白色。从乙醇结晶,熔点217℃。
1. 4-哌啶基氨基甲酸乙酯盐酸盐溶于甲醇,用甲醇钠中和,过滤,滤液浓缩至干,得到的物质为2一氯-1-[(4一氟苯基)甲基]-1H-苯并咪唑。 2. 该化合物与二氯甲烷反应加入氢氧化钠碱化,有机层经处理得[1一[1一[(4一氟苯基)甲基]-1H-苯并咪唑-2-基]-4-哌啶基]氨基甲酸乙酯。 3. [1一[1一[(4一氟苯基)甲基]-1H-苯并咪唑-2-基]-4-哌啶基]氨基甲酸乙酯溶于二甲基甲酰胺,滴加含氢化钠的二甲基甲酰胺溶液,在室温搅拌,再加入碘甲烷的二甲基甲酰胺溶液,反应完毕后处理得到[1一[1一[(4氟苯基)甲基-1H-苯并咪唑-2-基]-4-哌啶基] -N-甲基氨基甲酸乙酯。 4. 将该化合物溶于乙酸和氢溴酸中,回流处理得到1-[1一[4一氟苯基)甲基] -1H-苯并咪唑一2一基]-N-甲基-4-哌啶氨单水合物。 5. [1一[1一[(4一氟苯基)甲基-1H-苯并咪唑-2-基]-4-哌啶基] -N-甲基氨基甲酸乙酯]与甲基硫脲反应,最后得到咪唑斯汀。
法国赛诺菲一圣德拉堡法国公司开发,于1998年在德国首次上市。
2001年,在我国上市,抗过敏,第二代非镇静性抗组胺药,长效的组胺Hi受体拮抗剂。
适用于急性和慢性,季节性和常年性过敏性鼻炎、荨麻疹及其他皮肤过敏。
白色。从乙醇结晶,熔点217℃。
1. 4-哌啶基氨基甲酸乙酯盐酸盐溶于甲醇,用甲醇钠中和,过滤,滤液浓缩至干,得到的物质为2一氯-1-[(4一氟苯基)甲基]-1H-苯并咪唑。 2. 该化合物与二氯甲烷反应加入氢氧化钠碱化,有机层经处理得[1一[1一[(4一氟苯基)甲基]-1H-苯并咪唑-2-基]-4-哌啶基]氨基甲酸乙酯。 3. [1一[1一[(4一氟苯基)甲基]-1H-苯并咪唑-2-基]-4-哌啶基]氨基甲酸乙酯溶于二甲基甲酰胺,滴加含氢化钠的二甲基甲酰胺溶液,在室温搅拌,再加入碘甲烷的二甲基甲酰胺溶液,反应完毕后处理得到[1一[1一[(4氟苯基)甲基-1H-苯并咪唑-2-基]-4-哌啶基] -N-甲基氨基甲酸乙酯。 4. 将该化合物溶于乙酸和氢溴酸中,回流处理得到1-[1一[4一氟苯基)甲基] -1H-苯并咪唑一2一基]-N-甲基-4-哌啶氨单水合物。 5. [1一[1一[(4一氟苯基)甲基-1H-苯并咪唑-2-基]-4-哌啶基] -N-甲基氨基甲酸乙酯]与甲基硫脲反应,最后得到咪唑斯汀。
法国赛诺菲一圣德拉堡法国公司开发,于1998年在德国首次上市。
2001年,在我国上市,抗过敏,第二代非镇静性抗组胺药,长效的组胺Hi受体拮抗剂。
适用于急性和慢性,季节性和常年性过敏性鼻炎、荨麻疹及其他皮肤过敏。
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