加巴喷丁GABA
加巴喷丁(Gabapentin)
CAS: 60142-96-3
化学式: C9H17NO2
性质
从乙醇一乙醚结晶，熔点162～166℃；或165～167℃.
制法
1，1-环己烷二乙酸单甲酯和氯甲酸乙酯（溶于合三乙胺的丙酮中）的及叠氮钠水溶液反应，得到的产物在盐酸中回流，即得加巴喷丁。
用途
美国Warner-Lanbert公司首先开发的抗癫痫药，于1993年首次在英国上市。加巴喷丁是一种新颖的抗癫痫药，加巴喷丁在各种动物模型中均显示预防癫痫的作用。加巴喷丁对脑组织的新颖结合点有高的亲和性，它能通过氨基酸转移体通过体内一些屏障，同其他抗惊厥药相比，加巴喷丁具有较小的行为和心血管副作用。用于常规抗癫痫药不能满意控制或不能耐受的局限性发作的癫痫患者，以及局限性发作并继而全身化的癫痫患者的附加治疗。
| 中文名 | 加巴喷丁 |
| 英文名 | Gabapentin |
| 别名 | 加巴喷丁 加巴喷丁盐酸盐 加巴喷丁GABA 加巴喷丁(标准品) 1-(甲氨基)环己烷乙酸 1-(氨甲基)环己烷乙酸 1-(氨甲基)环己烷乙酸盐酸盐 加巴喷丁,1-(氨甲基)环己烷乙酸 加巴喷丁 (US FDA APPROVAL ,TGA GMP认证 DMF认证 韩国GMP认证,CEP认证, EU GMP) 加巴喷丁 盖巴潘汀 卡巴番定 |
| 英文别名 | GOE-3450 neurontin NEURONTIN GABAPENTIN AKOS 92109 Gabapentin GABAPENTINE GABAPENTIN HYDROCHLORIDE 1-(AMINOMETHYL)CYCLOHEXANEACETIC ACID 1-(aminomethyl)cyclohexaneacetic acid [2-(aminomethyl)cyclohexyl]acetic acid (1-aminomethyl-cyclohexyl)-acetic acid (1-AMINOMETHYL-CYCLOHEXYL)-ACETIC ACID |
| CAS | 60142-96-3 |
| EINECS | 262-076-3 |
| 化学式 | C9H17NO2 |
| 分子量 | 171.24 |
| InChI | InChI=1/C9H17NO2/c10-6-8-4-2-1-3-7(8)5-9(11)12/h7-8H,1-6,10H2,(H,11,12) |
| InChIKey | UGJMXCAKCUNAIE-UHFFFAOYSA-N |
| 密度 | 1.058±0.06 g/cm3(Predicted) |
| 熔点 | 162°C |
| 沸点 | 314.4±15.0 °C(Predicted) |
| 闪点 | 9℃ |
| 水溶性 | H2O: 10 mg/mL |
| 蒸汽压 | 6.32E-05mmHg at 25°C |
| 溶解度 | H2O: 10 mg/mL |
| 折射率 | 1.484 |
| 酸度系数 | pKa1 (25°) 3.68; pKa2 10.70 |
| 存储条件 | 2-8°C |
| 稳定性 | 从提供的购买之日起稳定1年。蒸馏水中的溶液可以在-20 °C下储存长达3个月。 |
| 外观 | 固体 |
| 颜色 | off-white |
| Merck | 14,4319 |
| BRN | 2359739 |
| 物化性质 | 从乙醇-乙醚结晶，熔点162～166℃；熔点165～167℃。pKal(25℃) 3.68；pKa2 10.70。等电点7.14。pH值7.4时的溶解度超过10%。 |
