶中，密封，作为对照品溶液。照残留溶剂测定法（通则0861第二法）试验，用6% 氰丙基苯基-94% 二甲基聚硅氧烷（或极性相近）为固定液的毛细管柱为色谱柱；起始温度为40°C，维持10分钟，以每分钟10 ° C的速率升至140° C ，然后以每分钟30°C的速率升至220°C,维持2分钟；进样口温度为200° C;检测器温度为25CTC;顶空瓶平衡温度为80° C，平衡时间为30分钟，取对照品溶液顶空进样，记录色谱图，各成分峰之间的分离度均应符合要求。再取供试品溶液与对照品溶液分别顶空进样，记录色谱图。按外标法以峰面积计算，甲醇、乙醇、乙醚、丙酮、异丙醇、二氯甲烷、正己烷、乙酸乙酯、四氢呋喃、环己烷与甲苯的残留量均应符合规定。
干燥失重
取本品，在105°C干燥至恒重，减失重量不得过 1.0% (通则 0831)。
炽灼残渣
取本品l.Og，依法检查（通则0841)，遗留残渣不得过0.1% 。
重金属
取炽灼残渣项下遗留的残渣，依法检査（通则0821第二法），含重金属不得过百万分之二十。
| 中文名 | 盐酸文拉法辛 |
| 英文名 | Venlafaxine Hydrochloride |
| 别名 | 文拉法新 盐酸维拉法辛 盐酸万拉法新 盐酸文拉法新 盐酸文拉法辛 盐酸文法拉辛 文拉法辛盐酸盐 VENLAFAXINE 盐酸盐 (R|S)-1-[2-(二甲胺)-1-(4-甲氧苯基)乙基]环己醇盐酸盐 |
| 英文别名 | EFFEXOR Venlift AKOS 92111 VENLAFAXINEHCL Venlafaxine HCl D,L-VENLAFAXINE Venlaffaxine HCL VenlfaxineHydrochloride Venlafaxine Hydrochloride D,L-VENLAFAXINE, HYDROCHLORIDE 1-[2-(DIMETHYLAMINO)-1-(4-METHOXYPHENYL)ETHYL]CYCLOHEXANOL, HCL 1-[2-(DIMETHYLAMINO)-1-(4-METHOXYPHENYL)ETHYL]CYCLOHEXANOL HYDROCHLORIDE (RS)-1-[2-(dimethylamino)-1-(4-methoxyphenyl)ethyl]cyclohexanol hydrochloride 1-[2-DIMETHYL AMINO)-1-(4-METHOXYPHENYL)ETHYL]CYCLOHEXANONE HYDROCHLORIDE (+) N,N-dimethyl-2-p-methoxyphenyl-2-(1-hydroxycyclohexyl) ethylamine hydrochloride |
| CAS | 99300-78-4 |
| EINECS | 619-421-1 |
| 化学式 | C17H28ClNO2 |
| 分子量 | 313.86 |
| InChI | InChI=1/C17H27NO2.ClH/c1-18(2)13-16(17(19)11-5-4-6-12-17)14-7-9-15(20-3)10-8-14;/h7-10,16,19H,4-6,11-13H2,1-3H3;1H |
| InChIKey | QYRYFNHXARDNFZ-UHFFFAOYSA-N |
| 熔点 | 207-209°C |
| 闪点 | 9℃ |
| 溶解度 | H2O: >10 mg/mL |
| 存储条件 | 2-8°C |
| 敏感性 | Sensitive to light |
| 外观 | 粉末 |
| 颜色 | white |
| Merck | 14,9946 |
| MDL号 | MFCD03658865 |
| 体外研究 | 相比于几个广泛使用的SSRIs，Venlafaxine具有低的抑制CYP2D6底物代谢的潜能，比如imipramine和desipramine，也能抑制几种其它主要的人肝细胞P450s底物的代谢。 Venlafaxine抑制与人去甲肾上腺素(NE)和5-羟色胺(5-HT)转运蛋白的结合，K(i) 值分别为2480 nM 和82 nM，K(i)比为30。Venlafaxine阻断p-氯苯丙胺和6-羟多巴胺诱导的单胺耗竭，ED(50)值分别为5.9 mg/kg 和 94 mg/kg。 |
