MCE 国际站:
Galanthamine品牌:MedChemExpress (MCE)
货号:HY-76299
CAS:357-70-0
中文名称:加兰他敏
加兰他明
尼瓦林
强肌
雪花胺
雪花莲胺
Synonyms:加兰他敏
Galantamine
纯度:99.96%
存储条件:粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶剂中 -80°C 2 年 -20°C 1 年
运输条件:美国大陆的室温
其他地方可能有所不同。
产品活性:Galanthamine 是一种有效的乙酰胆碱酯酶 (AChE) 抑制剂,IC50 为 500 nM。
生物活性:Galanthamine 是一种有效的乙酰胆碱酯酶 (AChE) 抑制剂,IC50 为 500 nM。 IC50 和目标:IC50:0.5 μM (AChE)[1] 体外: 加兰他敏抑制 AChE 和 BChE,IC50< /sub> 为 0.5 和 8.5 μM[1]。 Galanthamine 作为在永久转染的 HEK 293 细胞中表达的人 α4β2 AChR 的正变构调节剂 (PAM)。 Galanthamine 可将 (α4β2)2α5 AChRs 对 1 μM ACh 的反应提高高达 220%,且浓度非常低 (EC50=0.25 nM)。使用 FLEXstation 检测只能检测到 α4β2 或 (α4β2)2β3 AChRs 的小幅增强 (20%)。浓度为 1 μM 及以上的加兰他敏可抑制所有三种 AChR 亚型[2]。 体内:急性给予加兰他敏(0.3-3 mg/kg,腹腔注射)会增加海马体中的 IGF2 mRNA 水平,但不会增加前额叶皮质中的 IGF2 mRNA 水平,时间和剂量依赖性方式。 Galantamine (3 mg/kg, ip) 引起海马中成纤维细胞生长因子 2 mRNA 水平的短暂升高和脑源性神经营养因子 mRNA 水平的降低,同时它不影响其他神经营养/生长因子的 mRNA 水平。加兰他敏诱导的海马 IGF2 mRNA 水平升高被美卡拉明(一种非选择性烟碱乙酰胆碱 (ACh) 受体 (nAChR) 拮抗剂)和甲基乌头碱(一种选择性 α7 nAChR 拮抗剂)阻断,但不会被替仑西平(一种优先的 M1 毒蕈碱 ACh 受体拮抗剂)阻断。此外,选择性 α7 nAChR 激动剂 PHA-543613 会增加 IGF2 mRNA 水平,而乙酰胆碱酯酶抑制剂多奈哌齐则不会。加兰他敏还增加海马 IGF2 蛋白,该蛋白被甲基乌头碱[2] 阻断。
体外:加兰他敏抑制 AChE 和 BChE,IC50 分别为 0.5 和 8.5 μM[1]。加兰他敏可作为人类 α4β2 AChRs 的正变构调节剂 (PAM),该调节剂在永久转染的 HEK 293 细胞中表达。加兰他敏在极低浓度 (EC50=0.25 nM) 下使 (α4β2)2α5 AChRs 对 1 μM ACh 的响应增加高达 220%。使用 FLEXstation 检测仅检测到 α4β2 或 (α4β2)2β3 AChRs 的轻微增强 (20%)。浓度为 1 μM 及以上的加兰他敏可抑制所有三种 AChR 亚型[2]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。
体内:急性给予加兰他敏 (0.3-3 mg/kg,腹腔注射) 可增加海马中 IGF2 mRNA 水平,但不会增加前额皮质中的 IGF2 mRNA 水平,且这种增加具有时间和剂量依赖性。加兰他敏 (3 mg/kg,腹腔注射) 可导致海马中成纤维细胞生长因子 2 mRNA 水平暂时增加,脑源性神经营养因子 mRNA 水平降低,但不会影响其他神经营养/生长因子的 mRNA 水平。加兰他敏引起的海马 IGF2 mRNA 水平增加可被 Mecamylamine(一种非选择性烟碱乙酰胆碱 (ACh) 受体 (nAChR) 拮抗剂)和 Methyllycaconitine(一种选择性 α7 nAChR 拮抗剂)阻断,但可被 Telenzepine(一种优先的 M1 毒蕈碱 ACh 受体拮抗剂)阻断。此外,选择性α7 nAChR激动剂PHA-543613可增加IGF2 mRNA水平,而乙酰胆碱酯酶抑制剂多奈哌齐则不会。加兰他敏也会增加海马IGF2蛋白,而甲基卡尼丁可阻断这种作用[2]。MCE尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。
动物实验:小鼠[2] 八周龄雄性 ddY 小鼠饲养在笼子中(24 cm×17 cm×12 cm),每组 5 至 6 只,在受控环境条件下(22±1°C
12:12 小时明暗循环,08:00 点开灯,食物和水随意供应)饲养 1 周,然后用于实验。总共使用 453 只小鼠,每种用途仅供一次使用。所用药物如下:美卡拉明、甲基利卡尼丁、氧代震颤素、替仑西平、加兰他敏、多奈哌齐和 PHA-543613。所有药物均溶于盐水(0.9% NaCl 溶液)。药物以 10 mL/kg 的剂量腹膜内 (ip)(加兰他敏、多奈哌齐、美卡拉明、甲基卡乌头碱、奥索雷莫林)或皮下 (sc)(PHA-543613、泰仑西平)给药。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。
IC50 & Target:AChE