220620-09-7
替加环素(Tigecycline)
CAS: 220620-09-7
化学式: C29H39N5O8
| 中文名 | 替加环素 |
| 英文名 | Tigecycline |
| 别名 | 替加环素 替吉环素 替加环素杂质I 替加环素-D9 枸缘酸苯海拉明 替加环素(TIGECYCLINE) (4S,4aS,5aR,12aS)-4,7-双(二甲氨基)-9-[(叔丁基氨基)乙酰胺基]-3,10,12,12a-四羟基-1,11-二氧代-1,4,4a,5,5a,6,11,12a-八氢并四苯-2-甲酰胺 (4S,4aS,5aR,12aS)-4,7-双(二甲氨基)-9-[(叔丁基氨基)乙酰胺基]-3,10,12,12a-四羟基-1,11-二氧代-1,4,4a,5,5a,6,11,12a-八氢并四苯-2-甲酰胺 2-并四苯甲酰胺, 4,7-双(二甲胺基)-9-[[2-[(1,1-二甲基乙基)氨基]乙酰基]氨基]-1,4,4A,5,5A,6,11,12A-八氢-3,10,12,12A-四羟基-1,11-二氧代-, (4S,4AS,5AR,12AS)- |
| 英文别名 | Tig ecycL Tigecyclin tigecycline Tigecycline Tigilcycline 2-NAPHTHACENECARBOXAMIDE Tigecycline hydrochloride TIGECYCLINE GLYCYLCYCLINE tigecycline glycylcycline (4S,4As,5aR,12as)-4,7-Bis(dimethylamino)-9-{(tert-butylamino)acetamido}-3,10,12,12a-octahydrotetracen-2-carboxamide (4S,4As,5ar,12as)-4,7-Bis(dimethylamino)-9-{(tert-butylamino)acetamido}-3,10,12,12a-octahydrotetracen-2-carboxamide (4S,4aS,5aR,12aS)-9-[(N-tert-butylglycyl)amino]-4,7-bis(dimethylamino)-3,10,12,12a-tetrahydroxy-1,11-dioxo-1,4,4a,5,5a,6,11,12a-octahydrotetracene-2-carboxamide (4s,4as,5ar,12as)-4,7-bis(dimethylamino)-9-[(tert-butylamino)acetamido]-3,10,12,12a-tetrahydroxy-1,11-dioxo-1,4,4a,5,5a,6,11,12a-octahydrotetracen-2-carboxamide 2-Naphthacenecarboxamide, 4,7-Bis(Dimethylamino)-9-[[[(1,1-Dimethylethyl)Amino]Acetyl]Amino]-1,4,4a,5,5a,6,11,12a-Octahydro-3,10,12,12a-tetrahydroxy-1,11-dioxo-, (4s,4as,5ar,12as)- 2-NAPHTHACENECARBOXAMIDE, 4,7-BIS(DIMETHYLAMINO)-9-[[[(1,1-DIMETHYLETHYL)AMINO]ACETYL]AMINO]-1,4,4A,5,5A,6,11,12A-OCTAHYDRO-3,10,12,12A-TETRAHYDROXY-1,11-DIOXO-, (4S,4AS,5AR,12AS)- N-[(5aR,6aS,7S,9Z,10aS)-9-[amino(hydroxy)methylidene]-4,7-bis(dimethylamino)-1,10a,12-trihydroxy-8,10,11-trioxo-5,5a,6,6a,7,8,9,10,10a,11-decahydrotetracen-2-yl]-N~2~-tert-butylglycinamide |
| CAS | 220620-09-7 |
| EINECS | 685-736-6 |
| 化学式 | C29H39N5O8 |
| 分子量 | 585.65 |
| InChI | InChI=1/C29H39N5O8/c1-28(2,3)31-11-17(35)32-15-10-16(33(4)5)13-8-12-9-14-21(34(6)7)24(38)20(27(30)41)26(40)29(14,42)25(39)18(12)23(37)19(13)22(15)36/h10,12,14,21,31,36,38-39,42H,8-9,11H2,1-7H3,(H2,30,41)(H,32,35)/t12-,14-,21-,29-/m0/s1 |
| 密度 | 1.45±0.1 g/cm3(Predicted) |
| 熔点 | 164-166°C |
| 沸点 | 890.9±65.0 °C(Predicted) |
| 闪点 | 492.612°C |
| 蒸汽压 | 0mmHg at 25°C |
| 溶解度 | 溶于DMSO (高达至少25 mg/ml)。 |
| 折射率 | 1.675 |
| 酸度系数 | 4.50±1.00(Predicted) |
| 存储条件 | Keep in dark place,Inert atmosphere,Store in freezer, under -20°C |
| 稳定性 | 从提供的购买之日起稳定1年。DMSO中的溶液可以在-20 ° 下储存长达1个月。 |
| 外观 | 橙色粉末 |
| 颜色 | Orange |
| Merck | 14,9432 |
| MDL号 | MFCD00935753 |
