戊酸雌二醇
戊酸雌二醇(B-estradiol 17-valerate)
CAS: 979-32-8
化学式: C23H32O3
标准
本品为3-羟基雌留-1,3，5 (10)-三烯-17B-醇-17-戊酸酿。按干燥品计算，含C23H3203应为97.0%〜103.0% 。
性状
- 本品为白色结晶性粉末；无臭。
- 本品在乙醇、丙酮或三氯甲烷中易溶，在甲醇中溶解，在植物油中微溶，在水中几乎不溶。
熔点
本品的熔点（通则0612)为145〜150°C。
比旋度
取本品，精密称定，加二氧六环溶解并定童稀释制成每lml中含1Omg的溶液，在25°C时，依法测定(通则0621)，比旋度为+ 41°至+ 47°。
鉴别
- 在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。
- 本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（光谱集3C图）一致。
检查
甲醇溶液的澄清度与颜色
取本品0.5g，加甲醇20ml,振摇使溶解，溶液应澄清无色。
有关物质
取本品，加乙腈溶解并稀释制成每lml中含4mg的溶液，作为供试品溶液；精密量取1ml，置100ml量捆中，用乙腈稀释至刻度，摇勻，作为对照溶液。照高效液相色谱法(通则0512)试验，用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂，以乙腈-水(80：20)为流动相A ，乙腈为流动相B，按下表程序进行线性梯度洗脱，调节流速使戊酸雌二酵峰的保留时间约为10分钟；检测波长为220nm。取本品10mg，在160°C加热2小时后，加乙腈溶解并稀释至25ml，摇勻，取10ul注人液相色谱仪，戊酸雌二醇峰与降解产物峰（相对保留时间约为0.92)的分离度应符合要求。精密量取供试品溶液与对照溶液名10u1，分别注入液相色谱仪，记录色谱图。供试品溶液的色谱图中如有杂质峰，单个杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积的0.5倍(0.5% ) ，各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积的1.5倍（1.5% ) 。供试品溶液色谱图中小于对照箝液主峰面积0.05倍的色谱峰忽略不计。
干燥失重
取本品，在105°C干燥至恒重，减失重量不得过 0.5% )(通则 0831)。
| 中文名 | 戊酸雌二醇 |
| 英文名 | B-estradiol 17-valerate |
| 别名 | 戊酸雌二醇 雌二醇戊酸酯 氨氯地平苯磺酸盐 17-戊酸-Β-雌二醇 标准品 17-戊酸-17-BETA-雌二酯 3-羟基雌甾-1,3,5(10)-三烯-17b-醇 17-戊酸酯 |
| 英文别名 | estraval delestrogen delestrogen4x dura-estradiol Estradiol Valeate Estradiol valerate Oestradiol Valerate estradiolvalerianate estradiol-17-valerate Β-ESTRADIOL 17-VALERATE B-estradiol 17-valerate estradiol17-beta-valerate 17BETA-ESTRADIOL VALERATE 17B-ESTRADIOL-17-VALERATE 1,3,5(10)-estratriene-3,17b-diol 17-pentanote 3-hydroxyestra-1,3,5(10)-trien-17-yl pentanoate (17beta)-3-hydroxyestra-1,3,5(10)-trien-17-yl pentanoate (8xi,9xi,14xi,17beta)-3-hydroxyestra-1,3,5(10)-trien-17-yl pentanoate |
| CAS | 979-32-8 |
| EINECS | 213-559-2 |
| 化学式 | C23H32O3 |
| 分子量 | 356.51 |
| InChI | InChI=1/C23H32O3/c1-3-4-5-22(25)26-21-11-10-20-19-8-6-15-14-16(24)7-9-17(15)18(19)12-13-23(20,21)2/h7,9,14,18-21,24H,3-6,8,10-13H2,1-2H3/t18?,19?,20?,21-,23-/m0/s1 |
