本品为人工合成的五肽,肽链羧基末端四肽的化学结构与天然胃泌素完全一致。本品为无色针状结晶,无臭。熔点229~300℃(分解)。几乎不溶于水、乙醇、乙醚和苯,不溶于氯仿,溶于二甲基甲酰胺和稀氨水。本品能促进胃酸、胃蛋白酶及内因子的分泌,其促胃酸分泌作用相当于天然胃泌数的四分之一,相当于组胺的125倍。作用可持续10~40min。
有恶心、腹痉挛、潮红、头痛、眩晕、低血压等。胰、肝、胆道疾病患者慎用。过敏患者及严重胃溃疡患者忌用。
中文名 | 五肽胃泌素 |
英文名 | Pentagastrin |
别名 | 五肽胃泌素 五肽胃必素 五肽促胃液素 五肽胃泌素 ,五肽促胃 五肽胃泌素 ,五肽促胃酸激素 五肽胃泌素|PENTAGASTRIN N-[(1,1-二甲乙氧基)羰基]-Β-丙氨酰-L-色氨酰-L-甲硫氨酰-L-门冬氨酰-L-苯丙酰胺 |
英文别名 | ay6608 ici50123 lanineamide Pentagastrin gastrodiagnost aspartyl]-l-phenylalaninamide l-methionyl-l-alpha-aspartyl- boc-beta-ala-try-met-asp-phe(nh2) Boc-.beta.-Ala-Trp-Met-Asp-Phe-NH2 T-BOC-BETA-ALA-TRP-MET-ASP-PHE-NH2 N-T-boc-B-ala-trp-met-asp-phe amide N-(tert-butoxycarbonyl)-beta-alanyltryptophylmethionyl-alpha-aspartylphenylalaninamide N-(tert-butoxycarbonyl)-beta-alanyl-L-tryptophyl-L-methionyl-L-alpha-aspartyl-L-phenylalaninamide |
CAS | 5534-95-2 |
EINECS | 226-889-7 |
化学式 | C37H49N7O9S |
分子量 | 767.9 |
InChI | InChI=1/C37H49N7O9S/c1-37(2,3)53-36(52)39-16-14-30(45)41-28(19-23-21-40-25-13-9-8-12-24(23)25)34(50)42-26(15-17-54-4)33(49)44-29(20-31(46)47)35(51)43-27(32(38)48)18-22-10-6-5-7-11-22/h5-13,21,26-29,40H,14-20H2,1-4H3,(H2,38,48)(H,39,52)(H,41,45)(H,42,50)(H,43,51)(H,44,49)(H,46,47)/t26-,27-,28-,29-/m0/s1 |
InChIKey | NEYNJQRKHLUJRU-DZUOILHNSA-N |
密度 | 1.303±0.06 g/cm3(Predicted) |
熔点 | 229-230° (dec) |
沸点 | 1196.6±65.0 °C(Predicted) |
比旋光度 | D22 -28.8 ±0.5° (DMF) |
闪点 | 677.489°C |
蒸汽压 | 0mmHg at 25°C |
溶解度 | 几乎不溶于水; 溶于5m氨和二甲基甲酰胺; 微溶于乙醇 (96%)。 |
折射率 | 1.604 |
酸度系数 | 4.19±0.10(Predicted) |
存储条件 | -20°C |
外观 | 粉末 |
物化性质 | 无色针状结晶;溶于二甲亚砜、DMF,不溶于乙醚、乙醇、苯和水;分解点为229-230℃;比旋光度[α]22D-28°-29°(0.5-2.0 mg/ml,DMF)。 |
MDL号 | MFCD00076515 |
危险品标志 | T - 有毒物品 |
