107868-30-4
依西美坦(Exemestane)
CAS: 107868-30-4
化学式: C20H24O2
性质
白色固体。MP 188～191℃；最大吸收波长为247nm（ε=13750），且对紫外光有较强吸收作用。易溶于DMF、溶于甲醇，几乎不溶于水。
制法
雄甾-4-烯一3，17-=酮原发物溶于四氢呋哺和无水乙醇中，在对甲苯磺酸存在下反应，然后加入N-甲基苯胺和甲醛溶液，继续反应。得到的反应产物溶于苯甲酸和无水二烷， undergoes reaction with DDQ, producing esomeprazole.
用途
依西美坦是一种抗肿瘤药，由Pharmacia＆Upjohn公司开发，1997年10月被美国FDA批准。它是第二代芳香酶抑制剂，通过选择性地靶向并永久与芳构化酶结合，从而 permanently 将雌激素永远无法制造。可抑制提供雌激素给癌细胞，并帮助防止细胞继续生长。依西美坦用于治疗转移性乳腺癌及用作早期乳腺癌的辅助治疗。
107868-30-4 - 性质
可信数据
白色固体。MP 188～191℃；最大吸收波长为247nm（ε=13750），且对紫外光有较强吸收作用。易溶于DMF、溶于甲醇，几乎不溶于水。
最后更新：2025-06-10 22:55:16
107868-30-4 - 制法
可信数据
雄甾-4-烯一3，17-=酮原发物溶于四氢呋哺和无水乙醇中，在对甲苯磺酸存在下反应，然后加入N-甲基苯胺和甲醛溶液，继续反应。得到的反应产物溶于苯甲酸和无水二烷， undergoes reaction with DDQ, producing esomeprazole.
最后更新：2025-06-10 22:55:16
107868-30-4 - 标准
可信数据
本品为6-亚甲基雄甾-1，4-二烯-3，17-二酮。按干燥品计算，含C20H2402应为98.0 % 〜102.0 % 。
最后更新：2024-01-02 23:10:35
107868-30-4 - 性状
可信数据
本品为白色或类白色结晶性粉末；无臭。
本品在三氣甲烷中易溶，在乙酸乙酯、丙酮、甲醇或乙醉中溶解，在水中几乎不溶。
熔点
本品的熔点（通则0612)为192〜196°C。
比旋度
取本品约0.5g，精密称定，置50ml量瓶中，加乙醇使溶解并稀释至刻度，摇匀，依法测定（通则0621)，比旋度为+ 88°至+298°。
吸收系数
取本品约25mg，精密称定，置50ml量瓶中，加乙醇使溶解并稀释至刻度，摇勻，精密量取2ml，置100ml量瓶中，用乙醇稀释至刻度，照紫外-可见分光光度法（通则0401),在246mn的波长处测定吸光度，吸收系数为475〜495。
最后更新：2022-01-01 13:36:23
107868-30-4 - 用途
可信数据
依西美坦是一种抗肿瘤药，由Pharmacia＆Upjohn公司开发，1997年10月被美国FDA批准。它是第二代芳香酶抑制剂，通过选择性地靶向并永久与芳构化酶结合，从而 permanently 将雌激素永远无法制造。可抑制提供雌激素给癌细胞，并帮助防止细胞继续生长。依西美坦用于治疗转移性乳腺癌及用作早期乳腺癌的辅助治疗。
最后更新：2025-08-19 16:24:40
107868-30-4 - 鉴别
可信数据
- 取本品约5mg，加硫酸3ml使溶解，放置5分钟，溶液渐变为橙红色，倾人lml水中，溶液变为棕红色,并有絮状沉淀。
- 在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。
- 取本品，加乙醇溶解制成每lml中含10ug的溶液，照紫外-可见分光光度法（通则0401)测定，在246mn的波长处有最大吸收。
- 本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（光谱集1156图）一致。
最后更新：2022-01-01 13:36:24
107868-30-4 - 检查
可信数据
乙醇溶液的澄清度与颜色
取本品0.10g，加乙醇10ml溶解，溶液应澄清无色。
有关物质
取本品适量，如流动相溶解并稀释制成每lml中约含0.5mg的溶液，作为供试品溶液；精密量取1ml，置200ml量瓶中，用流动相稀释至刻度，摇匀，作为对照溶液,照含量测定项下的色谱条件，精密量取供试品溶液与对照溶液各20u1，分别注人液相色谱仪，记录色谱图至主成分峰保留时间的2.5倍。供试品溶液的色谱图中如有杂质峰，单个杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积（0.5% ) ，各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积的2倍（1.0 % ) 。
残留溶剂