| 体外研究 | 在fura-2装载的人类新皮层突触体中，Gabapentin浓度依赖性的抑制钾（+）诱导的[Ca（2 +）]的增加，IC 50为17 mM和的最大抑制为37％。Gabapentin结合钙离子通道的α2 delta亚基，以选择性衰减去极化诱导的Ca突触前的P / Q型的（2+）内流的Ca（2 +）通道，这将导致谷氨酸/天门冬氨酸从兴奋性氨基酸神经末端到AMPA heteroreceptors对去甲肾上腺素能神经末梢的释放的降低。 在大鼠皮质星形细胞和突触体中，Gabapentin导致生产胞质改建和细胞外浓度的数个氨基酸的改变，其中包括L-亮氨酸，L-缬氨酸和L-苯丙氨酸，其被假定为药理意义的效果。在组成型表达gb1a-GB2亚基的异二聚体的GABA B受体中，Gabapentin通过电压门控钙通道减少钾诱发的钙流入。在GABA阳性大鼠脊髓背角神经元中，Gabapentin在蛋白激酶C的存在下可提高N-甲基-D-天冬氨酸（NMDA）激发的电流，可能通过增加NMDA受体复合物的甘氨酸灵敏度。在大鼠背根神经节神经元中，Gabapentin增强不确定的电压激活钾电流的延迟变构。 |
| 体内研究 | 在大鼠中，Gabapentin剂量依赖性地（10-100 毫克/公斤，口服）阻断静态和动态异常性疼痛的作用。 |
| 危险品标志 | T - 有毒物品 Xi - 刺激性物品  F - 易燃物品  |
| 风险术语 | R61 - 可能对胎儿造成伤害。 R36/37/38 - 刺激眼睛、呼吸系统和皮肤。 R39/23/24/25 - R23/24/25 - 吸入、皮肤接触及吞食有毒。 R11 - 高度易燃。 |
| 安全术语 | S53 - 避免接触，使用前须获得特别指示说明。 S26 - 不慎与眼睛接触后，请立即用大量清水冲洗并征求医生意见。 S36/37/39 - 穿戴适当的防护服、手套和护目镜或面具。 S45 - 若发生事故或感不适，立即就医(可能的话，出示其标签)。 S36 - 穿戴适当的防护服。 S36/37 - 穿戴适当的防护服和手套。 S16 - 远离火源。 |
| 危险品运输编号 | UN1230 - class 3 - PG 2 - Methanol, solution |
| WGK Germany | 3 |
| RTECS | GU6496000 |
| 海关编号 | 29224999 |
| Hazard Class | IRRITANT |
| 上游原料 | 叠氮化钠 氯甲酸乙酯 环己烷 |
加巴喷丁GABA - 性质
可信数据
从乙醇一乙醚结晶，熔点162～166℃；或165～167℃.
最后更新：2024-01-02 23:10:35
加巴喷丁GABA - 制法
可信数据
1，1-环己烷二乙酸单甲酯和氯甲酸乙酯（溶于合三乙胺的丙酮中）的及叠氮钠水溶液反应，得到的产物在盐酸中回流，即得加巴喷丁。
最后更新：2022-01-01 09:09:45
加巴喷丁GABA - 标准
可信数据
本品为l-(氨甲基）环己基乙酸。按干燥品计算，含C9H17N02应不得少于98.5% 。
最后更新：2024-01-02 23:10:35
加巴喷丁GABA - 性状
可信数据
- 本品为白色或类白色结晶或结晶性粉末;无臭。
- 本品在水中易溶，在乙醇中微溶，在三氣甲烷中不溶。
最后更新：2022-01-01 11:42:51
加巴喷丁GABA - 用途
可信数据
美国Warner-Lanbert公司首先开发的抗癫痫药，于1993年首次在英国上市。加巴喷丁是一种新颖的抗癫痫药，加巴喷丁在各种动物模型中均显示预防癫痫的作用。加巴喷丁对脑组织的新颖结合点有高的亲和性，它能通过氨基酸转移体通过体内一些屏障，同其他抗惊厥药相比，加巴喷丁具有较小的行为和心血管副作用。用于常规抗癫痫药不能满意控制或不能耐受的局限性发作的癫痫患者，以及局限性发作并继而全身化的癫痫患者的附加治疗。
