五肽胃泌素
五肽胃泌素(Pentagastrin)
CAS: 5534-95-2
化学式: C37H49N7O9S
性质
本品为人工合成的五肽，肽链羧基末端四肽的化学结构与天然胃泌素完全一致。本品为无色针状结晶，无臭。熔点229～300℃（分解）。几乎不溶于水、乙醇、乙醚和苯，不溶于氯仿，溶于二甲基甲酰胺和稀氨水。本品能促进胃酸、胃蛋白酶及内因子的分泌，其促胃酸分泌作用相当于天然胃泌数的四分之一，相当于组胺的125倍。作用可持续10～40min。
用途
- 诊断用药。能刺激胃酸分泌，用于胃分泌功能检查，也可用于胰功能检查。
- 用法及剂量 皮下、肌注，每次6ug/kg体重；静滴，每小时0.6ug/kg体重。
安全性
有恶心、腹痉挛、潮红、头痛、眩晕、低血压等。胰、肝、胆道疾病患者慎用。过敏患者及严重胃溃疡患者忌用。
| 中文名 | 五肽胃泌素 |
| 英文名 | Pentagastrin |
| 别名 | 五肽胃泌素 五肽胃必素 五肽促胃液素 五肽胃泌素 ,五肽促胃 五肽胃泌素 ,五肽促胃酸激素 五肽胃泌素|PENTAGASTRIN N-[(1,1-二甲乙氧基)羰基]-Β-丙氨酰-L-色氨酰-L-甲硫氨酰-L-门冬氨酰-L-苯丙酰胺 |
| 英文别名 | ay6608 ici50123 lanineamide Pentagastrin gastrodiagnost aspartyl]-l-phenylalaninamide l-methionyl-l-alpha-aspartyl- boc-beta-ala-try-met-asp-phe(nh2) Boc-.beta.-Ala-Trp-Met-Asp-Phe-NH2 T-BOC-BETA-ALA-TRP-MET-ASP-PHE-NH2 N-T-boc-B-ala-trp-met-asp-phe amide N-(tert-butoxycarbonyl)-beta-alanyltryptophylmethionyl-alpha-aspartylphenylalaninamide N-(tert-butoxycarbonyl)-beta-alanyl-L-tryptophyl-L-methionyl-L-alpha-aspartyl-L-phenylalaninamide |
| CAS | 5534-95-2 |
| EINECS | 226-889-7 |
| 化学式 | C37H49N7O9S |
| 分子量 | 767.9 |
| InChI | InChI=1/C37H49N7O9S/c1-37(2,3)53-36(52)39-16-14-30(45)41-28(19-23-21-40-25-13-9-8-12-24(23)25)34(50)42-26(15-17-54-4)33(49)44-29(20-31(46)47)35(51)43-27(32(38)48)18-22-10-6-5-7-11-22/h5-13,21,26-29,40H,14-20H2,1-4H3,(H2,38,48)(H,39,52)(H,41,45)(H,42,50)(H,43,51)(H,44,49)(H,46,47)/t26-,27-,28-,29-/m0/s1 |
| InChIKey | NEYNJQRKHLUJRU-DZUOILHNSA-N |
| 密度 | 1.303±0.06 g/cm3(Predicted) |
| 熔点 | 229-230° (dec) |
| 沸点 | 1196.6±65.0 °C(Predicted) |
| 比旋光度 | D22 -28.8 ±0.5° (DMF) |
| 闪点 | 677.489°C |
| 蒸汽压 | 0mmHg at 25°C |
| 溶解度 | 几乎不溶于水; 溶于5m氨和二甲基甲酰胺; 微溶于乙醇 (96%)。 |
| 折射率 | 1.604 |
| 酸度系数 | 4.19±0.10(Predicted) |
| 存储条件 | -20°C |
| 外观 | 粉末 |
| 物化性质 | 无色针状结晶；溶于二甲亚砜、DMF，不溶于乙醚、乙醇、苯和水；分解点为229-230℃；比旋光度[α]22D-28°-29°(0.5-2.0 mg/ml，DMF)。 |
| MDL号 | MFCD00076515 |