| 体外研究 | Tigecycline避开Tet(A-E)外排泵，Tet(A-E)外排泵是大多数肠杆菌科细菌和不动杆菌对四环素和二甲胺四环素获得性耐药的原因。被Tet(M)蛋白质修饰的细菌核糖体，通常是在革兰氏阳性球菌和淋病奈瑟氏菌中，会使所有可获得抗生素失效，Tigecycline能够与其结合而不会失效。 Tigecycline仍易受变形菌族和铜绿假单胞菌染色体编码的多药外排泵的攻击，也会受到Tet(X)，在拟杆菌属中发现的，虽然很少的一个四环素降解的单加氧酶的攻击。Tigecycline对肠球菌，葡萄球菌，和链球菌的MICs大多为0.06-0.25毫克/升，分布规律几乎没有斜交。Tigecycline易被氧化，如果将储存时已被氧化的药物加到液体培养基，或者含有药物的培养基在接种前储存，Tigecycline的MIC值，尤其是最敏感的菌株，可能会提高。Tigecycline是四环素特异性外排泵的不良底物，并且它会粘附于被Tet(M)蛋白质修饰的细菌核糖体。Tigecycline对多种革兰氏阳性和革兰氏阴性病原体，包括多药耐药株都具有活性。Tigecycline能有效抗抗许多革兰氏阳性和阴性生物体，包括耐甲氧西林的金黄色葡萄球菌，耐万古霉素的肠球菌，和耐广谱β内酰胺酶的大肠埃希氏菌和肺炎克雷伯氏菌。Tigecycline对需氧菌和厌氧菌具有广谱抗菌活性。Tigecycline是一个广谱的蛋白抑制抗菌剂，能够抗对其他抗生素耐药的菌株。在体外试验中，测试耐甲氧西林以及甲氧西林敏感的金黄色葡萄球菌菌株表明，Tigecycline具有抗GISA的活性(MICs ，90% 离体测试菌株被抑制[MIC90s]，0.5 -1 微克/毫升)。Tigecycline对所有肺炎链球菌菌株具有0.25微克/毫升的MIC90s为，并且对测试的所有肺炎链球菌菌株具有相似活性。 |
| 体内研究 | 在患有骨髓炎的兔子模型中，Tigecycline作为抗菌剂能够抗耐甲氧西林的金黄色葡萄球菌（MSSA），并且在患有嗜肺军团菌肺炎的豚鼠体内，其能够发挥出良好的，但不卓越的活性。每天两次50 mg/kg Tigecycline的给药频率对小鼠没有毒性作用。Tigecycline在体内对抑制NSCLC生长有效，主要是通过减少肿瘤细胞的增殖和增加其凋亡。 |
| 安全术语 | 24/25 - 避免与皮肤和眼睛接触。 |
| 危险品运输编号 | 3077 |
| RTECS | QI7619500 |
| 海关编号 | 29419090 |
| Hazard Class | 9 |
| Packing Group | III |
| 参考资料 展开查看 | 1. 马霖 孙加琳 李恩泽 等. LC-MS/MS法同时测定人血浆中伏立康唑和替加环素的浓度[J]. 中国临床药理学杂志 2019 035(024):3237-3240. 2. [IF=4.003] Hui Zhang et al.In vitro and in vivo Activity of Combinations of Polymyxin B with Other Antimicrobials Against Carbapenem-Resistant Acinetobacter baumannii.Infect Drug Resist. 2021 Nov;14:4657-4666 3. [IF=5.882] Zi-Jian Zheng et al."MALDI-TOF MS for rapid detection and differentiation between Tet(X)-producers and non-Tet(X)-producing tetracycline-resistant Gram-negative bacteria."Virulence. 2022;13(1):77-88 |
220620-09-7 - 简介
替加环素（Triazoles）是一类杂环化合物，由两个氮原子和三个碳原子构成。它们具有多种性质和应用。
性质：
替加环素具有较高的稳定性和化学惰性。
它们在室温下为无色固体，可溶于许多有机溶剂。
替加环素具有较好的热稳定性，可以耐受一定的温度。
用途：
替加环素广泛用于农药领域，例如用于控制各种害虫和杂草。
替加环素还可用作材料科学领域中的配体、光敏染料和聚合物材料。
制法：
替加环素的制备方法较多，常见的包括：
氮气化合物的环化反应：通过氨基化合物与酰氯反应，然后再与氨基化合物反应，形成替加环素。
三氯三氮反应：将含氮配体与三氯化铝反应，生成替加环素。
安全信息：
替加环素是一种化学物质，应在安全操作条件下使用。
进行替加环素的制备或应用时，应遵守相关的安全操作规程，穿戴合适的防护设备。
替加环素具有一定的毒性和刺激性，避免接触皮肤、眼睛和呼吸系统。
在储存和处理替加环素时，应遵守相关的化学品储存和废物处置规定。
性质：
替加环素具有较高的稳定性和化学惰性。
它们在室温下为无色固体，可溶于许多有机溶剂。
替加环素具有较好的热稳定性，可以耐受一定的温度。
用途：
替加环素广泛用于农药领域，例如用于控制各种害虫和杂草。
替加环素还可用作材料科学领域中的配体、光敏染料和聚合物材料。
制法：
替加环素的制备方法较多，常见的包括：
氮气化合物的环化反应：通过氨基化合物与酰氯反应，然后再与氨基化合物反应，形成替加环素。
三氯三氮反应：将含氮配体与三氯化铝反应，生成替加环素。
安全信息：
替加环素是一种化学物质，应在安全操作条件下使用。
进行替加环素的制备或应用时，应遵守相关的安全操作规程，穿戴合适的防护设备。
替加环素具有一定的毒性和刺激性，避免接触皮肤、眼睛和呼吸系统。
在储存和处理替加环素时，应遵守相关的化学品储存和废物处置规定。
最后更新：2024-04-09 15:16:48
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