| InChIKey | RSEPBGGWRJCQGY-RBRWEJTLSA-N |
| 密度 | 1.1024 (rough estimate) |
| 熔点 | 144°C |
| 沸点 | 438.83°C (rough estimate) |
| 闪点 | 191.1°C |
| 蒸汽压 | 4.47E-10mmHg at 25°C |
| 溶解度 | 几乎不溶于水，溶于酒精。 |
| 折射率 | 1.4700 (estimate) |
| 酸度系数 | 10.25±0.60(Predicted) |
| 存储条件 | Sealed in dry,Room Temperature |
| 外观 | 整洁 |
| Merck | 13,3738 |
| BRN | 2480357 |
| 物化性质 | 熔点 144°C |
| MDL号 | MFCD00056541 |
| 体外研究 | MCF-7细胞中Ser225上增强的磷酸化作用表明，Estradiol (10 nM)快速激活鞘氨醇激酶同工酶SphK1。Estradiol (20 nM)刺激1-磷酸鞘氨醇(S1P)和二氢-S1P从MCF-7细胞快速释放。SphK1和雌激素受体是S1P 和二氢-S1P形成的主要原因。ABCC1或ABCG2与siRNAs或药理学抑制剂的下调减少了Estradiol (10 nM)介导的S1P 和二氢-S1P从MCF-7细胞的释放。 Estradiol (10 nM)抑制雌激素受体α介导的MCF-7人乳腺癌细胞中miR-21的表达。Estradiol(10 nM)通过抑制miR-21的表达，激活MCF-7细胞中几个miR-21靶点基因受体活性。Estradiol (10 nM)增加MCF-7细胞中内源性miR-21靶基因在蛋白质水平的表达，但不影响RNA水平的表达。 |
| 体内研究 | 在切除卵巢的C57BL/6J 小鼠体内，Estradiol (80 μg/kg/day, s.c.)显著降低总腹膜细胞和巨噬细胞的绝对数，以双F4/80-和CD11b-阳性着色为特点。切除卵巢的C57BL/6J小鼠体内，Estradiol (80 μg/kg/day, s.c.) 通过抑制PI3K活性，增强LPS诱导的TGC引发的巨噬细胞中促炎性细胞因子的表达。Estradiol的促炎性作用通过下调巯基乙酸盐诱发的巨噬细胞中雌激素受体α的活性而被废止。 |
| 危险品标志 | T - 有毒物品 |
| 风险术语 | R60 - 可能损害生育能力。 R61 - 可能对胎儿造成伤害。 |
| 安全术语 | S53 - 避免接触，使用前须获得特别指示说明。 S45 - 若发生事故或感不适，立即就医(可能的话，出示其标签)。 |
| WGK Germany | 3 |
| RTECS | KG5793000 |
| 海关编号 | 29372390 |
| 上游原料 | 碳酸钾 |
| 参考资料 展开查看 | 1. Liu, Mengyue, et al. "A high throughput screening method for endocrine disrupting chemicals in tap water and milk samples based on estrogen receptor α and gold nanoparticles." Analytical Methods 12.2 (2020): 200-204.DOI https://doi.org/10.1039/C9AY02179E |
戊酸雌二醇 - 标准
可信数据
本品为3-羟基雌留-1,3，5 (10)-三烯-17B-醇-17-戊酸酿。按干燥品计算，含C23H3203应为97.0%〜103.0% 。
最后更新：2024-01-02 23:10:35
戊酸雌二醇 - 性状
可信数据
- 本品为白色结晶性粉末；无臭。
- 本品在乙醇、丙酮或三氯甲烷中易溶，在甲醇中溶解，在植物油中微溶，在水中几乎不溶。
熔点
本品的熔点（通则0612)为145〜150°C。
比旋度
取本品，精密称定，加二氧六环溶解并定童稀释制成每lml中含1Omg的溶液，在25°C时，依法测定(通则0621)，比旋度为+ 41°至+ 47°。
最后更新：2022-01-01 11:36:42
戊酸雌二醇 - 介绍
Estradiol valerate是一种人工合成的酯，用于治疗更年期症状及激素不足。
最后更新：2022-10-16 17:30:26