最后更新：2022-01-01 09:09:47
加巴喷丁GABA - 鉴别
可信数据
- 取本品约2mg，加水2ml使溶解，加茚三酮约2mg，加热，溶液显蓝紫色。
- 本品的红外光吸收图谱应与对照品的图谱一致(通则0402)。
最后更新：2022-01-01 11:42:51
加巴喷丁GABA - 检查
可信数据
酸碱度
取本品0.5g，加水10ml溶解后，依法测定（通则0631)，pH值应为6.5〜8.0。
溶液的澄清度与颜色
取本品0.5g，加水10ml溶解后，溶液应澄清无色；如显色，与黄绿色1号标准比色液（通则0901第一法）比较，不得更深。
氯化物
取本品0.25g，依法检查（通则0801)，与标准氣化钠溶液5.0ml制成的对照液比较，不得更浓（0.020% ) 。氰化物取本品1.0g，依法检查（通则0806第一法），应符合规定。
有关物质
取本品适量，精密称定，加溶剂（取磷酸二氢钾1.2g，加水1000ml溶解后，用5mol/L氢氧化钾溶液调节pH 值至6.9)溶解并稀释制成每lml中约含14mg的溶液，作为供试品溶液；另取杂质I对照品约14mg，精密称定，置10ml量瓶中，加溶剂5ml，振摇使溶解，精密加人供试品溶液lml，用溶剂稀释至刻度，摇匀，精密量取1ml，置100ml量瓶中，用溶剂稀释至刻度，摇匀，作为对照溶液。照高效液相色谱法（通则0512)测定，用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以磷酸盐缓冲液（取磷酸二氢钾1.2g,加水940ml溶解后，用5mol/L氢氧化钾溶液调节pH值至6.9)-乙腈（94:6)为流动相A ,以磷酸盐缓冲液（取磷酸二氢钾1.2g，加水700ml溶解后，用5mol/L氢氧化钾溶液调节pH 值至6.9)-乙腈（7:3)为流动相B，按下表线性梯度洗脱；检测波长为210nm;流速为每分钟1.5ml;柱温为40°C。取对照溶液20ul,注人液相色谱仪，出峰顺序依次为加巴喷丁、杂质I，两峰的理论板数均不低于3000。精密量取对照溶液与供试品溶液各20u1，分别注人液相色谱仪，记录色谱图。供试品溶液色谱图中如有与对照溶液中杂质I峰保留时间一致的色谱峰，按外标法以峰面积计算，不得过0.1% , 其他单个杂质峰面积不得大于对照溶液中加巴喷丁峰面积(0.1% ) ，其他各杂质峰面积的和不得大于对照溶液中加巴喷丁峰面积的5倍（0.5% ) 。供试品溶液色谱图中小于对照溶液中加巴喷丁峰面积0.3倍的色谱峰忽略不计(0.03% ) 。
残留溶剂
取本品约0.2g，精密称定，置顶空瓶中，精密加水5ml使溶解，密封，作为供试品溶液；另取甲醇、二氯甲烷、甲苯与吡啶各适量，精密称定，加水溶解并定量稀释制成每lml中分别含120ug,24ug,35.6ug与8ug的混合溶液，精密量取5ml置顶空瓶中，密封，作为对照品溶液。照残留溶剂测定法(通则0861第二法）试验，用5%二苯基-95% 二甲基聚硅氧烷(或极性相近）为固定液的毛细管柱为色谱柱，起始温度为40°C,维持5分钟，再以每分钟10°C的速率升温至240°C;进样口温度为100°C，不分流进样，检测器温度为260°C;顶空瓶平衡温度为85°C，平衡时间为30分钟。取对照品溶液顶空进样,各峰之间的分离度应符合要求。再取对照品溶液与供试品溶液分别顶空进样，记录色谱图，按外标法以峰面积计算，甲醇、二氯甲烷、甲苯与吡啶的残留量均应符合规定。
干燥失重
