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Chaetocin品牌:MedChemExpress (MCE)
货号:HY-N2019
CAS:28097-03-2
中文名称:毛壳素
Synonyms:毛壳素
纯度:99.58%
存储条件:粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶剂中 -80°C 2 年 -20°C 1 年
运输条件:美国大陆的室温
其他地方可能有所不同。
产品活性:Chaetocin是组蛋白甲基转移酶(HMT) SU(VAR)3-9的特异性抑制剂,IC50值为0.6 μM。Chaetocin也可抑制硫氧还蛋白还原酶(TrxR),IC50值为4 μM。
生物活性:Chaetocin 是组蛋白甲基转移酶 (HMT) SU(VAR)3-9 的特异性抑制剂,对 SU(增值税)3-9。它还抑制硫氧还蛋白还原酶 (TrxR),IC50 为 4 μM。 IC50 和目标:IC50:0.6 μM (HMT)[1],4 μM (TrxR)[2] 体外: Chaetocin 最初是从chaetomium minutum 的发酵液中分离出来的,属于3-6 epidithio-diketopiperazines (ETPs) 类。 SU(VAR)3-9 的 IC50 为 0.6 μM,可作为 S-腺苷甲硫氨酸的竞争性抑制剂。 Chaetocin 抑制 dSU(VAR)3-9 的人类直系同源物,其 IC50 值为 0.8 μM。它抑制其他已知的 Lys9 特异性 HMT,例如小鼠 G9a 和粗糙脉孢菌 DIM5,IC50 值分别为 2.5 和 3 mM[1]< /sup>。 Chaetocin 在无细胞试验中以剂量响应方式抑制 TrxR1 启动的合成底物 DTNB 转换,IC50 约为 4 μM[2]。 体内: SL-2 果蝇组织细胞在存在或不存在抑制剂的情况下培养。 Chaetocin 对培养的细胞有毒性作用。当将毛壳素添加到培养物中时,毒性高度依赖于初始细胞密度。当细胞在含有 0.5 μM 毛壳素的培养基中生长 5 天后,在 Lys9 (H3K9me2) 处二甲基化的 H3 分子数量显着减少。从用 0.1 μM 处理更短时间的细胞中分离的组蛋白也显示 Lys9 甲基化下降,但不如用更高浓度[1] 时那么强烈。
体外:Chaetocin 最初是从 chaetomium minutum 的发酵液中分离出来的,属于 3-6 epidithio-diketopiperazines (ETPs) 类。对 SU (VAR) 3-9 的 IC50 为 0.6 μM,可作为 S-腺苷甲硫氨酸的竞争性抑制剂。Chaetocin 抑制 dSU (VAR) 3-9 的人类直系同源物,其 IC50 值为 0.8 μM。它抑制其他已知的 Lys9 特异性 HMT,例如小鼠 G9a 和粗糙脉孢菌 DIM5,IC50 值分别为 2.5 和 3 mM[1]。Chaetocin 在无细胞试验中以剂量响应方式抑制 TrxR1 启动的合成底物 DTNB 转换,IC50 约为 4 μM[2]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。
体内:在存在或不存在抑制剂的情况下培养 SL-2 果蝇组织细胞。Chaetocin 对培养的细胞有毒性作用。当将 Chaetocin 添加到培养物中时,毒性高度依赖于初始细胞密度。当细胞在含有 0.5 μM Chaetocin 的培养基中生长 5 天后,在 Lys9 (H3K9me2) 处二甲基化的 H3 分子数量显著减少。从用 0.1 μM 处理更短时间的细胞中分离的组蛋白也显示 Lys9 甲基化下降,但不如用更高浓度时那么强烈[1]。 MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
细胞实验:用 1 μg pcDNA 或 pcDNA-Trx 转染 HeLa 细胞。转染 24 小时后,用 DMSO、100 nM chaetocin 或 100 nM 阿霉素处理细胞 24 小时。然后用胰蛋白酶消化细胞,并在台盼蓝中手动计数以排除死细胞。对于免疫印迹(转染后 24 小时),用胰蛋白酶消化细胞,在冷 PBS 中清洗,并在含有蛋白酶抑制剂的 CelLytic 裂解缓冲液中裂解。通过 BCA 测定分析蛋白质,裂解物在 15% SDS-PAGE 凝胶上电泳并转移到硝酸纤维素上。然后进行硫氧还蛋白和肌动蛋白的免疫印迹[2]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。
IC50 & Target:0.6 μM (HMT)[1], 4 μM (TrxR)[2]