戊酸雌二醇 - 鉴别
可信数据
- 在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。
- 本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（光谱集3C图）一致。
最后更新：2022-01-01 11:36:42
戊酸雌二醇 - 检查
可信数据
甲醇溶液的澄清度与颜色
取本品0.5g，加甲醇20ml,振摇使溶解，溶液应澄清无色。
有关物质
取本品，加乙腈溶解并稀释制成每lml中含4mg的溶液，作为供试品溶液；精密量取1ml，置100ml量捆中，用乙腈稀释至刻度，摇勻，作为对照溶液。照高效液相色谱法(通则0512)试验，用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂，以乙腈-水(80：20)为流动相A ，乙腈为流动相B，按下表程序进行线性梯度洗脱，调节流速使戊酸雌二酵峰的保留时间约为10分钟；检测波长为220nm。取本品10mg，在160°C加热2小时后，加乙腈溶解并稀释至25ml，摇勻，取10ul注人液相色谱仪，戊酸雌二醇峰与降解产物峰（相对保留时间约为0.92)的分离度应符合要求。精密量取供试品溶液与对照溶液名10u1，分别注入液相色谱仪，记录色谱图。供试品溶液的色谱图中如有杂质峰，单个杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积的0.5倍(0.5% ) ，各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积的1.5倍（1.5% ) 。供试品溶液色谱图中小于对照箝液主峰面积0.05倍的色谱峰忽略不计。
干燥失重
取本品，在105°C干燥至恒重，减失重量不得过 0.5% )(通则 0831)。
最后更新：2022-01-01 11:36:43
戊酸雌二醇 - 含量测定
可信数据
照髙效液相色谱法(通则0512)测定。
色谱条件与系统适用性试验
用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以甲醇-水(85:15)为流动相；检测波长为281nm。通论板数按戊酸雌二酵峰计算不低于3000。
测定法
取本品，精密称定，加甲醇溶解并定量稀释制成毎lml中约含0.4mg的溶液，作为供试品溶液，精密量取10u1注人液相色谱仪，记录色谱图；另取戊酸雌二酵对照品，两法测定。按外标法以峰面积计算，即得。
最后更新：2022-01-01 11:36:44
戊酸雌二醇 - 类别
可信数据
雌激素药。
最后更新：2022-01-01 11:36:44
戊酸雌二醇 - 贮藏
可信数据
遮光，密封保存。
最后更新：2022-01-01 11:36:44
戊酸雌二醇 - 戊酸雌二醇注射液
可信数据
本品为戊酸雌二酵的灭菌油溶液。含戊酸雌二酵(C23H3203)应为标示量的 90.0%〜110.0% 。
性状
本品为淡黄色的澄明油状液体。
鉴别
- 取含量测定项下制备的供试品溶液与对照品溶液各12ml，分别置水浴上蒸干，各加甲醇0.5ml使瘠解。照薄层色谱法（通则0502)试验，取上述两种溶液各5ul分别点于同一硅胶G 薄层板上，以苯-乙醚-冰醋酸（50：30: 0.5)为展开剂，展开，晾干，在105°C干燥10分钟，放冷，喷以硫酸-无水乙醇（1:1 )，在105°C加热10分钟，放冷，立即检视。供试品溶液所显主斑点的位置应与对照品溶液的主斑点相同。
- 在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。
- 以上（1)、（2)两项可选做一项。
检査
应符合注射剂项下有关的各项规定(通则0102)。
含量测定
用内容量移液管精密量取本品适量（约相当于戊酸雌二酵lOmg)，置具塞离心管中，用少量乙醚分数次洗涤移液管内壁，洗液并人离心管中，置温水浴中使乙醚挥歉，用甲酵振摇提取4次(第1〜3次每次5ml，第4次3ml)，每次振摇10分钟后离心15分钟，并用滴管将甲醇液移置25ml量瓶中，合并提取液，用甲醇稀释至刻度，摇匀，作为供试品溶液，精密量取20u1 ，照戊酸雌二醇含量测定项下的方法测定，即得。
类别
同戊酸雌二醇.
规格
（l ) lml:5mg (2)lml:lOmg
贮藏
遮光，密闭保存。
最后更新：2022-01-01 11:36:46
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