136470-78-5
阿巴卡韦(Abacavir)
CAS: 136470-78-5;136777-48-5
化学式: C14H18N6O
性质
橙色固体。最大吸收波长（nm）和相应吸收率（e）：
pH = 1：296, 255nm
pH = 7：284, 259nm
pH = 13：284, 259nm
硫酸阿波卡伟（abacavir sulfate）:
CAS登录号：188062-50-2
(C14 Hi8-N6 0)2-H2 S04，白色的细微粉末.
制法
乙酰氨基环己-2-烯甲醇乙酸酯和氢氧化钡八水合物溶于水，在氮气保护下搅拌反应，用二氧化碳中和反应液，过滤，滤液浓缩。得到的物质和2一氨基一4,6-=氯嘧啶及三乙胺在正丁醇中搅拌反应，加入盐酸，浓缩至干，得到的物质溶于氯仿。过滤除去未反应的2一氨基一4,6-=氯嘧啶，用氯仿洗涤。
氯仿层合并，浓缩，经过柱层析，将柱层析分离得到的产物和乙酸钠三水合物溶于乙酸水溶液中，缓慢加入由4一氯苯重氮盐酸盐、浓盐酸、水和硝酸钠所形成的冷的溶液，搅拌，过滤收集沉淀，水洗，得到产物4-[2-氨基1-6氯-5-(4-氯苯基)偶氮-4-嘧啶基]-2环己烯-1-甲醇。将该产物悬浮于乙醇中，加入乙酸水溶液，在氮气下回流，分批加入锌粉反应。过滤除去未反应的锌，滤液浓缩，得到的物质柱层析提纯，得4-[(2,5=-氨基-4-氯-6-嘧啶基)氨基]-2环己烯-1-甲醇。将其溶于乙酸二乙氧基甲酯中，回流。在真空下蒸出溶剂，加入二氧六环和盐酸，室温搅拌、冷却，用氢氧化钠中和至pH=7，再用3:1的氯仿／甲醇提取。有机层用硫酸镁干燥，过滤，浓缩，得到的物质柱层析，得4-(2-氨基-6-氯-9H-嘌呤-9-基)-2环己烯-1-甲醇。该产物溶于乙醇，加入环丙胺，在氮气下反应6小时。浓缩，加入氯仿和饱和碳酸氢钠溶液。水层用氯仿提取，浓缩，柱层析分离，即得产物。
用途
1999年5月在美国首次上市
用于人免疫缺陷病毒（HIV）的酶抑制剂
代谢成为具活性的三磷酸酯，抑制人免疫缺陷病毒（HIV）逆转录酶的作用
与其他抗艾滋病药物联合应用，治疗HIV感染的患者
136470-78-5 - 性质
可信数据
橙色固体。最大吸收波长（nm）和相应吸收率（e）：
pH = 1：296, 255nm
pH = 7：284, 259nm
pH = 13：284, 259nm
硫酸阿波卡伟（abacavir sulfate）:
CAS登录号：188062-50-2
(C14 Hi8-N6 0)2-H2 S04，白色的细微粉末.
最后更新：2025-06-10 22:55:16
136470-78-5 - 制法
可信数据
乙酰氨基环己-2-烯甲醇乙酸酯和氢氧化钡八水合物溶于水，在氮气保护下搅拌反应，用二氧化碳中和反应液，过滤，滤液浓缩。得到的物质和2一氨基一4,6-=氯嘧啶及三乙胺在正丁醇中搅拌反应，加入盐酸，浓缩至干，得到的物质溶于氯仿。过滤除去未反应的2一氨基一4,6-=氯嘧啶，用氯仿洗涤。
氯仿层合并，浓缩，经过柱层析，将柱层析分离得到的产物和乙酸钠三水合物溶于乙酸水溶液中，缓慢加入由4一氯苯重氮盐酸盐、浓盐酸、水和硝酸钠所形成的冷的溶液，搅拌，过滤收集沉淀，水洗，得到产物4-[2-氨基1-6氯-5-(4-氯苯基)偶氮-4-嘧啶基]-2环己烯-1-甲醇。将该产物悬浮于乙醇中，加入乙酸水溶液，在氮气下回流，分批加入锌粉反应。过滤除去未反应的锌，滤液浓缩，得到的物质柱层析提纯，得4-[(2,5=-氨基-4-氯-6-嘧啶基)氨基]-2环己烯-1-甲醇。将其溶于乙酸二乙氧基甲酯中，回流。在真空下蒸出溶剂，加入二氧六环和盐酸，室温搅拌、冷却，用氢氧化钠中和至pH=7，再用3:1的氯仿／甲醇提取。有机层用硫酸镁干燥，过滤，浓缩，得到的物质柱层析，得4-(2-氨基-6-氯-9H-嘌呤-9-基)-2环己烯-1-甲醇。该产物溶于乙醇，加入环丙胺，在氮气下反应6小时。浓缩，加入氯仿和饱和碳酸氢钠溶液。水层用氯仿提取，浓缩，柱层析分离，即得产物。
最后更新：2025-06-10 22:55:16
136470-78-5 - 介绍
Abacavir是强力的核苷类似物，为逆转录酶抑制剂。
最后更新：2022-10-16 17:13:38
136470-78-5 - 用途
可信数据
1999年5月在美国首次上市
用于人免疫缺陷病毒（HIV）的酶抑制剂
代谢成为具活性的三磷酸酯，抑制人免疫缺陷病毒（HIV）逆转录酶的作用
与其他抗艾滋病药物联合应用，治疗HIV感染的患者
最后更新：2025-08-19 16:24:40
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产品名: ((1S,4R)-4-(2-氨基-6-(环丙氨基)-9H-嘌呤-9-基)环戊-2-烯-1-基)甲醇 去供应商网站查看 询盘CAS: 136470-78-5
产地: 北京
包装: 瓶
规格: YS100122-25g,YS100122-100g,YS100122-5g,YS100122-1g
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