风险术语 | R61 - 可能对胎儿造成伤害。 R36/38 - 刺激眼睛和皮肤。 R20/21 - 吸入及皮肤接触有害。 |
安全术语 | S53 - 避免接触,使用前须获得特别指示说明。 S45 - 若发生事故或感不适,立即就医(可能的话,出示其标签)。 S36/37/39 - 穿戴适当的防护服、手套和护目镜或面具。 S22 - 切勿吸入粉尘。 |
WGK Germany | 1 |
RTECS | AY2970000 |
上游原料 | β-丙氨酸 天冬氨酸 保护剂 BOC-D-色氨酸 |
参考资料 展开查看 | 1. 史兴华,郑智礼,于瀚,许宗颖,高艺宁,魏伟莉,邓秀兰.“当先实脾”治法对慢性肝损伤模型大鼠脑肠肽的影响[J].现代中西医结合杂志,2020,29(33):3649-3653+3707. |
本品为人工合成的五肽,肽链羧基末端四肽的化学结构与天然胃泌素完全一致。本品为无色针状结晶,无臭。熔点229~300℃(分解)。几乎不溶于水、乙醇、乙醚和苯,不溶于氯仿,溶于二甲基甲酰胺和稀氨水。本品能促进胃酸、胃蛋白酶及内因子的分泌,其促胃酸分泌作用相当于天然胃泌数的四分之一,相当于组胺的125倍。作用可持续10~40min。
本品由五个氨基酸组成的合成多肽,为N-[(1,1-二甲乙氧基)羰基]_B-丙氨酰-L-色氨酰-L-甲硫氨酰-L-门冬氨酰-L-苯丙酰胺。按干燥品计算,含C37H49N709S应为97.0 %〜103.0% 。
取本品,精密称定,加N ,N-二甲基甲酰胺溶解并定量稀释成每lml中含lOmg的溶液,依法测定(通则0621),比旋度为一25.0° 至一29.0°。
有恶心、腹痉挛、潮红、头痛、眩晕、低血压等。胰、肝、胆道疾病患者慎用。过敏患者及严重胃溃疡患者忌用。
取本品,加盐酸溶液(1—2),于110°C水解24小时后,照适宜的氨基酸分析法测定,含矛丙氨酸应为11.0 %〜12.2 %,门冬氨酸为16.4 % 〜18.2 % , 甲硫氨酸为18.4 % 〜20.4 %,苯丙氨酸为20.4 % 〜22.6 % 。
取含量测定项下的溶液,照紫外-可见分光光度法(通则0401)测定,在280nm与288nm的波长处吸光度的比值应为1.12〜1.22。
取本品,置五氧化二磷干燥器中,室温减压干燥24小时,减失重量不得过0.5 % (通则0831)。
取本品,加甲醇-浓氨溶液(24:1)混合溶液溶解并稀释制成每lml中含5mg 的溶液,作为供试品溶液;精密量取1ml,置50ml量瓶中,用上述混合溶液稀释至刻度,作为对照溶液。照薄层色谱法(通则0502)试验,吸取上述两种溶液各1Oul,分别点于同一硅胶G薄层板上,以乙醚-冰醋酸-水(10:2:1)为展开剂,展开,晾干,在100°C干燥2分钟,喷以对二甲氨塞苯甲醛溶液[取对二甲氨基苯甲醛lg,加甲醇-盐酸(3:1)混合使溶解],在100°C加热至显色。供试品溶液如显杂质斑点,与对照溶液的主斑点比较,不得更深(2.0% ) 。
取本品适量,精密称定,加0.Ol mol / L氨溶液溶解并定量稀释制成每lml中约含50ug的溶液,照紫外-可见分光光度法(通则0401 ),在280mn的波长处测定吸光度,按C37H49N709S 的吸收系数为70计算,即得。
诊断用药。
遮光,密封保存。
本品为五肽胃泌素的灭菌水溶液。含五肽胃泌素(C37H49N709S)应为标示量的 90.0 % 〜110.0 % 。
本品为无色澄明液体。
取本品,照五肽胃泌素项下的鉴别(1)试验,显相同的结果。
精密量取本品适量(约相当于五肽胃泌素0.75mg ),用0.01mol / L氨溶液定量稀释制成每lml中约含50ug的溶液,照五肽胃泌素项下的方法测定,即得。
同五肽胃泌素。
2ml : 400ug
遮光,密闭,在冷处保存。
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