| 危险品标志 | T - 有毒物品 |
| 风险术语 | R61 - 可能对胎儿造成伤害。 R36/38 - 刺激眼睛和皮肤。 R20/21 - 吸入及皮肤接触有害。 |
| 安全术语 | S53 - 避免接触，使用前须获得特别指示说明。 S45 - 若发生事故或感不适，立即就医(可能的话，出示其标签)。 S36/37/39 - 穿戴适当的防护服、手套和护目镜或面具。 S22 - 切勿吸入粉尘。 |
| WGK Germany | 1 |
| RTECS | AY2970000 |
| 上游原料 | β-丙氨酸 丙酰胺 天冬氨酸 BOC-D-色氨酸 |
| 参考资料 展开查看 | 1. 史兴华,郑智礼,于瀚,许宗颖,高艺宁,魏伟莉,邓秀兰.“当先实脾”治法对慢性肝损伤模型大鼠脑肠肽的影响[J].现代中西医结合杂志,2020,29(33):3649-3653+3707. |
五肽胃泌素 - 性质
可信数据
本品为人工合成的五肽，肽链羧基末端四肽的化学结构与天然胃泌素完全一致。本品为无色针状结晶，无臭。熔点229～300℃（分解）。几乎不溶于水、乙醇、乙醚和苯，不溶于氯仿，溶于二甲基甲酰胺和稀氨水。本品能促进胃酸、胃蛋白酶及内因子的分泌，其促胃酸分泌作用相当于天然胃泌数的四分之一，相当于组胺的125倍。作用可持续10～40min。
最后更新：2024-01-02 23:10:35
五肽胃泌素 - 标准
可信数据
本品由五个氨基酸组成的合成多肽，为N-[(1，1-二甲乙氧基)羰基]_B-丙氨酰-L-色氨酰-L-甲硫氨酰-L-门冬氨酰-L-苯丙酰胺。按干燥品计算，含C37H49N709S应为97.0 %〜103.0% 。
最后更新：2024-01-02 23:10:35
五肽胃泌素 - 性状
可信数据
- 本品为白色或类白色粉末;无臭。
- 本品在N ，N-二甲基甲酰胺中溶解，在乙醇中微溶，在水中不溶，在稀氨溶液中溶解。
比旋度
取本品，精密称定，加N ，N-二甲基甲酰胺溶解并定量稀释成每lml中含lOmg的溶液，依法测定（通则0621),比旋度为一25.0° 至一29.0°。
最后更新：2022-01-01 11:32:00
五肽胃泌素 - 用途
可信数据
- 诊断用药。能刺激胃酸分泌，用于胃分泌功能检查，也可用于胰功能检查。
- 用法及剂量 皮下、肌注，每次6ug/kg体重；静滴，每小时0.6ug/kg体重。
最后更新：2022-01-01 11:11:44
五肽胃泌素 - 鉴别
可信数据
- 取含量测定项下的溶液，照紫外-可见分光光度法（通则0401)，在230〜350nm的波长范围内测定吸光度，在280nm与288nm的波长处有最大吸收，在275nm的波长处有转折点。
- 在氨基酸比值项下记录的色谱图中，供试品溶液中各氨基酸峰的保留时间应与甲硫氨酸、色氨酸、苯丙氨酸、门冬氨酸及B-丙氨酸对照品峰的保留时间一致。
最后更新：2022-01-01 11:32:01
五肽胃泌素 - 安全性
可信数据
有恶心、腹痉挛、潮红、头痛、眩晕、低血压等。胰、肝、胆道疾病患者慎用。过敏患者及严重胃溃疡患者忌用。
最后更新：2022-01-01 11:11:45
五肽胃泌素 - 检查
可信数据
氨基酸比值
取本品，加盐酸溶液（1—2)，于110°C水解24小时后，照适宜的氨基酸分析法测定，含矛丙氨酸应为11.0 %〜12.2 %，门冬氨酸为16.4 % 〜18.2 % , 甲硫氨酸为18.4 % 〜20.4 %，苯丙氨酸为20.4 % 〜22.6 % 。
吸光度比值
取含量测定项下的溶液，照紫外-可见分光光度法（通则0401)测定，在280nm与288nm的波长处吸光度的比值应为1.12〜1.22。
干燥失重
取本品，置五氧化二磷干燥器中，室温减压干燥24小时，减失重量不得过0.5 % (通则0831)。
有关物质
取本品，加甲醇-浓氨溶液（24:1)混合溶液溶解并稀释制成每lml中含5mg 的溶液，作为供试品溶液；精密量取1ml，置50ml量瓶中，用上述混合溶液稀释至刻度，作为对照溶液。照薄层色谱法（通则0502)试验，吸取上述两种溶液各1Oul，分别点于同一硅胶G薄层板上，以乙醚-冰醋酸-水（10：2:1)为展开剂，展开，晾干，在100°C干燥2分钟，喷以对二甲氨塞苯甲醛溶液[取对二甲氨基苯甲醛lg，加甲醇-盐酸（3:1)混合使溶解]，在100°C加热至显色。供试品溶液如显杂质斑点，与对照溶液的主斑点比较，不得更深(2.0% ) 。
