MCE 国际站:
Retinoic acid品牌:MedChemExpress (MCE)
货号:HY-14649
CAS:302-79-4
中文名称:视黄酸
维生素A酸
维甲酸
Synonyms:维生素A酸
Vitamin A acid
all-trans-Retinoic acid
ATRA
纯度:99.81%
存储条件:-20°C,密封保存,避光防潮 *溶剂中:-80°C,6个月
-20°C,1个月(密封保存,避光防潮)
运输条件:美国大陆的室温
其他地方可能有所不同。
产品活性:Retinoic acid 是维生素 A 的代谢产物,在细胞生长,分化和器官发生中起重要作用。Retinoic acid 是 RAR 核受体的天然激动剂,对 RARα/β/γ的 IC50 为14 nM。 Retinoic acid与 PPARβ/δ 结合的 Kd 值为 17 nM。Retinoic acid 可以通过激活视黄酸受体抑制转录因子 Nrf2。
生物活性:视黄酸是维生素 A 的代谢产物,在细胞生长、分化和器官发生中起重要作用。 Retinoic acid 是 RAR 核受体的天然激动剂,对 RARα/β/γ 的 IC50 为 14 nM。视黄酸与 PPARβ/δ 结合,Kd 为 17 nM。视黄酸通过激活视黄酸受体 alpha 充当转录因子 Nrf2 的抑制剂。 IC50 和目标:IC50:14 nM (RARα/β/γ)[5]
Kd:17 nM (PPARβ/δ)、103 nM (PPARα)、178 nM (PPARγ) [2] 在体外:视黄酸(全反式视黄酸,ATRA)是一种高效的维生素 A 衍生物,是必需的因为它参与了超过 530 种不同基因的转录调控,几乎适用于所有必需的生理过程和功能。视黄酸通过作为核视黄酸受体 (RARα-γ) 的激活配体发挥其作用,核视黄酸受体与视黄酸 X 受体 (RXRα-γ) 形成异二聚体[1]。酸 (RA) 以低亲和力与 PPARα 和 PPARγ 结合,Kd 值为 100-200 nM。相比之下,视黄酸与 PPARβ/δ 结合,Kd 为 17 nM,具有高亲和力和同种型选择性[2]。未分化的 P19 细胞表达视黄酸 (RA) 受体 RARα、RARβ、RARγ 和 PPARβ/δ,以及视黄酸结合蛋白 CRABP-II 和 FABP5。通过用视黄酸处理细胞诱导分化导致 CRABP-II 的瞬时上调和 FABP5 的下调,这在各自的蛋白质和 mRNA 水平上观察到。在最初的下降之后,与未分化的 P19 细胞相比,成熟神经元中 FABP5 蛋白和 mRNA 的水平增加了 2-2.5 倍。诱导分化不会显着影响 RARα 或 PPARβ/δ 的水平。到第 4 天,RARγ mRNA 的水平降低了约 5 倍,并且在成熟神经元中保持较低水平[3]。视黄酸 (RA) 是一种来源于视黄醇(维生素 A)的形态发生素在细胞生长、分化和器官发生中起重要作用。视黄酸与视黄酸受体 (RAR) 和视黄酸 X 受体 (RXR) 相互作用,进而调控靶基因的表达[4]。
细胞实验:按照既定程序诱导 P19 细胞进行神经元分化。简而言之,将细胞培养在 1% 琼脂糖包被的 10 cm 培养皿中,密度为 3×10 5 细胞/mL,培养液为添加了 10% FBS 的 α 最小必需培养基。通过添加视黄酸 (1 μM) 诱导分化,2 天后更换含视黄酸的培养基。第 4 天,通过离心收集细胞聚集体,通过胰蛋白酶/EDTA 处理分离成单个细胞,重新接种到聚-L-赖氨酸包被的平板上,并在添加了 10% FBS 的 α 最小必需培养基中培养。第 6 天,将培养基更换为含有 B27 补充剂和 2 mM GlutaMAX 的神经基础培养基。每 2 天更换一次培养基,持续一周[3]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。
IC50 & Target:PPARβ/δ 17 nM (Kd) PPARα 103 nM (Kd) PPARγ 178 nM (Kd) Human Endogenous Metabolite PPARα 14 nM (IC50) PPARγ 14 nM (IC50) RARβ 14 nM (IC50)