ACY-1215
ACY-1215(ACY-1215)
CAS: 1316214-52-4
化学式: C24H27N5O3
| 中文名 | ACY-1215 |
| 英文名 | ACY-1215 |
| 别名 | 化合物ROCILINOSTAT HDAC6抑制剂(ACY-1215) 2-(二苯基氨基)-N-[7-(羟基氨基)-7-氧代庚基]-5-嘧啶羧酰胺 2-(二苯基氨基)-N-[7-(羟基氨基)-7-氧代庚基]-5-嘧啶甲酰胺 2-(二苯基氨基)-N-(7-(羟基氨基)-7-氧代庚基)嘧啶-5-甲酰胺 |
| 英文别名 | ACY 63 ACY1215 ACY 1215 ACY-1215 RICOLINOSTAT Rocilinostat (ACY-1215) 2-(DiphenylaMino)-N-(7-(hydroxyaMino)-7-oxoheptyl)pyriMidine-5-carboxaMide 2-(Diphenylamino)-N-[7-(hydroxyamino)-7-oxoheptyl]-5-pyrimidinecarboxamide 5-Pyrimidinecarboxamide, 2-(diphenylamino)-N-[7-(hydroxyamino)-7-oxoheptyl]- 2-(Diphenylamino)-N-[7-(hydroxyamino)-7-oxoheptyl]-5-pyrimidinecarboxamide ACY 1215 |
| CAS | 1316214-52-4 |
| 化学式 | C24H27N5O3 |
| 分子量 | 433.5 |
| 密度 | 1.239±0.06 g/cm3(Predicted) |
| 熔点 | 189 - 191°C |
| 溶解度 | DMSO (微溶) 、甲醇 (微溶) |
| 酸度系数 | 9.47±0.20(Predicted) |
| 存储条件 | -20°C Freezer |
| 外观 | 固体 |
| 颜色 | White to Off-White |
| MDL号 | MFCD22666356 |
| 体外研究 | ACY-1215是一种异羟肟酸类衍生物。ACY-1215作用于HDAC1, HDAC2, 和 HDAC3 (I型 HDACs)效果分别低12，10, 和 11倍。ACY-1215最低活性作用于(IC50>1μM) HDAC4, HDAC5, HDAC7, HDAC9, HDAC11, Sirtuin1,和 Sirtuin2,对HDAC8(IC50=0.1μM)具有轻微的作用活性。ACY-1215作用于T细胞毒性的IC50值为2.5μM。ACY-1215作用于骨髓（BM）环境，克服BMSCs和细胞因子赋予的肿瘤细胞生长和存活。ACY-1215与Bortezomib联用，诱导协同抗MM活性。ACY-1215在非常低的剂量时，诱导强有力的α-tubulin乙酰化，只有在较高剂量时，触发组蛋白H3和H4组蛋白赖氨酸的乙酰化，证实其对HDAC6活性的特定抑制效果。 |
| 体内研究 | ACY-1215与Bortezomib 联用，作用于两个浆细胞瘤模型和弥散性MM模型，抑制肿瘤生长，并延长生存，没有显著的不利影响。比单独使用具有更显著的抗MM 活性。ACY-1215易被肿瘤组织吸收。此外，药物不会在肿瘤组织中累积，处理24小时后，血液细胞和肿瘤组织的乙酰化的α-tubulin平行下降。 |
ACY-1215 - 介绍
Rocilinostat (ACY-1215)是一种选择性HDAC6抑制剂， IC50为5 nM，作用于HDAC6比作用于HDAC1/2/3(I型HDACs)选择性高10倍以上，对HDAC8具有微弱的作用活性，对HDAC4/5/7/9/11， Sirtuin1和Sirtuin2具有最低限度的作用活性。
最后更新：2022-10-16 17:13:20
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