1366002-50-7
4-[(2-苯乙基)氨基]-6-喹唑啉甲腈(4-(Phenethylamino)quinazoline-6-carbonitrile)
CAS: 1366002-50-7
化学式: C17H14N4
| 中文名 | 4-[(2-苯乙基)氨基]-6-喹唑啉甲腈 |
| 英文名 | 4-(Phenethylamino)quinazoline-6-carbonitrile |
| 别名 | 化合物SENEXIN A CDK8抑制剂(SENEXIN A) 4-[(2-苯乙基)氨基]-6-喹唑啉甲腈 |
| 英文别名 | Senexin A 4-(Phenethylamino)quinazoline-6-carbonitrile 4-[(2-Phenylethyl)amino]-6-quinazolinecarbonitrile Senexin A (This product is unavailable in the U.S.) 6-Quinazolinecarbonitrile, 4-[(2-phenylethyl)amino]- |
| CAS | 1366002-50-7 |
| 化学式 | C17H14N4 |
| 分子量 | 274.32 |
| 密度 | 1.24±0.1 g/cm3(Predicted) |
| 沸点 | 520.0±45.0 °C(Predicted) |
| 酸度系数 | 6.47±0.50(Predicted) |
| 存储条件 | 2-8℃ |
| 物化性质 | 生物活性 Senexin A是有效的、选择性的CDK8抑制剂，还抑制CDK19，Kd值分别为0.83 μM和0.31 μM。 |
| MDL号 | MFCD23703036 |
| 靶点 | Target Value CDK19 (Cell-free assay) 0.31 μM(Kd) CDK8 (Cell-free assay) 0.83 μM(Kd) |
| 体外研究 | p21可激活NF-κB依赖性的转录，而Senexin A可抑制p21刺激的NF-κB依赖性的共识启动子活性。Senexin A对IPTG诱导的p21、有/或没有p21的细胞生长、p21诱导的衰老表型没有作用。Senexin A不影响p21对基因表达的抑制作用、不干扰p21介导的大批量有丝分裂GO目录下的基因抑制和DNA复制。Senexin A只抑制p21诱导的转录、而不影响p21的其他生物效应。Senexin A抑制CDK9和CDK19的ATP结合位点，Kd值分别为0.83 μM和0.31 μM，抑制CDK8激酶活性的IC50值为0.28 μM。在HCT116结肠癌细胞中，Senexin A抑制β-catenin依赖性的转录。Senexin A不抑制ROCK活性，也不分享cortistatin A的强抗内皮细胞活性。 |
| 体内研究 | CDK8/19抑制剂Senexin A在体内可改变（逆转）化疗诱导的旁分泌促癌活性，但在小鼠模型研究中，不抑制报告细胞的生长，也不具有可观测到的毒性作用。 |
1366002-50-7 - 配置溶液浓度参考
| 1mg | 5mg | 10mg | |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 3.645 ml | 18.226 ml | 36.452 ml |
| 5 mM | 0.729 ml | 3.645 ml | 7.29 ml |
| 10 mM | 0.365 ml | 1.823 ml | 3.645 ml |
| 5 mM | 0.073 ml | 0.365 ml | 0.729 ml |
最后更新：2024-01-02 23:10:35
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