白色固体,熔点160~163℃。[alD5 - 26,36(c-10水);UV最大吸收:248nm(pH=2), 254nm(pH=12).
在搅拌下,将肌苷加到2一乙酰氧基-2-甲基丙酰氯和碘化钠的乙腈溶液中,搅拌。将反应液放入饱和碳酸氢钠水溶液中,用乙酸乙酯提取。提取液用亚硫酸氢钠水溶液和饱和氯化钠水溶液洗涤,浓缩。得到的物质溶于吡啶一丙酮(1:2)的混合液中,加入锌一铜复合物,搅拌。移出未反应的锌一铜复合物,先用离子交换树脂,再用氨/甲醇处理,得到的化合物溶于氨水中,在Raney镍存在下氢化,得到去羟肌苷。
美国Bristol-myers Squibb公司开发,1991年在美国首次上市。为脱氧腺苷的核苷类似物,免疫缺陷病毒(HIV)复制抑制剂,用于艾滋病。能抑制HIV的复制,在细胞酶的作用下转化为具有抗病毒活性的代谢物双去氧三磷酸腺苷(ddATP)。其作用机制与齐多夫定相似。如不能耐受齐多夫定,或服用齐多夫定时有明显的临床或免疫上的恶化时改用该品。
中文名 | 去羟肌苷 |
英文名 | Didanosine |
别名 | 地达诺辛 去羟基苷 地丹诺辛 去羟肌苷 双脱氧肌苷 2`,3`-地达诺辛 2',3'-双脱氧肌甙 2',3'-双脱氧肌苷 地丹诺辛系统适用性合剂 2',3'-二脱氧肌苷, 逆转录酶抑制剂 |
英文别名 | ddino bmy40900 nsc612049 Didansine Didanosine 2.3-Dideoxy dideoxyinosine DDI, Didanosine 2,3-Dideoxyinosine 2',3'-dideoxyinosine 2',3'-Dideoxy Inosine 2',3'-Dideoxy-D-inosine 2',3'-Dideoxy inosine(DDI) 9-[5-(hydroxymethyl)tetrahydrofuran-2-yl]-3,9-dihydro-6H-purin-6-one |
CAS | 69655-05-6 |
EINECS | 614-994-4 |
化学式 | C10H12N4O3 |
分子量 | 236.23 |
InChI | InChI=1/C10H12N4O3/c15-3-6-1-2-7(17-6)14-5-13-8-9(14)11-4-12-10(8)16/h4-7,15H,1-3H2,(H,11,12,16) |
密度 | 1.2917 (rough estimate) |
熔点 | 193-195°C |
沸点 | 193-195 C |
比旋光度 | D25 -26.3° (c = 10 in water) |
闪点 | 308.5°C |
水溶性 | 1-5 g/100 mL at 21 ºC |
蒸汽压 | 1.33E-14mmHg at 25°C |
溶解度 | 溶于DMSO或甲醇 |
折射率 | -28 ° (C=0.34, H2O) |
酸度系数 | 9.12(at 25℃) |
存储条件 | Inert atmosphere,Store in freezer, under -20°C |
稳定性 | 稳定。可燃。与强氧化剂不相容。 |
敏感性 | Easily absorbing moisture |
外观 | 粉末 |
颜色 | White to Off-white |
Merck | 14,3098 |
BRN | 3619529 |
物化性质 | 白色固体,熔点160~163℃。UV最大吸收:248nm(Ph=2),254nm(Ph=12)。 |
MDL号 | MFCD00077728 |
危险品标志 | C - 腐蚀性物品 |
风险术语 | R34 - 引起灼伤。 R36/37 - 刺激眼睛和呼吸系统。 |
安全术语 | S26 - 不慎与眼睛接触后,请立即用大量清水冲洗并征求医生意见。 S27 - 一旦衣物受到污染,请立即脱去。 S36/37/39 - 穿戴适当的防护服、手套和护目镜或面具。 S45 - 若发生事故或感不适,立即就医(可能的话,出示其标签)。 S24/25 - 避免与皮肤和眼睛接触。 |
WGK Germany | 2 |
RTECS | NM7460700 |
海关编号 | 29335990 |
上游原料 | 四氢呋喃 四氯化硅 四丁基氟化铵 肌苷 三正丁基氢锡 肉类提取物 |
白色固体,熔点160~163℃。[alD5 - 26,36(c-10水);UV最大吸收:248nm(pH=2), 254nm(pH=12).
