VE-822抑制剂_化工百科

中文名	3-[3-[4-[(甲基氨基)甲基]苯基]-5-异恶唑基]-5-[4-[异丙磺酰基]苯基]-2-吡嗪胺
英文名	VE-822
别名	VE-822抑制剂 ATR抑制剂(VE-822) 3-[3-[4-[(甲基氨基)甲基]苯基]-5-异恶唑基]-5-[4-[异丙磺酰基]苯基]-2-吡嗪胺 3-[3-[4-[(甲基氨基)甲基]苯基]-5-异恶唑基]-5-[4-[异丙磺酰基]苯基]-2-吡嗪胺(VE-822)
英文别名	VE822 VX970 M6620 VE822 VX970 VE-822 VE 822 VX-970 VX 970 M-6620 M 6620 VE 822 VE-822 BERZOSERTIB VX970 (VE-822) 3-[3-[4-[(Methylamino)methyl]phenyl]-5-isoxazolyl]-5-[4-[(1-methylethyl)sulfonyl]phenyl]-2-pyrazinamine 2-Pyrazinamine, 3-[3-[4-[(methylamino)methyl]phenyl]-5-isoxazolyl]-5-[4-[(1-methylethyl)sulfonyl]phenyl]- 3-[3-[4-[(Methylamino)methyl]phenyl]-5-isoxazolyl]-5-[4-[(1-methylethyl)sulfonyl]phenyl]-2-pyrazinamine VE-822 VE 822 3-[3-[4-[(Methylamino)methyl]phenyl]-5-isoxazolyl]-5-[4-[(1-methylethyl)sulfonyl]phenyl]-2-pyrazinamine
CAS	1232416-25-9
EINECS	1592732-453-0
化学式	C24H25N5O3S
分子量	463.55
密度	1.263±0.06 g/cm3(Predicted)
熔点	>197°C (dec.)
沸点	674.4±55.0 °C(Predicted)
溶解度	DMSO (微溶) 、甲醇 (微溶)
酸度系数	8.88±0.10(Predicted)
存储条件	Refrigerator
外观	固体
颜色	Light Yellow
体外研究	作为对XRT和gemcitabine的响应，VE-822（80 nM）减弱ATR信号传导途径，并降低肿瘤细胞存活率。在正常细胞中，VE-822（80 nM）减弱ATR信号通路强度，但并没有增强辐射和gemcitabine杀伤正常细胞的能力。与XRT中的MiaPaCa-2和PSN-1细胞相比，VE-822（80 nM）增加XRT引起的残余γH2AX和53BP1灶。在XRT中的MiaPaCa-2和PSN-1细胞，VE-822（80 nM）治疗前降低Rad51的焦点。VE-822（80 nM）单独增加MiaPaCa-2和PSN-1细胞停留在G1期的比率。VE-822（80 nM）降低MiaPaCa-2和PSN-1细胞中XRT丰富G2/M-phase-fraction。 VE-822单独作用不大，而VE-822（80 nM），XRT和/或gemcitabine和联用在PSN-1细胞中增强了早期和晚期的细胞凋亡。 VE-822增加了肿瘤对DNA损伤剂的反应，和pChk1 Ser345阻碍相关。
体内研究	VE-822（60毫克/千克）抑制在小鼠PSN-1肿瘤中丝氨酸345-Chk1的磷酸化。和XTR单独作用相比，VE-822（60毫克/千克）和XTR联用增加小鼠两PSN-1和的MiaPaCa-2肿瘤生长到XRT600 mm

VE-822抑制剂 - 配置溶液浓度参考

	1mg	5mg	10mg
1 mM	2.157 ml	10.786 ml	21.573 ml
5 mM	0.431 ml	2.157 ml	4.315 ml
10 mM	0.216 ml	1.079 ml	2.157 ml
5 mM	0.043 ml	0.216 ml	0.431 ml

最后更新：2024-01-02 23:10:35

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