| 体内研究 | Venlafaxine腹腔注射给药后诱导剂量依赖性镇痛作用，在小鼠体内ED50 为46.7 mg/kg。在小鼠体内，Venlafaxine诱导的镇痛作用被naloxone，nor-BNI和naltrindole显著抑制，但不被β-FNA 或naloxonazine抑制，意味着其涉及到κ-和δ-阿片受体机制。在完全发育的神经病变大鼠体内，Venlafaxine逆转痛觉过敏。Venlafaxine似乎也具有温和的非特异性镇痛作用，其在假肢中增加热刺激缩脚潜伏期(PWL)。 |
| 危险品标志 | Xi - 刺激性物品 T - 有毒物品  F - 易燃物品  |
| 风险术语 | R36/37/38 - 刺激眼睛、呼吸系统和皮肤。 R36 - 刺激眼睛。 R39/23/24/25 - R23/24/25 - 吸入、皮肤接触及吞食有毒。 R11 - 高度易燃。 |
| 安全术语 | S26 - 不慎与眼睛接触后，请立即用大量清水冲洗并征求医生意见。 S37/39 - 戴适当的手套和护目镜或面具。 S45 - 若发生事故或感不适，立即就医(可能的话，出示其标签)。 S36/37 - 穿戴适当的防护服和手套。 S16 - 远离火源。 S7 - 保持容器密封。 |
| 危险品运输编号 | UN1230 - class 3 - PG 2 - Methanol, solution |
| WGK Germany | 3 |
| RTECS | GV8872760 |
| 海关编号 | 29225090 |
| 上游原料 | 氢氧化钠 盐酸 甲醇 氨 正己烷 异丙醇 甲酸 镍 环己酮 四丁基溴化铵 对甲氧基苯乙腈 正丁基锂 铑 |
| 参考资料 展开查看 | 1. 万光升, 李敬瑜, 刘丽丽,等. 天佛参对奥沙利铂神经毒性大鼠模型的影响[J]. 时珍国医国药, 2018, 029(002):301-304. |
盐酸万拉法新 - 标准
可信数据
本品为（±)-l-[2-(N，N-二甲基氨基）-l-(4-甲氧苯基）乙基]环己醇盐酸盐。按干燥品计算，含C17H27N02•HC1不得少于98.5% 。
最后更新：2024-01-02 23:10:35
盐酸万拉法新 - 性状
可信数据
- 本品为白色结晶或结晶性粉末；无臭。
- 本品在水中易溶，在乙醇中溶解，在乙醚中几乎不溶；在稀盐酸中易溶。
最后更新：2022-01-01 14:20:40
盐酸万拉法新 - 鉴别
可信数据
- 取本品约10mg，加枸橼酸-醋酐试液约0.5ml，摇匀，置沸水浴中加热数分钟，即显血红色。
- 取本品，加水溶解并稀释制成每lml中约含20ug的溶液，照紫外-可见分光光度法（通则0401)测定，在225nm的波长处有最大吸收。
- 本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(光谱集1265图）一致。
- 本品的水溶液显氣化物鉴别（1)的反应（通则0301)。
最后更新：2022-01-01 14:20:41
盐酸万拉法新 - 检查
可信数据
酸度
取本品0.50g,加水10ml溶解后，依法测定（通则0631)，pH值应为4.0〜6.0。
有关物质
取本品，加流动相溶解并制成每lml中约含lmg的溶液，作为供试品溶液；精密董取适量，用流动相定量稀释制成每lml中约含10% 的溶液作为对照溶液。照髙效液相色谱法(通则0512)试验。用辛烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以乙腌-0.lmol/L磷酸二氢钾溶液（25:75)为流动相；检测波长225nm;理论板数按盐酸文拉法辛峰计算不低于2000。精密量取供试品溶液与对照溶液各10u1，分别注人液相色谱仪，记录色谱图至主成分峰保留时间的4倍。供试品溶液色谱图中如有杂质峰，单个杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积的0.1倍（0.1% ) ，各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积的0.2倍（0.2% ) 。
残留溶剂
