MCE 国际站:
Artesunate品牌:MedChemExpress (MCE)
货号:HY-N0193
CAS:88495-63-0
中文名称:青蒿酯
青蒿琥酯
二氢青蒿素-12-α-丁二酸单酯
Synonyms:青蒿琥酯
纯度:99.84%
存储条件:粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶剂中 -80°C 6 个月 -20°C 1 个月
运输条件:美国大陆的室温
其他地方可能有所不同。
产品活性:Artesunate 是 STAT-3 和输出蛋白 1 (EXP1) 的抑制剂。
生物活性:青蒿琥酯是STAT-3 和输出蛋白 1 (EXP1) 的抑制剂。 IC50 和目标:STAT-3[1]、EXP1[2] 体外: 青蒿琥酯是一种抑制剂STAT-3[1] 和输出蛋白 1 (EXP1)[2]。青蒿琥酯处理 24 小时会导致两种细胞系中活性氧 (ROS) 水平的显着增加,且呈剂量依赖性。此外,蛋白质印迹显示,当用较高剂量范围的青蒿琥酯处理癌细胞 24 小时时,γ-H2AX 的水平显着升高。 Artesunate 还显示出对 A2780 和 HO8910 细胞中 RAD51 水平的时间依赖性影响。在两种类型的非恶性细胞(正常人成纤维细胞和永生化上皮细胞 FTE-187)中,RAD51 的水平不会被青蒿琥酯改变。在 A2780 细胞中,RAD51 mRNA 的水平确实通过添加青蒿琥酯以剂量依赖性方式降低。相应地,RAD51 的启动子活性被青蒿琥酯显着抑制。相反,H8910细胞中RAD51 mRNA水平不受青蒿琥酯[3]的影响。 体内接受青蒿琥酯和顺铂联合治疗的组的肿瘤生长显着减少(P<0.01)。相比之下,单独使用青蒿琥酯对两种细胞系的肿瘤异种移植物的生长没有显着影响[3]。
体外:青蒿琥酯是 STAT-3[1] 和输出蛋白 1 (EXP1)[2] 的抑制剂。青蒿琥酯处理 24 小时会导致两种细胞系中的活性氧 (ROS) 水平以剂量依赖性方式显著增加。此外,蛋白质印迹法显示,当用较高剂量范围的青蒿琥酯处理癌细胞 24 小时时,γ-H2AX 水平显著升高。青蒿琥酯还显示出对 A2780 和 HO8910 细胞中 RAD51 水平的时间依赖性影响。在两种非恶性细胞、正常人成纤维细胞和永生化上皮细胞 FTE-187 中,RAD51 的水平不受青蒿琥酯改变。在 A2780 细胞中,添加青蒿琥酯确实以剂量依赖性方式降低了 RAD51 mRNA 的水平。相应地,青蒿琥酯显著抑制RAD51启动子活性,而H8910细胞中RAD51的mRNA水平不受青蒿琥酯影响[3]。MCE尚未独立证实这些方法的准确性,仅供参考。
体内:青蒿琥酯联合顺铂治疗组肿瘤生长明显减少(P[3])。MCE尚未独立证实这些方法的准确性,仅供参考。
动物实验:使用4至6周龄雌性无胸腺裸鼠(BALB/c,nu/nu)。收获A2780和HO8910细胞并将其重悬于0.1 ml PBS中,将5×106细胞/0.2 mL以5×106细胞/0.2 mL的量皮下注射到小鼠左腹股沟区。两周后,荷瘤小鼠(A2780和HO8910肿瘤约70 mm3)随机分成4组。每天腹腔注射青蒿琥酯,剂量为50 mg/kg,连续16天。每隔一天监测肿瘤生长情况。肿瘤体积通过公式1/2a×b2确定,其中a是长径(mm),b是短径(mm)[3]。MCE尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。
细胞实验:A2780 和 HO8910 细胞在 RPMI 1640 中培养,正常人成纤维细胞 (NHF) 在 DMEM 中培养,FTE-187 在 M199 中培养,并添加 10% 胎牛血清、100 单位/mL 青霉素和 100 mg/mL 链霉素。所有细胞均在 95% 空气和 5% CO2 的加湿环境中孵育。青蒿琥酯以 0、5、10、25 或 50 µg/mL 的浓度应用于培养细胞,持续不同时间。测定青蒿琥酯处理后的活性氧 (ROS) 生成。简而言之,用 5 μM CM-H2DCFDA 加载细胞,并在用青蒿琥酯处理后在 37°C 下孵育 20 分钟。使用保存液重新悬浮细胞,并使用 FACSCanto II 进行分析。氧化 CM-H2DCFDA 的峰值激发波长为 490 nm,发射波长为 530 nm[3]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。
激酶实验:青蒿琥酯处理24小时后,收集细胞并在1×细胞裂解液中裂解。通过SDS-PAGE分离15至25μg的总蛋白并转移到聚偏二氟乙烯(PVDF)膜上。在室温下用5%脱脂牛奶封闭膜1至2小时,然后用一抗检测并在4℃下孵育过夜。用TBS-T充分洗涤后,将膜与适当的HRP偶联的二抗在室温下孵育1小时,然后用Western ECL增强鲁米诺试剂检测[3]。MCE尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。
IC50 & Target:Stat-3 EXP1