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915019-65-7
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2-甲基-2-[4-[3-甲基-2-氧代-8-(喹啉-3-基)-2,3-二氢咪唑并[4,5-c]喹啉-1-基]苯基]丙腈(2-methyl-2-(4-(3-methyl-2-oxo-8-(quinolin-3-yl)-2,3-dihydro-1H-imidazo[4,5-c]quinolin-1-yl)phenyl)propanenitrile)
CAS: 915019-65-7
化学式: C30H23N5O
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产品
有机原料
腈类化合物
915019-65-7
中文名
2-甲基-2-[4-[3-甲基-2-氧代-8-(喹啉-3-基)-2,3-二氢咪唑并[4,5-c]喹啉-1-基]苯基]丙腈
英文名
2-methyl-2-(4-(3-methyl-2-oxo-8-(quinolin-3-yl)-2,3-dihydro-1H-imidazo[4,5-c]quinolin-1-yl)phenyl)propanenitrile
别名
IPI3K和MTOR抑制剂(BEZ235)
2-甲基-2-[4-[3-甲基-2-氧代-8-(喹啉-3-基)-2,3-二氢咪唑并[4,5-C]喹啉
苯乙氰, 4-[2,3-二氢-3-甲基-2-氧代-8-(3-喹啉基)-1H-咪唑并[4,5-C]喹啉-1
2-甲基-2-[4-[3-甲基-2-氧代-8-(喹啉-3-基)-2,3-二氢咪唑并[4,5-c]喹啉-1-基]苯基]丙腈
2-甲基-2-[4-[3-甲基-2-氧代-8-(喹啉-3-基)-2,3-二氢咪唑并[4,5-C]喹啉-1-基]苯基]丙腈
2-甲基-2-(4-(3-甲基-2-氧代-8-(喹啉-3-基)-2,3-二氢-1H-咪唑并[4,5-C]喹啉-1-基)苯基)丙腈
苯乙氰, 4-[2,3-二氢-3-甲基-2-氧代-8-(3-喹啉基)-1H-咪唑并[4,5-C]喹啉-1-基]-.ALPHA.,.ALPHA.-二甲基-
英文别名
BEZ235
BEZ-235
Dactolisib
NVP-BEZ 235
BEZ235 NVP-BEZ235(BEZ235)
BEZ235 (NVP-BEZ235, Dactolisib)
2-Methyl-2-[3-Methyl-2-oxo-8-(3-quinolinyl)-1-iMidazo[4,5-c]quinolinyl]propanenitrile
2-methyl-2-[3-methyl-2-oxo-8-(3-quinolinyl)-1-imidazo[4,5-c]quinolinyl]propanenitrile
2-Methyl-2-(4-(3-methyl-2-oxo-8-(quinolin-3-yl)-2,3-dihydro-1H-imidazo[4,5-c]quinolin-1-yl)phenyl
2-methyl-2-(3-methyl-2-oxo-8-(quinolin-3-yl)-2,3-dihydroimidazo[4,5-c]quinolin-1-yl)propanenitrile
2-Methyl-2-[4-[3-methyl-2-oxo-8-(quinolin-3-yl)-2,3-dihydroimidazo[4,5-c]quinolin-1-yl]phenyl]propionitrile
2-methyl-2-(4-(3-methyl-2-oxo-8-(quinolin-3-yl)-2,3-dihydro-1H-imidazo[4,5-c]quinolin-1-yl)phenyl)propanenitrile
2-methyl-2-{4-[3-methyl-2-oxo-8-(quinolin-3-yl)-2,3-dihydro-1H-imidazo[4,5-c]quinolin-1-yl]phenyl}propanenitrile