取本品，以五氧化二磷为干燥剂，常温减压干燥至恒重，减失重量不得过0.5% (通则0831)。
炽灼残渣
取本品l.Og ,依法检查（通则0841)，遗留残渣不得过0.1% 。
重金属
取本品l.Og，依法检查（通则0821第一法），含重金属不得过百万分之二十。
最后更新：2022-01-01 11:42:52
加巴喷丁GABA - 含量测定
可信数据
取本品0.15g，精密称定，加冰醋酸20ml,振摇使溶解后，加结晶紫指示液1滴，用高氯酸滴定液(0.lmol/L)滴定至溶液显蓝绿色，并将滴定结果用空白试验校正，即得。每lml高氯酸滴定液（0.lmol/L)相当于17.12mg的 C9H17N02。
最后更新：2022-01-01 11:42:53
加巴喷丁GABA - 类别
可信数据
抗癫痫药。
最后更新：2022-01-01 11:42:53
加巴喷丁GABA - 贮藏
可信数据
密闭保存。
最后更新：2022-01-01 11:42:53
加巴喷丁GABA - 加巴喷丁片
可信数据
本品含加巴喷丁（C9H17N02) 应为标示量的90.0% 〜110.0% 。
性状
本品为白色片。
鉴别
- 取本品细粉适量（约相当于加巴喷丁1Omg),加水10ml使溶解，滤过，取滤液2ml,加茚三酮约2mg，加热，溶液显蓝紫色。
- 在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。
检査
- 有关物质 取本品细粉适量，精密称定，加溶剂（取磷酸二氢钾1.2g，加水1000ml溶解后，用5mol/L氢氧化钾溶液调节pH 值至6.9)溶解并稀释制成每lml中约含14mg的溶液，滤过，取续滤液作为供试品溶液；另取加巴喷丁杂质I对照品约14mg,精密称定，置10ml量瓶中，加溶剂5ml,振摇使溶解,精密加人供试品溶液lml,用溶剂稀释至刻度，摇匀，精密量取1ml，置100ml量瓶中，用溶剂稀释至刻度，摇匀，作为对照溶液。照加巴喷丁有关物质项下的方法测定，供试品溶液色谱图中如有与对照溶液中杂质I峰保留时间一致的色谱峰，按外标法以峰面积计算，不得过加巴喷丁标示量的0.4% ,其他单个杂质峰面积不得大于对照溶液中加巴喷丁峰面积的4倍(0.4% ) ，其他各杂质峰面积的和不得大于对照溶液中加巴喷丁峰面积的10倍（1.0% ) 。供试品溶液色谱图中小于对照溶液中加巴喷丁峰面积0. 3 倍的色谱峰忽略不计（0. 03% ) 。
- 溶出度 取本品，照溶出度与释放度测定法(通则0931第一法），以水900ml为溶出介质，转速为每分钟75转，依法操作，经30分钟时,取溶液,滤过，取续滤液作为供试品溶液;另取加巴喷丁对照品适量，精密称定，加水溶解并定量稀释制成每lml中约含0.3mg的溶液，作为对照品溶液。照含量测定项下的方法测定，计算每片的溶出度。限度为标示量的75%，应符合规定。
- 其他 应符合片剂项下有关的各项规定（通则0101)。
含量测定
- 照高效液相色谱法(通则0512)测定。
- 色进条件与系统适用性试验 用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以磷酸盐缓冲液（取磷酸二氢钾1.2 g ,加水940ml溶解后，用5mol/L氢氧化钾溶液调节pH 值至6.9)-乙腈(94:6)为流动相；检测波长为2lOnm。
- 测定法 取本品20片，精密称定，研细，精密称取适量(约相当于加巴喷丁400mg)，置100ml量瓶中，加溶剂（取磷酸二氢钾1.2g，加水1000ml溶解后，用5mol/L氢氧化钾溶液调节pH 值至6.9)适量,振摇使加巴喷丁溶解，用上述溶剂稀释至刻度，摇匀，滤过，取续滤液作为供试品溶液，精密量取20u1,注人液相色谱仪，记录色谱图；另取加巴喷丁对照品适量，加上述溶剂溶解并定量稀释制成每lml中约含4mg的溶液，同法测定。按外标法以峰面积计算，即得。
