白色结晶粉末。熔点155℃。
2-硝基-5-甲氧基甲苯溶于双(二甲氨基)-t-丁氧基甲烷,在90℃搅拌,减压浓缩,得到的物质用甲醇结晶,得2一[1’-(N,N-二甲氨基)乙烯一2’一基]-4-甲氧基苯。
该化合物和Raney镍溶于甲苯和四氢呋喃,在室温氢化,经处理得5一甲氧基吲哚。一定条件下,在二甲基甲酰胺中滴加三氯氧磷,之后滴加5一甲氧基吲哚的二甲基甲酰胺溶液,在室温搅拌反应,得5一甲氧基吲哚-3-甲醛。
5一甲氧基吲哘-3-甲醛和1一(N-戊基)一3一N7一氨基胍氢碘酸盐溶于甲醇,加入氯化氢的甲醇溶液反应,浓缩,加入乙酸乙醇,处理得到碳酸钠溶液,干燥,浓缩,经柱层析得5一甲氧基吲哘一3甲醛氨基(N-戊氨基)亚甲基腙。该腙溶于乙醇,加入钯一碳,在45℃加氢反应,经处理得到替加色罗。
瑞士诺华公司开发,2001年在墨西哥首次上市,2002年7月获FIA批准在美国上市。该药物是5-HT4受体部分激动剂,可选择性与胃肠道内5-HT4受体结合并激活受体。主要用于女性便秘型肠易激综合征(IBS-C)的短期治疗,治疗目标是缓解以下症状:腹痛、腹部不适、胀气和便秘等。
白色结晶粉末。熔点155℃。
2-硝基-5-甲氧基甲苯溶于双(二甲氨基)-t-丁氧基甲烷,在90℃搅拌,减压浓缩,得到的物质用甲醇结晶,得2一[1’-(N,N-二甲氨基)乙烯一2’一基]-4-甲氧基苯。
该化合物和Raney镍溶于甲苯和四氢呋喃,在室温氢化,经处理得5一甲氧基吲哚。一定条件下,在二甲基甲酰胺中滴加三氯氧磷,之后滴加5一甲氧基吲哚的二甲基甲酰胺溶液,在室温搅拌反应,得5一甲氧基吲哚-3-甲醛。
5一甲氧基吲哘-3-甲醛和1一(N-戊基)一3一N7一氨基胍氢碘酸盐溶于甲醇,加入氯化氢的甲醇溶液反应,浓缩,加入乙酸乙醇,处理得到碳酸钠溶液,干燥,浓缩,经柱层析得5一甲氧基吲哘一3甲醛氨基(N-戊氨基)亚甲基腙。该腙溶于乙醇,加入钯一碳,在45℃加氢反应,经处理得到替加色罗。
瑞士诺华公司开发,2001年在墨西哥首次上市,2002年7月获FIA批准在美国上市。该药物是5-HT4受体部分激动剂,可选择性与胃肠道内5-HT4受体结合并激活受体。主要用于女性便秘型肠易激综合征(IBS-C)的短期治疗,治疗目标是缓解以下症状:腹痛、腹部不适、胀气和便秘等。
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