186497-07-4_化工百科

中文名	N-(3-甲氧基-5-甲基-2-吡嗪基)-2-[4-(1,3,4-恶二唑-2-基)苯基]-3-吡啶磺酰胺
英文名	N-(3-Methoxy-5-Methylpyrazin-2-Yl)-2-[4-(1,3,4-Oxadiazol-2-Yl)Phenyl]Pyridine-3-Sulfonamide
别名	齐泊腾坦赛博特坦化合物ZIBOTENTAN N-(3-甲氧基-5-甲基-2-吡嗪基)-2-[4-(1,3,4-恶二唑-2-基)苯基]-3-吡啶磺酰胺 2-(4-(1,3,4-恶二唑-2-基)苯基)-N-(3-甲氧基-5-甲基吡嗪-2-基)吡啶-3-磺酰胺 2-(4-(1,3,4-噁二唑-2-基)苯基)-N-(3-甲氧基-5-甲基吡嗪-2-基)吡啶-3-磺酰胺
英文别名	Zd4054 ZD4054 ZD 4054 Zd 4054 Zibotentan Zibotentan(ZD4054) 3-Pyridinesulfonamide, N-(3-methoxy-5-methylpyrazinyl)-2-(4-(1,3,4-oxadiazol-2-yl)phenyl)- 2-(4-(1,3,4-oxadiazol-2-yl)phenyl)-N-(3-Methoxy-5-Methylpyrazin-2-yl)pyridine-3-sulfonaMide N-(3-METHOXY-5-METHYLPYRAZIN-2-YL)-2-[4-(1,3,4-OXADIAZOL-2-YL)PHENYL]PYRIDINE-3-SULFONAMIDE N-(3-Methoxy-5-Methylpyrazin-2-Yl)-2-[4-(1,3,4-Oxadiazol-2-Yl)Phenyl]Pyridine-3-Sulfonamide N-(3-Methoxy-5-methyl-2-pyrazinyl)-2-[4-(1,3,4-oxadiazol-2-yl)phenyl]-3-pyridinesulfonamide
CAS	186497-07-4
化学式	C19H16N6O4S
分子量	424.43
密度	1.422
熔点	239 - 241°C
沸点	637.0±65.0 °C(Predicted)
溶解度	DMSO (微溶) 、甲醇 (微溶)
酸度系数	5.62±0.40(Predicted)
存储条件	Sealed in dry,Store in freezer, under -20°C
外观	固体
颜色	White to Off-White
体外研究	在人和大鼠平滑肌细胞中，Zibotentan特异性抑制ET A 介导的抗凋亡作用，但是对ET B 介导的促凋亡作用没有影响，Zibotentan以高亲和力结合于内皮素A受体(ET A )，K i 为13 nM，而对内皮素B受体(ETB)没有亲和力，IC50>10 μM。在分泌ET-1，并表达ET A 与 ET B mRNA的卵巢癌细胞系HEY和OVCA 433中，1 μM Zibotentan处理抑制ET-1诱导的促有丝分裂活性。 ZD4054 (1 μM)抑制HEY和OVCA 433细胞中ET-1诱导的EGFR反式激活。HEY和OVCA 433细胞中，通过增强E-钙粘蛋白的表达和启动子活性，并抑制血管内皮生长因子(VEGF)分泌与侵袭，Zibotentan (1 μM)逆转ET-1介导的上皮-间质转化(EMT)。 Zibotentan也能有效抑制SKOV-3和A-2780细胞中基础和ET-1诱导的细胞增殖，这与AKT和p42/44MAPK磷酸化的抑制相关，也与通过bcl-2的抑制和caspase-3与聚(ADP-核糖)聚合酶蛋白质的激活，导致细胞凋亡增加相关。
体内研究	Zibotentan(10 mg/kg/day)给药21天有效抑制小鼠体内69%的HEY卵巢癌异种移植物的生长，而没有相关毒性，这与37% Ki-67表达和62%肿瘤诱导的血管形成被抑制表明的细胞增殖被阻断相关。同样地，Zibotentan治疗显著抑制基质金属蛋白酶-2 (MMP-2)和VEGF的表达，以及p42/44 MAPK与EGFR的活化，并有效增强E-钙粘蛋白的表达。

186497-07-4 - 配置溶液浓度参考

	1mg	5mg	10mg
1 mM	2.356 ml	11.781 ml	23.561 ml
5 mM	0.471 ml	2.356 ml	4.712 ml
10 mM	0.236 ml	1.178 ml	2.356 ml
5 mM	0.047 ml	0.236 ml	0.471 ml

最后更新：2024-01-02 23:10:35

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