类别
同加巴喷丁。
规格
0.3g
贮藏
密封保存。
最后更新：2022-01-01 11:42:54
加巴喷丁GABA - 加巴喷丁胶囊
可信数据
本品含加巴喷丁（C9H17N02) 应为标示量的90.0% 〜110.0 % 。
性状
本品内容物为白色或类白色粉末或颗粒。
鉴别
- 取本品内容物适量（约相当于加巴喷丁lOmg),加水10ml使溶解，滤过，取滤液2ml,加茚三酮约2mg，加热，溶液显蓝紫色。
- 在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。
检査
- 有关物质 取本品内容物适量，精密称定，加溶剂（取磷酸二氢钾1.2g，加水1000ml溶解后，用5mol/L氢氧化钾溶液调节pH 值至6.9)溶解并稀释制成每lml中约含14mg的溶液，滤过，取续滤液作为供试品溶液；另取加巴喷丁杂质I对照品约14mg，精密称定，置10ml量瓶中，加溶剂5ml，振摇使溶解，精密加人供试品溶液1ml，用溶剂稀释至刻度，摇勻，精密量取1ml，置100ml量瓶中，用溶剂稀释至刻度，摇匀，作为对照溶液。照加巴喷丁有关物质项下的方法测定，供试品溶液色谱图中如有与对照溶液中杂质I峰保留时间一致的色谱峰，按外标法以峰面积计算，不得过加巴喷丁标示量的0.4% ，其他单个杂质峰面积不得大于对照溶液中加巴喷丁峰面积的4倍(0.4% ) ,其他各杂质峰面积的和不得大于对照溶液中加巴喷丁峰面积的10倍（1.0% ) 。供试品溶液
- 色谱图中小于对照溶液中加巴喷丁峰面积0.3倍的色谱峰忽略不计（0.03% ) 。
- 溶出度 取本品，照溶出度与释放度测定法（通则0931第一法），以水900ml为溶出介质，转速为每分钟100转，依法操作，经20分钟时，取溶液，滤过，取续滤液作为供试品溶液;另取加巴喷丁对照品适量，精密称定，加水溶解并定量稀释制成每lml中约含0.lmg(0.lg 规格）或0.3mg(0.3g规格）或0.4mg(0.4g规格)的溶液，作为对照品溶液，照含量测定项下的方法测定，计算每粒的溶出量。限度为标示量的80%，应符合规定。
- 其他 应符合胶囊剂项下有关的各项规定（通则0103)。
含量测定
- 照髙效液相色谱法（通则0512)测定。
- 色谱条件与系统适用性试验 用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以磷酸盐缓冲液（取磷酸二氢钾1.2g ,加水940ml溶解后，用5mol /L氢氧化钾溶液调节pH 值至6.9)-乙腈(94:6)为流动相；检测波长为210nm。
- 测定法 取装量差异项下的内容物，混合均匀，精密称取适量(约相当于加巴喷丁400mg)，置100ml量瓶中，加溶剂(取磷酸二氢钾1.2g,加水1000ml溶解后，用5mol/L氯氧化钾溶液调节pH 值至6.9)适量，振摇使加巴喷丁溶解，用上述溶剂稀释至刻度，摇匀，滤过，取续滤液作为供试品溶液，精密量取20u1，注入液相色谱仪，记录色谱图；另取加巴喷丁对照品适量，加上述溶剂溶解并定量稀释制成每lml中含4mg的溶液，同法测定，按外标法以峰面积计算，即得。
类别
同加巴喷丁。
规格
（1)0.lg (2)0.3g (3)0.4g
贮藏
密封保存。
最后更新：2022-01-01 11:42:55
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