三唑巴坦钠(Tazobactam sodium salt) CAS 登录号:89785-84-2。无定形固体,熔点大于 170℃(分解)。溶于水,微溶于甲醇和乙醇,不溶于丙酮、乙酸乙酯和乙醚。
以6-APA为原料,经重氮化、溴化、过氧乙酸氧化,再醇化后,在锌的作用下脱去溴。然后和三甲基硅基三唑化合物反应,引入三唑化合物,高锰酸钾氧化,最后水解得三唑巴坦钠,或以舒巴克坦为原料,经醇化保护羧基,再和叠氮钠反应,在甲基上引入叠氨基。和乙酸乙烯酯反应,形成三唑化合物,最后氢解脱去保护基,得到三唑巴坦。
日本大鹏公司研制开发的p-内酰胺酶抑制剂对临床上重要的β-内酰胺酶,如金葡菌产生的青霉素酶、变形杆菌、拟杆菌、克雷伯菌屑细菌产生的染色体介导的p-内酰胺酶都有很强抑制作用。这种药物的抗酶谱广度与抑酶活性强度都优于棒酸和舒巴坦,毒性低,稳定性好,抑酶活性强。因此,该药物用于治疗多种细菌引起的感染,包括需氧菌和厌氧菌引起的下呼吸道感染、皮肤和腹部感染等。
三唑巴坦钠(Tazobactam sodium salt) CAS 登录号:89785-84-2。无定形固体,熔点大于 170℃(分解)。溶于水,微溶于甲醇和乙醇,不溶于丙酮、乙酸乙酯和乙醚。
以6-APA为原料,经重氮化、溴化、过氧乙酸氧化,再醇化后,在锌的作用下脱去溴。然后和三甲基硅基三唑化合物反应,引入三唑化合物,高锰酸钾氧化,最后水解得三唑巴坦钠,或以舒巴克坦为原料,经醇化保护羧基,再和叠氮钠反应,在甲基上引入叠氨基。和乙酸乙烯酯反应,形成三唑化合物,最后氢解脱去保护基,得到三唑巴坦。
日本大鹏公司研制开发的p-内酰胺酶抑制剂对临床上重要的β-内酰胺酶,如金葡菌产生的青霉素酶、变形杆菌、拟杆菌、克雷伯菌屑细菌产生的染色体介导的p-内酰胺酶都有很强抑制作用。这种药物的抗酶谱广度与抑酶活性强度都优于棒酸和舒巴坦,毒性低,稳定性好,抑酶活性强。因此,该药物用于治疗多种细菌引起的感染,包括需氧菌和厌氧菌引起的下呼吸道感染、皮肤和腹部感染等。
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