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Pregnenolone monosulfate品牌:MedChemExpress (MCE)
货号:HY-B1739
CAS:1247-64-9
中文名称:孕烯醇酮硫酸盐
Synonyms:孕烯醇酮硫酸盐
3β-Hydroxy-5-pregnen-20-one monosulfate
纯度:99.22%
存储条件:粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶剂中 -80°C 6 个月 -20°C 1 个月
运输条件:美国大陆的室温
其他地方可能有所不同。
产品活性:Pregnenolone monosulfate (3β-Hydroxy-5-pregnen-20-one monosulfate) 是一种功能强大的神经甾体,是包括甾体酮在内的各种甾体激素的主要前体。Pregnenolone monosulfate 是大麻素 CB1 受体的信号传导特异性抑制剂,抑制由 CB1 受体介导的四氢大麻酚 (THC) 的作用。Pregnenolone monosulfate 可以保护大脑免受大麻中毒。Pregnenolone monosulfate 也是一种 TRPM3 通道激活剂,也可以弱激活 TRPM1 通道。
生物活性:Pregnenolone monosulfate (3β-Hydroxy-5-pregnen-20-one monosulfate) 是一种强大的神经类固醇,是包括类固醇酮在内的各种类固醇激素的主要前体。 Pregnenolone monosulfate 作为 cannabinoid CB1 receptor 的信号特异性抑制剂,抑制由 CB1 receptors 介导的四氢大麻酚 (THC) 的作用。 Pregnenolone monosulfate 可以保护大脑免受大麻中毒[1][2]。 Pregnenolone monosulfate 也是一种TRPM3 通道 激活剂,也可以弱激活TRPM1 通道[3]。 IC50 和目标:大麻素 CB1 受体[1] 体外: CB1 受体刺激增加大脑孕烯醇酮水平,进而对大脑产生负反馈CB1 受体的活性拮抗 THC 的大多数已知行为和躯体效应。孕烯醇酮可能作为信号特异性负变构调节剂,结合到不同于正构配体占据的位点。孕烯醇酮不会改变激动剂结合,只会改变激动剂功效[1]。
当切片用孕烯醇酮 100 nM(15.1±1.8% 的抑制)预处理时,THC 的作用会显着减弱.这些影响可能是由于孕烯醇酮的突触前作用。因此,孕烯醇酮可阻止 THC 引起的双脉冲比 (PPR) 增加,但不会改变微型 EPSC (mEPSC) 的振幅或衰减时间[1]。 体内孕烯醇酮给药(2-6 mg/kg)可阻断 Wistar 大鼠和 C57BL/6N 小鼠中 THC 诱导的食物摄入,并减弱诱导的记忆障碍通过 THC 在老鼠身上,但它不会改变这些行为本身。在每次自我管理疗程前注射孕烯醇酮(2 和 4 毫克/千克)可减少 WIN 55,212-2 的摄入量,并减少渐进比例计划中的转折点[1]。
体外:CB1 受体刺激会增加大脑孕烯醇酮水平,进而对 CB1 受体活性产生负反馈,拮抗 THC 已知的大多数行为和躯体效应。孕烯醇酮可能充当信号特异性负变构调节剂,结合到与正构配体所占位位不同的位点。孕烯醇酮不会改变激动剂结合,只会改变激动剂功效[1]。当切片用 100 nM 孕烯醇酮预处理时,THC 的效果会显著减弱(抑制率为 15.1±1.8%)。这些影响可能是由于孕烯醇酮的突触前作用。因此,孕烯醇酮会阻止 THC 引起的双脉冲比 (PPR) 增加,但不会改变微型 EPSC (mEPSC) 的幅度或衰减时间[1]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。
体内:孕烯醇酮给药(2-6 mg/kg)可阻止 Wistar 大鼠和 C57BL/6N 小鼠的 THC 诱导食物摄入,并减弱 THC 诱导的小鼠记忆障碍,但它不会改变这些行为本身。每次自我给药前注射孕烯醇酮(2 和 4 mg/kg)可减少 WIN 55,212-2 的摄入量并降低渐进比率计划中的断点[1]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。
动物实验:小鼠和大鼠[1] 使用成年雄性 Wistar 大鼠(体重 320-340g)、Sprague Dawley 雄性大鼠(体重 330-350g)、C57BL/6N 小鼠(2-3 个月)和 CD1 小鼠(实验开始时体重 25-30 g)。孕烯醇酮通过皮下注射(sc)。大鼠注射量为 1 mL/kg 体重,小鼠注射量为 10 mL/kg[1]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。
IC50 & Target:CB1 Human Endogenous Metabolite