取本品约0.lg，精密称定，置顶空瓶中，精密加50% N ，N-二甲基甲酰胺溶液2ml使溶解，密封，作为供试品溶液；分别称取甲醇、乙醇、乙醚、丙酮、异丙醇、二氯甲烷、正己烷、乙酸乙酯、四氢呋喃、环己烷与甲苯各适量，用50% N，N-二甲基甲酰胺溶液定量稀释制成每lml中分别含甲醇0.15mg 、乙醇0.25mg 、乙酸0.25mg 、丙酮0.25mg、异丙醇0.25mg、二氯甲烷0.03mg、正己烷0.0145mg 、乙酸乙酯0.25mg 、四氢咲喃0.036mg 、环己院0.194mg与甲苯0.0445mg的混合溶液，精密量取2ml，置顶空瓶中，密封，作为对照品溶液。照残留溶剂测定法（通则0861第二法）试验，用6% 氰丙基苯基-94% 二甲基聚硅氧烷（或极性相近）为固定液的毛细管柱为色谱柱；起始温度为40°C，维持10分钟，以每分钟10 ° C的速率升至140° C ，然后以每分钟30°C的速率升至220°C,维持2分钟；进样口温度为200° C;检测器温度为25CTC;顶空瓶平衡温度为80° C，平衡时间为30分钟，取对照品溶液顶空进样，记录色谱图，各成分峰之间的分离度均应符合要求。再取供试品溶液与对照品溶液分别顶空进样，记录色谱图。按外标法以峰面积计算，甲醇、乙醇、乙醚、丙酮、异丙醇、二氯甲烷、正己烷、乙酸乙酯、四氢呋喃、环己烷与甲苯的残留量均应符合规定。
干燥失重
取本品，在105°C干燥至恒重，减失重量不得过 1.0% (通则 0831)。
炽灼残渣
取本品l.Og，依法检查（通则0841)，遗留残渣不得过0.1% 。
重金属
取炽灼残渣项下遗留的残渣，依法检査（通则0821第二法），含重金属不得过百万分之二十。
最后更新：2022-01-01 14:20:42
盐酸万拉法新 - 含量测定
可信数据
取本品约0.2g，精密称定，加冰醋酸10ml与醋酐30ml溶解后，照电位滴定法（通则0701)，用高氯酸滴定液（0.lmol/L)滴定，并将滴定的结果用空白试验校正。每lml的髙氯酸滴定液（0.lmol/L)相当于31.39mg的 C17H27N02•HCL.
最后更新：2022-01-01 14:20:42
盐酸万拉法新 - 类别
可信数据
抗抑郁药。
最后更新：2022-01-01 14:20:42
盐酸万拉法新 - 贮藏
可信数据
密封，在干燥处保存。
最后更新：2022-01-01 14:20:43
盐酸万拉法新 - 盐酸文拉法辛胶囊
可信数据
本品含盐酸文拉法辛（C17H27N02•HCl)应为标示童的90.0%〜110.0% 。
性状
本品内容物为白色粉末。
鉴别
- 在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间—致。
- 取本品内容物适量，加水溶解并稀释成每lml中约含盐酸文拉法辛20ug的溶液，滤过，滤液照紫外-可见分光光度法（通则0401 )测定，在225nm的波长处有最大吸收。
- 取本品内容物适量，加水溶解，滤过，滤液显氯化物鉴别（1)的反应（通则0301)。
检查
- 有关物质 取本品细粉适量，加流动相溶解并稀释成每lml中约含盐酸文拉法辛lmg的溶液，滤过，取续滤液作为供试品溶液；精密量取1ml，置100ml量瓶中，用流动相稀释至刻度，摇匀，作为对照溶液。照盐酸文拉法辛有关物质项下的方法测定，供试品溶液色谱图中如有杂质峰，单个杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积的0.5倍（0.5% ) ，各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积（1.0 % ) 。
- 溶出度 取本品，照溶出度与释放度测定法（通则0931第一法），以水900ml为溶出介质，转速为每分钟75转，依法操作，经30分钟时，取溶液，滤过，取续滤液作为供试品溶液(25mg规格），或精密量取续滤液适量，用水定量稀释制成每lml中约含盐酸文拉法辛28ug 的溶液作为供试品溶液(50mg规格）；另取盐酸文拉法辛对照品适量，精密称定，加水溶解并定量稀释制成每lml中约含28ug的溶液，作为对照品溶液。精密量取对照品溶液与供试品溶液各10u1，注人液相色谱仪，照含量测定项下的方法，依法测定。按外标法以峰面积计算每粒的溶出量。限度为标示量的70% ，应符合规定。
- 其他 应符合胶囊剂项下有关的各项规定（通则0103)。
含量测定
- 照髙效液相色谱法（通则0512)测定。
- 色谱条件与系统适用性试验 用辛烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以乙腈-O.lmol/L磷酸二氢钾溶液（25:75)为流动相；检测波长为225nm;理论板数按文拉法辛峰计算不低于 20000
- 测定法 取装量差异项下的内容物，混合均匀，精密称取适量（约相当于盐酸文拉法辛5mg)，置50ml量瓶中，加流动相适量，振摇使盐酸文拉法辛溶解，用流动相稀释至刻度，摇匀，滤过，取续滤液作为供试品溶液，精密量取10u1注入液相色谱仪，记录色谱图；另精密称取盐酸文拉法辛对照品适量，加流动相溶解并定量稀释制成每lml中约含O.lmg的溶液，同法测定。按外标法以峰面积计算，即得。
类别
同盐酸文拉法辛。
规格
