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Azasetron

阿扎司琼(Azasetron)

CAS: 123040-93-7;123040-95-9;123039-99-6

化学式: C17H21Cl2N3O3

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  5. Azasetron
性质

从氯化氢的乙醇溶液中结晶

熔点: 281℃(分解)

也可以从乙醇中结晶

熔点: 305℃(分解)

制法

5一氯-2-羟基苯甲酸甲酯在硝酸液中用硝酸硝化,然后在水中用铁粉和氯化铵还原为胺。生成的胺和氯乙酰氯,在碳酸氢钠作用下,在氯仿一水混合液中酰化并环合,得到的化合物在二甲基甲酰胺中,碳酸钾存在下,用碘甲烷甲基化,再水解为羧酸。然后和氯化亚砜回流生成酰氯,最后在含N-甲基吗啉氯仿中和3一氨基奎宁缩合,即得阿扎司琼

用途

日本Yoshitomi Pharn Inc, Ltd.和Japan Tobacco,Inc共同开发的药物,在1994年首次在日本上市。该药物是一种5一羟色胺3型(5-HT3)受体拮抗剂类止吐药,具有强效、选择性地拮抗5-HT3受体的作用,而没有多巴胺受体拮抗作用。它适用于治疗因抗恶性肿瘤药引起的恶心、呕吐等消化道症状。

安全性

雄大鼠,雌大鼠静脉注射LD50 (mg/kg):135,  132。

中文名 阿扎司琼
英文名 Azasetron
别名 阿扎司琼
阿扎司琼自由碱
N-(1-氮杂双环[2.2.2]辛-8-基)-6-氯-4-甲基-3-氧代-3,4-二氢-2H-1,4-苯并恶嗪-8-甲酰胺
(±)-N-(1-氮杂双环[2,2,2]辛-3-基)-6-氯-4-甲基-3-氧代-3,4-二氢-2H-1,4-苯并恶嗪-8-甲酰胺
英文别名 Asasetron
Nazasetron Azasetron
Azasetron [superceded rn]
6-chloro-4-methyl-3-oxo-N-quinuclidin-4-yl-1,4-benzoxazine-8-carboxamide
N-1-azabicyclo[2.2.2]oct-3-yl-6-chloro-3,4-dihydro-4-methyl-3-oxo-2H-1,4-benzoxazine-8-carboxamide
2H-1,4-Benzoxazine-8-carboxamide,N-1-azabicyclo[2.2.2]oct-3-yl-6-chloro-3,4-dihydro-4-methyl-3-oxo-
N-(1-AZABICYCLO[2.2.2]OCT-3-YL)-6-CHLORO-4-METHYL-3-OXO 3,4-DIHYDRO-2H-1,4-BENZOXAZINE-8-CARBOXAMIDE
(±)-N-(1-azabicyclo[2,2,2]oct-3-yl)-6-chloro-4-methyl-3-oxo-3,4-dihydro-2H-1,4-benzoxazine-8-carboxamide hydrochloride
2H-1,4-Benzoxazine-8-carboxamide, N-1-azabicyclo(2.2.2)oct-3-yl-6-chloro-3,4-dihydro-4-methyl-3-oxo-, monohydrochloride
CAS 123040-93-7
123040-95-9
123039-99-6
EINECS 1533716-785-6
化学式 C17H21Cl2N3O3
分子量 386.27294
InChI InChI=1/C17H20ClN3O3/c1-20-13-9-11(18)8-12(15(13)24-10-14(20)22)16(23)19-17-2-5-21(6-3-17)7-4-17/h8-9H,2-7,10H2,1H3,(H,19,23)
密度 1.42g/cm3
沸点 550.4°C at 760 mmHg
闪点 286.6°C
蒸汽压 3.68E-12mmHg at 25°C
折射率 1.653

Azasetron - 性质

可信数据

从氯化氢的乙醇溶液中结晶

熔点: 281℃(分解)

也可以从乙醇中结晶

熔点: 305℃(分解)

最后更新:2025-06-10 22:55:16

Azasetron - 制法

可信数据

5一氯-2-羟基苯甲酸甲酯在硝酸液中用硝酸硝化,然后在水中用铁粉和氯化铵还原为胺。生成的胺和氯乙酰氯,在碳酸氢钠作用下,在氯仿一水混合液中酰化并环合,得到的化合物在二甲基甲酰胺中,碳酸钾存在下,用碘甲烷甲基化,再水解为羧酸。然后和氯化亚砜回流生成酰氯,最后在含N-甲基吗啉氯仿中和3一氨基奎宁缩合,即得阿扎司琼

最后更新:2025-06-10 22:55:16

Azasetron - 用途

可信数据

日本Yoshitomi Pharn Inc, Ltd.和Japan Tobacco,Inc共同开发的药物,在1994年首次在日本上市。该药物是一种5一羟色胺3型(5-HT3)受体拮抗剂类止吐药,具有强效、选择性地拮抗5-HT3受体的作用,而没有多巴胺受体拮抗作用。它适用于治疗因抗恶性肿瘤药引起的恶心、呕吐等消化道症状。

最后更新:2025-08-19 16:24:40

Azasetron - 安全性

可信数据

雄大鼠,雌大鼠静脉注射LD50 (mg/kg):135,  132。

最后更新:2022-01-01 09:23:27

Azasetron - 简介

阿扎司琼是一种常见的化学物质。以下是关于阿扎司琼的一些基本信息:

性质:
- 外观为无色至微黄色的液体,有特殊的酸味。
- 阿扎司琼高度溶解于水,可以与许多有机和无机物反应。

用途:
- 阿扎司琼广泛应用于工业、实验室和医学领域。
- 在实验室中,它可以作为强酸使用,用于酸催化反应,例如酯化反应或砂轮的加工。
- 在医学中,阿扎司琼常用作局部麻醉剂,通常用于麻醉眼睛、舌头和喉咙等部位。

制法:
阿扎司琼通常通过环氧乙烷与浓硫酸之间的反应制得。具体的制法涉及某些化学反应和工艺步骤,需要在专业设备和条件下进行。

安全信息:
- 阿扎司琼是一种强酸,对皮肤和眼睛有刺激性和腐蚀性,使用时需注意安全。
- 必须在通风良好的地方使用阿扎司琼,以避免其蒸气对呼吸系统的刺激。
最后更新:2024-04-10 22:29:15
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