最后更新：2022-01-01 11:32:01
五肽胃泌素 - 含量测定
可信数据
取本品适量，精密称定，加0.Ol mol / L氨溶液溶解并定量稀释制成每lml中约含50ug的溶液，照紫外-可见分光光度法（通则0401 )，在280mn的波长处测定吸光度，按C37H49N709S 的吸收系数为70计算，即得。
最后更新：2022-01-01 11:32:02
五肽胃泌素 - 类别
可信数据
诊断用药。
最后更新：2022-01-01 11:32:02
五肽胃泌素 - 贮藏
可信数据
遮光，密封保存。
最后更新：2022-01-01 11:32:02
五肽胃泌素 - 五肽胃泌素注射液
可信数据
本品为五肽胃泌素的灭菌水溶液。含五肽胃泌素(C37H49N709S)应为标示量的 90.0 % 〜110.0 % 。
性状
本品为无色澄明液体。
鉴别
取本品，照五肽胃泌素项下的鉴别（1)试验，显相同的结果。
检査
- pH值 应为7.0〜8.0(通则0631)。
- 有关物质 取本品作为供试品溶液，精密量取适量，用水稀释制成每lml中含40ug的溶液，作为对照溶液。吸取供试品溶液20ul分四次点样）和对照溶液54 ，分别点于同一硅胶G 薄层板上，照五肽胃泌素项下的方法，自“以乙醚-冰醋酸-水（10：2：1)为展开剂”起，同法测定，显相同的结果(5% ) 。
- 热原 取本品，依法检查（通则1142)，剂量按家兔体重每lkg注射2ml，应符合规定。
- 其他 应符合注射剂项下有关的各项规定（通则0102)。
含量测定
精密量取本品适量（约相当于五肽胃泌素0.75mg )，用0.01mol / L氨溶液定量稀释制成每lml中约含50ug的溶液，照五肽胃泌素项下的方法测定，即得。
类别
同五肽胃泌素。
规格
2ml : 400ug
贮藏
遮光，密闭，在冷处保存。
最后更新：2022-01-01 11:32:03
五肽胃泌素 - 简介
五肽胃泌素（Pentagastrin）是一种合成的胃泌素类似物，其化学结构为H-Asp-Gly-Glu-Phe-Leu-NH2。以下是关于五肽胃泌素的一些性质、用途、制法和安全信息的介绍：
性质：五肽胃泌素是一种白色粉末，可溶于水和酸性溶液。它在体内可模拟天然胃泌素的作用，刺激胃黏膜细胞分泌胃酸，并具有肠胃动力促进作用。
用途：五肽胃泌素因其促进胃酸分泌和肠胃蠕动增强的作用，被广泛用于医学临床实践中的一些疾病诊断和治疗，如胃酸分泌功能测试、胃溃疡病的评估和治疗、胃动力异常的评估等。它还可用于胃泌素受体的研究。
制法：五肽胃泌素可以通过化学方法合成，通常采用固相合成或液相合成的技术制备。通过这些合成方法，可以精确控制其纯度和结构。
安全信息：五肽胃泌素通常在临床上用于医学诊断和治疗，一般认为是相对安全的，但也可能存在一些副作用。使用五肽胃泌素的患者可能会出现恶心、呕吐、腹痛、腹泻等胃肠道不适的不良反应。对于存在胃酸分泌功能异常、过敏反应史或其他严重疾病的患者，应在医生的指导下使用，并密切监测其副作用。在使用五肽胃泌素前，请详细了解相关的使用说明和与医生沟通。
性质：五肽胃泌素是一种白色粉末，可溶于水和酸性溶液。它在体内可模拟天然胃泌素的作用，刺激胃黏膜细胞分泌胃酸，并具有肠胃动力促进作用。
用途：五肽胃泌素因其促进胃酸分泌和肠胃蠕动增强的作用，被广泛用于医学临床实践中的一些疾病诊断和治疗，如胃酸分泌功能测试、胃溃疡病的评估和治疗、胃动力异常的评估等。它还可用于胃泌素受体的研究。
制法：五肽胃泌素可以通过化学方法合成，通常采用固相合成或液相合成的技术制备。通过这些合成方法，可以精确控制其纯度和结构。
安全信息：五肽胃泌素通常在临床上用于医学诊断和治疗，一般认为是相对安全的，但也可能存在一些副作用。使用五肽胃泌素的患者可能会出现恶心、呕吐、腹痛、腹泻等胃肠道不适的不良反应。对于存在胃酸分泌功能异常、过敏反应史或其他严重疾病的患者，应在医生的指导下使用，并密切监测其副作用。在使用五肽胃泌素前，请详细了解相关的使用说明和与医生沟通。
最后更新：2024-04-09 20:52:54
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