4-[2,3-Dihydro-3-Methyl-2-oxo-8-(quinolin-3-yl)-1H-iMidazo[4,5-c]quinolin-1-yl]-alpha,alpha-diMethylbenzeneacetonitrile
CAS
915019-65-7
EINECS
1312995-182-4
化学式
C30H23N5O
分子量
469.55
InChI
InChI=1/C30H23N5O/c1-30(2,18-31)22-9-11-23(12-10-22)35-28-24-15-19(21-14-20-6-4-5-7-25(20)32-16-21)8-13-26(24)33-17-27(28)34(3)29(35)36/h4-17H,1-3H3
密度
1.299
熔点
288-289°C
沸点
701.0±70.0 °C(Predicted)
闪点
377.767°C
蒸汽压
0mmHg at 25°C
溶解度
溶于DMSO (升温至1 mg/ml) 或DMF (最高10 mg/ml,缓慢溶解,需要加热至75?C)。
折射率
1.705
酸度系数
6.41±0.20(Predicted)
存储条件
Refrigerator
稳定性
从提供的购买之日起稳定2年。在DMSO或DMF中的溶液可以在-20 ° 下储存长达1个月。
外观
白色粉末。
颜色
White or off-white
物化性质
类白色至淡红色粉末
体外研究
BEZ235显著降低mTOR活化的激酶p70S6K的磷酸化水平。BEZ235导致S235/S236P-RPS6水平减少,IC50为6.5 nM。BEZ235抗mTOR的活性使用生化mTOR K-LISA试验测定,IC50为20.7 nM。BEZ235对其β旁系同源物的活性稍弱,IC50为75 nM。在人肿瘤细胞中,PI3K/Akt/mTOR通路经常被组成性活化。BEZ235阻断PI3K和mTOR激酶活性,通过结合于这些酶的ATP结合槽发挥作用。用逐渐增加浓度BEZ235处理PTEN-null细胞系PC3M和U87MG时,导致细胞增殖剂量依赖性减少,平均GI50为10-12 nM。 BEZ235是一种mTORC1/2催化抑制剂。
体内研究
BEZ235诱导肿瘤(69%)消退,而对体重增加没有统计学上显著的作用。总之,这些初步的体内功效研究结果表明,BEZ235单一口服给药时能够阻断疾病的发展,与其他抗癌药结合使用时能够增强疗效。
915019-65-7 -
介绍
BEZ235 (NVP-BEZ235, Dactolisib) ATP竞争性的抑制PI3K和mTOR,对p110α/γ/δ/β和mTOR(p70S6K)均有抑制作用,IC50分别为4 nM/5 nM/7 nM/75 nM/6 nM,对ATR也有抑制作用,IC50为21 nM;但对Akt和PDK1抑制作用微弱。
最后更新:2022-10-16 17:30:06
915019-65-7 -
简介
2-甲基-2-[4-[3-甲基-2-氧代-8-(喹啉-3-基)-2,3-二氢咪唑并[4,5-c]喹啉-1-基]苯基]丙腈是一种有机化合物。以下是关于它的性质,用途,制法和安全信息的介绍:
性质:
- 外观:白色固体
- 溶解性:在常见有机溶剂(如甲醇,乙醇,二甲基甲酰胺)中可溶,不溶于水。
用途:
制法:
- 2-甲基-2-[4-[3-甲基-2-氧代-8-(喹啉-3-基)-2,3-二氢咪唑并[4,5-c]喹啉-1-基]苯基]丙腈的制备方法是通过多步反应合成的。
- 具体合成路线较为复杂,需要详细的化学知识和实验技术。
安全信息:
- 2-甲基-2-[4-[3-甲基-2-氧代-8-(喹啉-3-基)-2,3-二氢咪唑并[4,5-c]喹啉-1-基]苯基]丙腈作为一种化学品,需要遵循安全操作措施。
- 在处理和使用该化合物时,应戴防护眼镜、手套和实验室外套等个人防护装备。
- 当接触该化合物时,避免吸入、摄入或皮肤接触。
- 在储存和处置时应遵守相关的环境安全法规。
最后更新:2024-04-09 02:00:12
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