KPT-330_化工百科

中文名	塞利尼索
英文名	Selinexor (KPT-330)
别名	塞利尼索塞灵克斯 KPT330,塞利尼索 KPT-330(进口产品) 双(三氟甲基)苯基] -1H-1,2,4-三唑-1-基] - ,2-(2-吡嗪基)酰肼,(2Z) - 2-丙烯酸,3-[3-[3,5-双(三氟甲基)苯基]-1H-1,2,4-三唑-1-基]-,2-(2-吡嗪基)酰肼,(2Z)-
英文别名	KPT-330 Aloradine Selinexor KPT330,Selinexor KPT-330,Selinexor Selinexor (KPT-330) (Z)-3-(3-(3,5-bis(trifluoromethyl)phenyl)-1H-1,2,4-triazol-1-yl)-N'-(pyrazin-2-yl)acrylohydrazide (2Z)-3-[3-[3,5-Bis(trifluoromethyl)phenyl]-1H-1,2,4-triazol-1-yl]-2-propenoic acid 2-(2-pyrazinyl)hydrazide 2-Propenoic acid, 3-[3-[3,5-bis(trifluoromethyl)phenyl]-1H-1,2,4-triazol-1-yl]-, 2-(2-pyrazinyl)hydrazide, (2Z)-
CAS	1393477-72-9
化学式	C17H11F6N7O
分子量	443.31
密度	1.55±0.1 g/cm3(Predicted)
溶解度	溶于DMSO (高达至少25 mg/ml)。或在乙醇中 (至少25毫克/毫升)
酸度系数	9.74±0.43(Predicted)
存储条件	-20°C
稳定性	从提供的购买之日起稳定1年。在DMSO或乙醇中的溶液可以在-20 ° 储存长达2个月。
外观	固体
颜色	Off-white
物化性质	生物活性 Selinexor (KPT-330, ATG-010) 是一种口服生物有效的选择性CRM1抑制剂。Phase 2。
靶点	Target Value CRM1 (Cell-free assay)
体外研究	KPT-330作为KPT-185的临床候选药，对T-ALL细胞的存活具有相似的作用效果，并迅速引发凋亡反应。KPT-330也降低MOLT-4，Jurkat，HBP-ALL，KOPTK-1，SKW-3，和DND-41细胞系生长，IC50为34-203 nM。
体内研究	在体内，KPT-330显著抑制T-ALL细胞（MOLT-4）和AML细胞（MV4-11）生长，对正常造血细胞几乎没有毒性。 KPT-330处理含弥漫性人类多发性骨髓瘤（MM）骨损害的SCID小鼠，抑制MM诱导的骨溶解，并延长寿命。此外，KPT-330通过抑制RANKL诱导的NF-κB和NFATc1，直接损害破骨细胞形成和骨吸收，对成骨细胞和BMSCs影响极低。
上游原料	吡嗪-2-肼 3,5-二(三氟甲基)硫代苯甲酰胺 (Z)-isopropyl 3-(3-(3,5-bis(trifluoromethyl)phenyl)-1H-1,2,4-triazol-1-yl)acrylate
下游产品	3-(3,5-双(三氟甲基)苯基)-1H-1,2,4-三唑

KPT-330 - 配置溶液浓度参考

	1mg	5mg	10mg
1 mM	2.256 ml	11.279 ml	22.558 ml
5 mM	0.451 ml	2.256 ml	4.512 ml
10 mM	0.226 ml	1.128 ml	2.256 ml
5 mM	0.045 ml	0.226 ml	0.451 ml

最后更新：2024-01-02 23:10:35

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规格: K860909
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