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Deguelin品牌:MedChemExpress (MCE)
货号:HY-13425
CAS:522-17-8
中文名称:鱼藤素
Synonyms:鱼藤素
(--Deguelin
(--cis-Deguelin
纯度:99.20%
存储条件:粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶剂中 -80°C 1 年 -20°C 6 个月
运输条件:美国大陆的室温
其他地方可能有所不同。
产品活性:Deguelin 是一种天然存在的鱼藤酮类化合物,通过阻止多种途径 (如 PI3K-Akt,IKK-NF-κB 和 MAPK-mTOR-survivin 等) 充当化学预防剂。Deguelin 与 Hsp90 的结合导致许多致癌蛋白 (包括 MEK1/2,Akt,HIF1α,COX-2 和 NF-κB) 的表达降低。
生物活性:Deguelin 是一种天然存在的类胡萝卜素,通过阻断 PI3K-Akt、IKK-NF-κB 和 MAPK-mTOR-survivin 介导的细胞凋亡等多种途径,充当化学预防剂。 Deguelin 与 Hsp90 的结合导致许多致癌蛋白的表达降低,包括 MEK1/2、Akt、HIF1α、COX-2 和 NF-κB。 体外 Deguelin (0-500 nM) 以剂量和时间依赖性方式抑制 MDA-MB-231、MDA-MB-468、BT-549 的生长和 BT-20 细胞。在存在 1 ng EGF 的情况下,所有浓度的 Deguelin 都不能减少细胞数量,但在存在 20 ng EGF 的情况下,会恢复 deguelin 介导的生长抑制。通过蛋白质印迹和免疫荧光检查确定,Deguelin 处理的细胞显示存活蛋白表达降低。 Deguelin 以剂量依赖的方式抑制 p-ERK 及其下游靶点 p-STAT-3 和 c-Myc 的表达[1]。 Deguelin 可能通过破坏其与培养的 HNSCC 细胞中的 Hsp 90 的关联来下调 Akt 信号。 Deguelin deguelin 破坏 Hsp 90 与存活蛋白和 Cdk4 之间的关联。 Deguelin deguelin 治疗通过从头合成酶途径增加细胞神经酰胺水平,从而介导 HNSCC 细胞死亡和凋亡[2]。 Deguelin 以浓度和时间依赖性方式抑制 MPC-11 细胞的增殖,并导致 MPC-11 细胞凋亡。暴露于 deguelin 后,Akt 的磷酸化降低。 Deguelin 诱导细胞凋亡的特点是上调 Bax、下调 Bcl-2 和激活 caspase-3[3]。 体内:Deguelin(2 或 4 mg/kg,ip)减少皮下移植到无胸腺小鼠中的 MDA-MB-231 细胞的体内肿瘤生长[ 1]。 Deguelin (4 mg/kg, po) 处理对肿瘤生长有很大的抑制作用,这表现为肿瘤缩小和小鼠存活率提高,表明 deguelin 在体内具有显着的抗肿瘤能力[2]晚饭>。在结肠癌异种移植模型中,经 deguelin 处理的肿瘤体积明显低于对照组,而经 deguelin 处理的小鼠的细胞凋亡指数要高得多[4]。
体外:Deguelin (0-500 nM) 以剂量和时间依赖性方式抑制 MDA-MB-231、MDA-MB-468、BT-549 和 BT -20 细胞的生长。在存在 1 ng EGF 的情况下,所有浓度的 Deguelin 都不能减少细胞数量,但在存在 20 ng EGF 的情况下,会恢复 deguelin 介导的生长抑制。通过蛋白质印迹和免疫荧光检查确定,Deguelin 处理的细胞显示存活蛋白表达降低。Deguelin 以剂量依赖的方式抑制 p-ERK 及其下游靶标 p-STAT-3 和 c-Myc 的表达[1]。Deguelin 可能通过破坏其与培养的 HNSCC 细胞中的 Hsp 90 的关联来下调 Akt 信号。