中文名 | VER49009 |
英文名 | VER-49009 |
别名 | 化合物VER-49009 HSP90抑制剂(VER-49009) |
英文别名 | VER49009 VER-49009 CCT0129397 3-(5-chloro-2,4-dihydroxyphenyl)-N-ethyl-4-(4-methoxyphenyl)-1H-pyrazole-5-carboxamide 5-(3-chloro-4-hydroxy-6-oxocyclohexa-2,4-dien-1-ylidene)-n-ethyl-4-(4-methoxyphenyl)-1,2-dihydropyrazole-3-carboxamide |
CAS | 940289-57-6 |
化学式 | C19H18ClN3O4 |
分子量 | 387.81692 |
存储条件 | -20℃ |
体外研究 | VER-49009抑制重组的酵母Hsp90蛋白的內源性ATP酶活性,其IC50 是 167 nM,在体外实验中,VER-49009对一部分人肿瘤细胞系和非肿瘤细胞有抗增殖活性。VER-49009诱导HSP72 和HSP27与其结合蛋白(C-RAF,B-RAF,生存素,以及PRMT5)解离,进而导致细胞周期阻滞和凋亡。 VER-49009抑制细胞增殖,诱导肝细胞CFSC的G2期阻滞,这给出了阻止肝纤维化的一个合理的(治疗)策略。 |
体内研究 | 在无胸腺的小鼠中,VER-49009 (20 毫克/千克,静脉注射)表现出快速的清除特征,数值为0.187 L/h。在人卵巢肿瘤模型中,VER-49009 (4 毫克/千克,腹腔注射)诱导HSP90与ERBB2的解离。 |
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