白色结晶或结晶性粉末,无臭,味酸苦。溶于水,溶于甲醇,但很少溶于乙醇、丙酮或乙醚
对甲基苯甲醛与乙酸酐进行醇醛缩合后脱水,得到3对甲苯基丙烯酸。然后,通过酯化,得到3对甲苯基丙烯酸乙酯。
接下来,在过氧化苯甲酰的引发剂下,使用N-溴代琥珀酰亚胺溴化,再和咪唑反应。最后,通过水解,得到奥扎格雷钠
.日本小野药品工业公司开发,1988年4月在日本首次上市。强力血栓素合成酶抑制剂是通过抑制血栓素合成酶,降低体内血栓素A2(TXA2)和促进前列环素(PGI2)的生成,以对抗血小板的聚集和脑血管的痉挛。这种药物几乎无影响于其他花生四烯酸代谢酶,例如环氧化酶。该药物主要用于蛛网膜下腔出血手术后血管痉挛及其并发脑缺血症状的改善。
雄、雌小鼠,雄、雌大鼠LD50 (mg/kg): 1940, 1580, 1150, 1300静脉注射;3800, 3600, 5900, 5700经口;2450, 2100, 2300, 2250皮下注射。
| 中文名 | 奥扎格雷钠 |
| 英文名 | Ozagrel sodium |
| 别名 | 奥扎格雷钠 奥扎格雷杂质45 反式-3-[4-(1H-咪唑-1-甲基)苯基]-2-丙烯酸钠 |
| 英文别名 | Ozapen D01684 Athrombone Ozapen (tn) OZAGREL SODIUM Ozagrel sodium Ozagrel sodium (jan) sodium (E)-3-(4-((1H-imidazol-1-yl)methyl)phenyl)acrylate sodium (2E)-3-[4-(1H-imidazol-1-ylmethyl)phenyl]prop-2-enoate (E)-3-[4-(1H-Imidazol-1-ylmethyl)phenyl]acrylic acid sodium salt (2E)-3-[4-(1H-Imidazol-1-ylmethyl)phenyl]-2-propenoic acid sodium salt |
| CAS | 189224-26-8 130952-46-4 |
| EINECS | 1806241-263-5 |
| 化学式 | C13H11N2NaO2 |
| 分子量 | 250.23 |
| InChI | InChI=1/C13H12N2O2.Na/c16-13(17)6-5-11-1-3-12(4-2-11)9-15-8-7-14-10-15;/h1-8,10H,9H2,(H,16,17);/q;+1/b6-5+ |
| 存储条件 | -20℃ |
| 下游产品 | 奥扎格雷 |
白色结晶或结晶性粉末,无臭,味酸苦。溶于水,溶于甲醇,但很少溶于乙醇、丙酮或乙醚
对甲基苯甲醛与乙酸酐进行醇醛缩合后脱水,得到3对甲苯基丙烯酸。然后,通过酯化,得到3对甲苯基丙烯酸乙酯。
接下来,在过氧化苯甲酰的引发剂下,使用N-溴代琥珀酰亚胺溴化,再和咪唑反应。最后,通过水解,得到奥扎格雷钠
.| 1mg | 5mg | 10mg | |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 3.996 ml | 19.982 ml | 39.964 ml |
| 5 mM | 0.799 ml | 3.996 ml | 7.993 ml |
| 10 mM | 0.4 ml | 1.998 ml | 3.996 ml |
| 5 mM | 0.08 ml | 0.4 ml | 0.799 ml |
日本小野药品工业公司开发,1988年4月在日本首次上市。强力血栓素合成酶抑制剂是通过抑制血栓素合成酶,降低体内血栓素A2(TXA2)和促进前列环素(PGI2)的生成,以对抗血小板的聚集和脑血管的痉挛。这种药物几乎无影响于其他花生四烯酸代谢酶,例如环氧化酶。该药物主要用于蛛网膜下腔出血手术后血管痉挛及其并发脑缺血症状的改善。
雄、雌小鼠,雄、雌大鼠LD50 (mg/kg): 1940, 1580, 1150, 1300静脉注射;3800, 3600, 5900, 5700经口;2450, 2100, 2300, 2250皮下注射。
微信搜索化工百科或扫描下方二维码,添加化工百科小程序,随时随地查信息!