取本品约0.2g,精密称定，置顶空瓶中，精密加入内标溶液（取正丁醇适量，加N -甲基吡咯烷酮溶解并稀释制成每lml中含0.5mg的溶液）2ml,振摇使溶解，密封，作为供试品溶液;另取甲苯、环己烷、四氢呋喃、二氧六环、二氯甲烷、三氯甲烷与甲醇各适量，精密称定，加上述内标溶液溶解并定量稀释制成每lml中各约含0.089mg、0.388mg、0.072mg、0.038mg、0.06mg、0.006mg 与 0.3mg 的混合溶液，精密量取2ml，置顶空瓶中，密封，作为对照品溶液。照残留溶剂测定法(通则0861第二法)测定。以聚乙二醇(或极性相近）为固定液的毛细管柱为色谱柱;起始温度30°C，维持30分钟，以每分钟20*C的速率升温至300°C，维持7分钟;进样口温度为200°C;检测器温度为220°C;顶空瓶平衡温度为80°C，平衡时间为20分钟。取对照品溶液顶空进样，各成分峰之间的分离度均应符合要求。分别取供试品溶液与对照品溶液顶空进样，记录色谱图，按内标法以峰面积计算。甲苯、环己烷、四氢呋喃、二氧六环、二氯甲烷、三氯甲烷与甲醇的残留量均应符合规定。
干燥失重
取本品，在105°C干燥至恒重，减失重量不得过 0.5% (通则 0831)。
炽灼残渣
取本品l.Og，依法检查（通则0841)，遗留残渣不得过0.1 % 。
重金属
取炽灼残潼项下遗留的残渣，依法检查（通则0821第二法），含重金属不得过百万分之十。
最后更新：2022-01-01 13:36:25
107868-30-4 - 含量测定
可信数据
照髙效液相色谱法(通则0512)测定。
色谱条件与系统适用性试验
用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂，以乙腈-水（35:65)为流动相；检测波长为249nm;柱温为40°C。取依西美坦对照品及杂质I 对照品适量，加流动相使溶解并稀释制成每lml中含依西美坦和杂质I 均为2.5ug的混合溶液，作为系统适用性溶液，取20ul注人液相色谱仪，记录色谱图，依西美坦峰与杂质I 峰之间的分离度应大于2.5。
测定法
取本品约25mg，精密称定，置50ml量瓶中，加流动相适量使溶解并稀释至刻度，摇勻，精密量取5ml，置100ml量瓶中，用流动相稀释至刻度，摇匀，作为供试品溶液，精密量取20ul注入液相色谱仪，记录色谱图；另取依西美坦对照品，同法测定。按外标法以峰面积计算，即得。
最后更新：2022-01-01 13:36:25
107868-30-4 - 类别
可信数据
抗肿瘤药。
最后更新：2022-01-01 13:36:25
107868-30-4 - 贮藏
可信数据
遮光，密封保存。
最后更新：2022-01-01 13:36:26
107868-30-4 - 依西美坦片
可信数据
本品含依西美坦（C20H2402) 应为标示量的93.0% 〜107.0% 。
性状
本品为白色或类白色片或薄膜衣片，除去包衣后显白色或类白色。
鉴别
- 取本品细粉适量（约相当于依西美坦5mg)，加乙醇约10ml，充分振摇使依西美坦溶解，滤过，滤液置水浴上蒸干，残渣加硫酸3ml使溶解，放置5分钟，溶液渐变为橙红色，倾人lml水中，溶液变为棕红色，并有絮状沉淀。
- 在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。
- 取本品细粉适量，加乙醉制成每lml中约含依西美坦10ug的溶液，滤过，取续滤液照紫外-可见分光光度法（通则0401)测定，在246nm的波长处有最大吸收。
检査
- 有关物质 取本品细粉适量，加流动相溶解并稀释制成每lml中约含依西美坦0.5mg的溶液，滤过，取续滤液作为供试品溶液；精密量取1ml，置200ml童瓶中，用流动相稀释至刻度，作为对照溶液。照含釐测定项下的色谱条件，精密量取供试品溶液与对照溶液各20u1，分别注入液相色谱仪，记录色谱图至主成分峰保留时间的2.5 倍。供试品溶液的色谱图中如有杂质峰，单个杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积的2倍(1.0 % ) ，各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积的3倍(1.5 % ) 。
- 溶出度 取本品，照溶出度与释放度测定法（通则0931第—法），以0.5%十二烷基硫酸钠溶液1000ml为溶出介质，转速为每分钟100转，依法操作，经30分钟时，取溶液10ml，滤过，精密量取续滤液5ml，置10ml量瓶中，用0.5% 十二烷基硫酸钠溶液稀释至刻度，摇匀，作为供试品溶液。另取依西美坦对照品适量，精密称定，加0.5% 十二烷基硫酸钠溶液溶解并定量稀释制成每lml中约含10% 的溶液，作为对照品溶液。取上述两种溶液，照紫外-可见分光光度法(通则0401),在246nm的波长处测定吸光度，计箅每片的溶出量。限度为标示量的75% ，应符合规定。
