头孢曲松钠(Ceftriaxone disodiumsalt hemiheptachloride):即其二钠盐三倍半水合物。白色或类白色结晶性粉末,无臭。易溶于水(约40g/100mL, 25℃)。微溶于甲醇,不溶于乙醇。有引湿性,熔点>155℃(分解)。
头孢曲松钠:按干燥物计算.
1. 按照规定,头孢曲松(Cis H18 N8 O7 S3)不少于84.0%;
2. 嗛酸碱度,pH值应为6.0~8.
3. 包括溶液的澄清度与颜色、含水分8.O%~11.0%,杂质含量不得大于2.0%,
4. 折合剂中,不得过0.5%;
5. 含重金属不得超过0.002%;
6. 头孢曲松聚合物按头孢曲松计不得过0.5%;
7. 异常毒性应符合规定,
8. 每头孢曲松中含内毒索的量应少于0.2EU;
9. 无菌应符合规定。
瑞士罗氏公司在1978年开发了第三代头孢菌素类抗生素,这是一种强大的活性物质,对肠杆菌科细菌有着显著的效果。这种药物具有长效、广谱抗菌作用,能有效对抗革兰阳性和阴性菌。这在稳定的血清中保持半衰期较长,保证了其抗菌活性的持续性。它主要用于治疗各种感染,如败血症、脑膜炎、扁桃炎、急慢性支气管炎、支气管扩张、肺炎、肺化脓症、耳鼻喉感染、骨和关节感染、慢性呼吸道疾患二次感染、腹膜炎、胆囊炎、生殖器感染等。这种药物的副作用较轻微,具有长效、高效、安全等特点。
雄、雌小鼠,雄、雌大鼠口服LD50(mg/kg):10000;静脉注射:3000、2800、2175、2175;皮下注射:5000以上
以7-ACA (7-氨基头孢烷酸)为原料,先和三嗪环缩合形成7-ACT。然后与氨噻肟活性酯(含磷活性酯或巯基杂环活性酯)缩合形成头孢三嚷。其中,使用含磷活性酯时,将需要保护7-ACT的羧基和羟基,以得到头孢三嗪酸。通过成盐反应,能够成为头孢三嗪双钠盐。在使用巯基杂环活性酯的情况下,则不需要预先保护这些羧基,因此缩合产物可以一步并成盐,从而简化生产过程。
头孢曲松钠(Ceftriaxone disodiumsalt hemiheptachloride):即其二钠盐三倍半水合物。白色或类白色结晶性粉末,无臭。易溶于水(约40g/100mL, 25℃)。微溶于甲醇,不溶于乙醇。有引湿性,熔点>155℃(分解)。
头孢曲松钠:按干燥物计算.
1. 按照规定,头孢曲松(Cis H18 N8 O7 S3)不少于84.0%;
2. 嗛酸碱度,pH值应为6.0~8.
3. 包括溶液的澄清度与颜色、含水分8.O%~11.0%,杂质含量不得大于2.0%,
4. 折合剂中,不得过0.5%;
5. 含重金属不得超过0.002%;
6. 头孢曲松聚合物按头孢曲松计不得过0.5%;
7. 异常毒性应符合规定,
8. 每头孢曲松中含内毒索的量应少于0.2EU;
9. 无菌应符合规定。
瑞士罗氏公司在1978年开发了第三代头孢菌素类抗生素,这是一种强大的活性物质,对肠杆菌科细菌有着显著的效果。这种药物具有长效、广谱抗菌作用,能有效对抗革兰阳性和阴性菌。这在稳定的血清中保持半衰期较长,保证了其抗菌活性的持续性。它主要用于治疗各种感染,如败血症、脑膜炎、扁桃炎、急慢性支气管炎、支气管扩张、肺炎、肺化脓症、耳鼻喉感染、骨和关节感染、慢性呼吸道疾患二次感染、腹膜炎、胆囊炎、生殖器感染等。这种药物的副作用较轻微,具有长效、高效、安全等特点。
雄、雌小鼠,雄、雌大鼠口服LD50(mg/kg):10000;静脉注射:3000、2800、2175、2175;皮下注射:5000以上
以7-ACA (7-氨基头孢烷酸)为原料,先和三嗪环缩合形成7-ACT。然后与氨噻肟活性酯(含磷活性酯或巯基杂环活性酯)缩合形成头孢三嚷。其中,使用含磷活性酯时,将需要保护7-ACT的羧基和羟基,以得到头孢三嗪酸。通过成盐反应,能够成为头孢三嗪双钠盐。在使用巯基杂环活性酯的情况下,则不需要预先保护这些羧基,因此缩合产物可以一步并成盐,从而简化生产过程。
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