Deguelin deguelin 破坏 Hsp 90 与存活蛋白和 Cdk4 之间的关联。Deguelin deguelin 处理通过从头合成酶途径增加细胞神经酰胺水平,从而介导 HNSCC 细胞死亡和凋亡[2]。Deguelin 以浓度和时间依赖性方式抑制 MPC-11 细胞的增殖,并导致 MPC-11 细胞凋亡。暴露于 deguelin 后,Akt 的磷酸化降低。Deguelin 诱导细胞凋亡的特点是上调 Bax、下调 Bcl-2 和激活 caspase-3[3]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。
体内:Deguelin (2 或 4 mg/kg,腹腔注射) 减少皮下移植到无胸腺小鼠体内的 MDA-MB-231 细胞的体内肿瘤生长[1]。Deguelin (4 mg/kg,po) 处理对肿瘤生长有很大的抑制作用,这表现为肿瘤缩小和小鼠存活率提高,表明 deguelin 在体内具有显著的抗肿瘤能力[2]。在结肠癌异种移植模型中,经 Deguelin 处理的肿瘤体积明显低于对照组,而经 deguelin 处理的小鼠的细胞凋亡指数要高得多[4]。 MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
动物实验:六至七周龄的雌性无胸腺小鼠 (nu/nu) 饲养在无障碍环境中,温度为 24±2°C,相对湿度为 50±10%,12 小时光照/12 小时黑暗循环。小鼠可随意获得无菌鼠粮和水。将 MDA-MB-231 细胞 (300 万个细胞/动物) 悬浮在无菌 PBS 中,然后使用 23 g 皮下注射针将其皮下注射到背部侧腹区域。每天观察动物注射部位可触及肿瘤的生长情况。一旦出现肿瘤 (约 50 mm3),将小鼠随机分成三组,动物接受 1) 载体作为对照 2) 2 mg/kg 体重剂量的 Deguelin 治疗或 3) 4 mg/kg 体重的 Deguelin。每组由 10 只动物组成。每天通过腹腔注射施用载体或 Deguelin,持续 21 天。每天监测动物是否有药物/载体相关毒性迹象,每周称重一次。每隔一天监测细胞注射部位的肿瘤生长情况,并使用卡尺测量肿瘤大小。使用成熟的公式计算肿瘤体积:肿瘤体积(mm3)=π/6 长度×宽度×深度。数据代表每组的平均肿瘤体积+SE(mm3)。除非动物看起来奄奄一息或肿瘤出现坏死迹象,否则在指定时间处死动物。在结束时,切除肿瘤,从结缔组织和其他器官中分离出来,将一小块肿瘤固定在 10% 缓冲福尔马林中,并将剩余的肿瘤快速冷冻以备将来的生化分析。切除肝脏、肺脏、肾脏和脾脏并称重。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。
细胞实验:将乳腺癌细胞与浓度从 31 nM 到 500 nM 的 Deguelin 一起孵育 24、48 和 72 小时。在孵育结束时,将细胞用胰蛋白酶消化,并使用 Z 系列 Coulter 计数器计数细胞来评估细胞增殖情况。数据以平均值±SE 控制百分比表示。MCE 尚未独立确认这些方法的准确性。它们仅供参考。
激酶实验:Caspase 3 活性可通过 Caspase-Glo-3 检测法测定。该检测法在针对每种特定 caspase 活性优化的缓冲系统中提供发光底物。caspase 切割底物后产生发光信号。产生的信号与样品中存在的 caspase 活性量成正比。将细胞样品中的蛋白质 (10 µg) 用水稀释至最终体积为 50 µL,然后加入白色 96 孔微量滴定板中,然后加入 50 µL Caspase-Glo-3 试剂。将板密封并以 300-500 rpm 的速度轻轻混合 30 秒,并在室温下孵育 30 分钟。在微量滴定板读数器 (TECAN Infinite 200) 中测量发光。MCE 尚未独立确认这些方法的准确性。它们仅供参考。