- 其他 应符合片剂项下有关的各项规定（通则0101)。
含量测定
取本品20片，精密称定，研细，精密称取适量（约相当于依西美坦25mg),置50ml量瓶中，加流动相适量，振摇使依西美坦溶解，用流动相稀释至刻度，摇勻，滤过，精密量取续滤液5ml，置100ml量瓶中，用流动相稀释至刻度，摇匀，作为供试品溶液，精密量取20u1，照依西美坦含量测定项下的方法测定，即得。
类别
同依西美坦。
规格
25mg
贮藏
遮光，密封保存。
最后更新：2022-01-01 13:36:27
107868-30-4 - 依西美坦胶囊
可信数据
本品含依西美坦（C20H2402) 应为标示量的93.0% 〜107.0% 。
性状
本品内容物为白色或类白色粉末或颗粒状粉末。
鉴别
- 取本品的内容物适量（约相当于依西美坦5mg)，加乙醇约10ml，充分振摇使依西美坦溶解，滤过，滤液置水浴上蒸干，残渣加硫酸3ml使溶解，放置5分钟，溶液渐变为橙红色，倾入lml水中，溶液变为棕红色，并有絮状沉淀。
- 在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。
- 取本品内容物适量，加乙醇制成每lml中约含依西美坦10ug的溶液，滤过，取续滤液，照紫外-可见分光光度法（通则0401)测定，在246nm的波长处有最大吸收。
检査
- 有关物质 取本品内容物适量，加流动相溶解并稀释制成每lml中约含依西美坦0.5mg的溶液，滤过，取续滤液作为供试品溶液；精密量取1ml，置200ml量瓶中，用流动相稀释至刻度，作为对照溶液。照含量测定项下的色谱条件，精密量取供试品溶液与对照溶液各20u1，分别注人液相色谱仪,记录色谱图至主成分峰保留时间的2.5倍。供试品溶液的色谱图中如有杂质峰，单个杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积的2倍（1.0% ),各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积的3倍（1.5% ) 。
- 溶出度 取本品，照溶出度与释放度测定法（通则0931第一法），以0. 5%十二烷基硫酸钠溶液1000ml为溶出介质，转速为每分钟100转，依法操作，经30分钟时，取溶液10ml，滤过，精密量取续滤液5ml，置10ml量瓶中，用0.5 % 十二烷基硫酸钠溶液稀释至刻度，摇匀，作为供试品溶液。另精密称取依西美坦对照品适量，加0.5 % 十二烷基硫酸钠溶液溶解并定量稀释制成每lml中约含10ug的溶液，作为对照品溶液。取上述两种溶液，照紫外-可见分光光度法（通则0401)，在246mn的波长处测定吸光度，计算每粒的溶出量。限度为标示量的75%，应符合规定。
- 其他 应符合胶囊剂项下有关的各项规定(通则0103)。
含量测定
取装量差异项下的内容物，混合均匀，精密称取适量（约相当于依西美坦25mg)，置50ml量瓶中，加流动相适量,振摇使依西美坦溶解，用流动相稀释至刻度，摇勻，滤过，精密量取续滤液5ml，置100ml量瓶中，用流动相稀释至刻度，摇勻，作为供试品溶液，精密量取20ul,照依西美坦含量测定项下的方法测定，即得。
类别
同依西美坦。
规格
25mg
贮藏
遮光，密封保存。
最后更新：2022-01-01 13:36:27
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产品名: Exemestane/FCE24304;依西美坦 去供应商网站查看 询盘CAS: 107868-30-4
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产品描述: 产品覆盖：小分子化合物、分析对照品、染色试剂、生化试剂盒、细胞生物学、分子生物学、抗体、蛋白、多肽、ELISA试剂盒、微生物培养、化学合成、仪器耗材、CRO技术 更多
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包装: 10 mM * 1 mL;1 mg;5 mg;10 mg;50 mg;100 mg
规格: HY-13632
库存: 现货，货期：1-2天
电话: 021-38924433; 021-58955995
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电子邮件: sales@medchemexpress.cn
产品描述: 产品覆盖：8万多种抑制剂，11000+靶点蛋白，数百款试剂盒，200+生物活性化合物库，天然产物，抗体等. 纯度: 99.83%
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