在搅拌下,将肌苷加到2一乙酰氧基-2-甲基丙酰氯和碘化钠的乙腈溶液中,搅拌。将反应液放入饱和碳酸氢钠水溶液中,用乙酸乙酯提取。提取液用亚硫酸氢钠水溶液和饱和氯化钠水溶液洗涤,浓缩。得到的物质溶于吡啶一丙酮(1:2)的混合液中,加入锌一铜复合物,搅拌。移出未反应的锌一铜复合物,先用离子交换树脂,再用氨/甲醇处理,得到的化合物溶于氨水中,在Raney镍存在下氢化,得到去羟肌苷。
本品为2 ',3'-双脱氧肌苷。按干燥品计算,含C10H12N404不得低于98.5%。
取本品适量,精密称定,加水溶解并定量稀释制成每lml中约含lOmg的溶液,依法测定(通则0621) ,比旋度为一24°至一28°。
美国Bristol-myers Squibb公司开发,1991年在美国首次上市。为脱氧腺苷的核苷类似物,免疫缺陷病毒(HIV)复制抑制剂,用于艾滋病。能抑制HIV的复制,在细胞酶的作用下转化为具有抗病毒活性的代谢物双去氧三磷酸腺苷(ddATP)。其作用机制与齐多夫定相似。如不能耐受齐多夫定,或服用齐多夫定时有明显的临床或免疫上的恶化时改用该品。
取本品约0.5g,精密称定,置顶空瓶中,精密加入二甲基亚砜5.0ml使溶解,密封,作为供试品溶液;另取乙腈、二氣甲烷、乙醇、甲醇、丙酮与异丙醇适量,精密称定,置同一量瓶中,用二甲基亚砜定量稀释制成每lml 中约含乙醇0.5mg、丙酮0.5mg、异丙醇0.5mg、甲醇0.3mg ,乙腈0.041mg、二氯甲烷0.06mg的溶液,精密量取5ml,置顶空瓶中,密封,作为对照品溶液。照残留溶剂测定法(通则0861第二法)试验,以6%氰丙基苯基-94%二甲基聚硅氧烷(或极性相近)为固定液;起始温度为40°C,维持8分钟,以每分钟40°C的速率升温至200°C,维持10分钟;进样口温度为200°C ;检测器温度为250°C ;顶空瓶平衡温度为80°C,平衡时间为30分钟。取对照品溶液顶空进样,各成分峰之间的分离度均应符合要求。另取对照品溶液与供试品溶液分别顶空进样,记录色谱图。按外标法以峰面积计算,乙腈、二氯甲烷、乙醇、甲醇、丙酮与异丙醇的残留量均应符合规定。
取本品,在105°C干燥至恒重,减失重量不得过 0.5 % (通则 0831)。
取本品l.Og,依法检查(通则0841),遗留残渣不得过0.2% 。
取炽灼残渣项下遗留的残渣,依法检查(通则0821第二法),含重金属不得过百万分之十。
取本品约0.2g,精密称定,加冰醋酸50ml(如滴定终点不明显,可适当加人醋酐,冰醋酸与醋酐比例不得过1:4,总体积仍为50ml),微热使溶解,放冷,照电位滴定法(通则0701),用高氯酸滴定液(O.lmol/L)滴定,并将滴定的结果用空白试验校正。每lml高氯酸滴定液(0.lmol/L)相当于 23.62mg 的 C10H12N403。
抗病毒药。
遮光,密封保存。
本品含、去羟肌苷(C10H12N403) 应为标示量的90.0%〜110.0% 。
本品内容物为白色或类白色包衣小丸或颗粒。
同去羟肌苷。
0.lg
遮光,密封保存。
本品含去羟肌苷(C10H12N403 ) 应为标示量的90.0% 〜110.0% 。
本品为类白色片。
同去羟肌苷。
(l)25mg (2)100mg
遮光,密封,在干燥处保存。
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