（l)25mg (2)50mg
贮藏
密封，在干燥处保存。
最后更新：2022-01-01 14:20:44
盐酸万拉法新 - 盐酸文拉法辛缓释片
可信数据
本品含盐酸文拉法辛（C17H27N02•HCI)应为标示量的90.0%〜110.0% 。
性状
本品为薄膜衣片，除去包衣后显白色或类白色。
鉴别
在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。
检査
- 有关物质 取含量测定项下细粉适量，加流动相溶解并稀释制成每lml中约含盐酸文拉法辛lmg的溶液，滤过，取续滤液作为供试品溶液;精密量取lml，置100ml量瓶中，用流动相稀释至刻度，摇匀，作为对照溶液。照盐酸文拉法辛有关物质项下的方法测定，供试品溶液色谱图中如有杂质峰，单个杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积的0.5倍(0.5% )，各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积(1.0% )。
- 溶出度 取本品，照溶出度与释放度测定法（通则0931第二法），以水500ml为溶出介质，转速为每分钟50转，依法操作，经1小时、4小时、6小时、8小时、12小时时，分别取溶液10ml，并即时补充相同温度、相同体积的溶出介质，滤过，取续滤液，照紫外-可见分光光度法（通则0401)，在274nm的波长处分别测定吸光度；另精密称取盐酸文拉法辛对照品适量，加水溶解并定量稀释制成每lml中约含100ug(75mg规格）或50ug( 37.5mg规格）的溶液，同法测定。分别计算每片在不同时间的溶出量。本品每片在2小时、4小时、6小时、8小时和12小时的溶出量应分别为标示量的25%以下、25% 〜50%、40%〜65%、55%〜80%和75%以上，均应符合规定。
- 其他 应符合片剂项下有关的各项规定（通则0101)。
含量测定
- 照髙效液相色谱法（通则0512)测定。
- 色谱条件与系统适用性试验 用辛烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以乙腈-0.lmol/ L磷酸二氢钾溶液（25:75)为流动相；检测波长225nm;理论板数按盐酸文拉法辛峰计算不低于 2000。
- 测定法 取本品20片，除去包衣，精密称定，研细，精密称取细粉适量（约相当于盐酸文拉法辛5mg)，置50ml量瓶中，加流动相适量，振摇使盐酸文拉法辛溶解，用流动相稀释至刻度，摇匀，滤过，取续滤液作为供试品溶液，精密量取10u1注人液相色谱仪,记录色谱图；另精密称取盐酸文拉法辛对照品适量，加流动相溶解并定量稀释制成每lml中约含0.lmg的溶液，同法测定。按外标法以峰面积计算，即得。
类别
同盐酸文拉法辛。
规格
（1)37.5mg (2)75mg
贮藏
密封，在干燥处保存。
最后更新：2022-01-01 14:20:44
盐酸万拉法新 - 简介
盐酸文拉法辛是一种有机化合物。下面是对其性质，用途，制法和安全信息的介绍：
性质：
盐酸文拉法辛是无色结晶性固体，具有特殊的气味。它在常温下可溶于水和醇类溶剂，但不溶于非极性溶剂。它是一种酰胺类化合物，具有局部麻醉和抗癫痫的作用。
用途：
2.实验室：盐酸文拉法辛可用作化学合成的试剂。
制法：
盐酸文拉法辛的制备主要通过文拉法辛与盐酸反应得到。具体步骤是将文拉法辛与盐酸在适当的条件下反应，并通过结晶纯化获得纯品。
安全信息：
使用盐酸文拉法辛时需遵循以下安全措施：
1.避免吸入或皮肤接触：使用时应戴上适当的防护手套、护目镜和防护口罩，以防止化合物进入体内。
2.储存和处理时注意火源：盐酸文拉法辛是易燃物质，需远离明火和高温环境。
性质：
盐酸文拉法辛是无色结晶性固体，具有特殊的气味。它在常温下可溶于水和醇类溶剂，但不溶于非极性溶剂。它是一种酰胺类化合物，具有局部麻醉和抗癫痫的作用。
用途：
2.实验室：盐酸文拉法辛可用作化学合成的试剂。
制法：
盐酸文拉法辛的制备主要通过文拉法辛与盐酸反应得到。具体步骤是将文拉法辛与盐酸在适当的条件下反应，并通过结晶纯化获得纯品。
安全信息：
使用盐酸文拉法辛时需遵循以下安全措施：
1.避免吸入或皮肤接触：使用时应戴上适当的防护手套、护目镜和防护口罩，以防止化合物进入体内。
2.储存和处理时注意火源：盐酸文拉法辛是易燃物质，需远离明火和高温环境。
最后更新：2024-04-09 21:32:08
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