MCE 国际站:
(E)-Cardamonin品牌:MedChemExpress (MCE)
货号:HY-N1378
CAS:19309-14-9
中文名称:小豆蔻明
Synonyms:小豆蔻明
(E)-Cardamomin
(E)-Alpinetin chalcone
纯度:99.84%
存储条件:Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 2 years -20°C 1 year
运输条件:美国大陆的室温
其他地方可能有所不同。
产品活性:(E)-Cardamonin ((E)-Cardamomin) 是新颖的hTRPA1阳离子通道拮抗剂,IC50值为454 nM。
生物活性:(E)-Cardamonin ((E)-Cardamomin) 是一种新型的 hTRPA1 阳离子通道拮抗剂,IC50 为 454 nM。 IC50 和目标:IC50:454 nM(hTRPA1 阳离子通道)[1] 体外: (E)-Cardamonin ((E)- Cardamomin) 选择性地阻断 TRPA1 激活 (IC50=454 nM),同时不与 TRPV1 或 TRPV4 通道相互作用。 cardamonin 的对接分析表明与 TRPA1 的 A-967079 结合位点具有相容的相互作用。 (E)-Cardamonin ((E)-Cardamomin) 不会显着降低 HEK293 细胞活力,也不会损害心肌细胞收缩[1]。 (E)-Cardamonin ((E)-Cardamomin) 以浓度依赖性方式抑制 Tgase-2、环氧合酶-2 (COX-2) 和 p65(核因子-κB)的表达,并恢复 IκB 的表达在 MG63 和 Raw264.7 细胞中[2]。 体内 (E)-Cardamonin ((E)-Cardamomin)(3-30 mg/kg,口服)显着抑制 PBQ 诱导的扭体。 CDN 还在角叉菜胶诱导的痛觉过敏中产生显着的、剂量依赖性的戒断反应潜伏期增加[2]。
体外:(E)-Cardamonin ((E)-Cardamomin) 选择性阻断 TRPA1 激活 (IC50=454 nM),但不与 TRPV1 或 TRPV4 通道相互作用。Cardamonin 的对接分析表明其与 TRPA1 的 A-967079 结合位点具有相容的相互作用。(E)-Cardamonin ((E)-Cardamomin) 不会显著降低 HEK293 细胞活力,也不会损害心肌细胞收缩[1]。(E)-Cardamonin ((E)-Cardamomin) 以浓度依赖性方式抑制 Tgase-2、环氧合酶-2 (COX-2) 和 p65 (核因子-κB) 的表达,并恢复 MG63 和 Raw264.7 细胞中 IκB 的表达[2]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。
体内:(E)-Cardamomin ((E)-Cardamomin)(3-30 mg/kg,口服)可显著抑制 PBQ 引起的翻滚。CDN 还可显著增加角叉菜胶引起的痛觉过敏的戒断反应延迟,且这种增加具有剂量依赖性[2]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。
动物实验:大鼠:根据大鼠的痛觉压力阈值将其分成六组,然后将角叉菜胶 (0.1 mL, 1%) 注射到左后爪的足底表面。角叉菜胶注射 2 小时后,大鼠口服载体或 (E)-Cardamonin ((E)-Cardamomin) (3-30 mg/kg) 或吲哚美辛 (3 mg/kg),并在给药后 0、1 和 2 小时评估爪的痛觉过敏。吲哚美辛用作阳性对照[2]。小鼠:口服 (E)-Cardamonin ((E)-Cardamomin) 54 分钟后,腹膜内注射 0.2 mL 0.02% PBQ 引起急性疼痛。注射 PBQ 六分钟后,计数 6 分钟内的总翻滚次数。对照组动物接受适量给药载体(80% 盐水、10% 乙醇和 10% Tween 80)。吲哚美辛用作阳性对照[2]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。
细胞实验:HEK293 细胞用 (E)-Cardamomin ((E)-Cardamomin) (0-90 μM) 处理。在没有测试化合物的情况下处理的细胞是阴性对照。孵育 24 小时后,将 Cell Titer-Glo 试剂添加到细胞中,并在平板读数器上获取发光[1]。MCE 尚未独立确认这些方法的准确性。它们仅供参考。