尼索地平
尼索地平(Nisoldipine)
CAS: 63675-72-9
化学式: C20H24N2O6
性质
黄色至淡黄色粉末，无臭无味。乙醇中结晶，熔点151～152℃。
制法
邻硝基苯甲醛先和乙酰乙酸异丁酯反应，得2一(2-硝基苯亚甲基)乙酰乙酸异丁酯。该化合物和3一氨基丁烯酸甲醅在乙醇中，加热回流反应。冷却后，减压蒸去溶剂。得到的油状的物质和少量的乙醇混合，放置少许即完全析出结晶。过滤，再用乙醇重结晶，得尼索地平。
用途
德国Bayer公司开发，1989年1月上市。二氢吡啶类钙离子拮抗剂。具有选择性地扩张冠状动脉作用，比硝苯地平强4～10倍。能降低心肌耗氧量及总外周阻力，也可增加冠脉侧枝循环，使冠脉流量增加。增强心肌对缺氧的耐受性，降低高血压病人血压。在引起血压下降的同时，对呼吸和中枢神经系统无明显影响。用于高血压、心力衰竭、缺血性心脏病．心绞痛，异型心绞痛，尤适宜于冠心病合并高血压。
尼索地平 - 性质
可信数据
黄色至淡黄色粉末，无臭无味。乙醇中结晶，熔点151～152℃。
最后更新：2024-01-02 23:10:35
尼索地平 - 制法
可信数据
邻硝基苯甲醛先和乙酰乙酸异丁酯反应，得2一(2-硝基苯亚甲基)乙酰乙酸异丁酯。该化合物和3一氨基丁烯酸甲醅在乙醇中，加热回流反应。冷却后，减压蒸去溶剂。得到的油状的物质和少量的乙醇混合，放置少许即完全析出结晶。过滤，再用乙醇重结晶，得尼索地平。
最后更新：2022-01-01 09:10:22
尼索地平 - 标准
可信数据
本品为（±)-2，6-二甲基-4-(2-硝基苯基）-l,4-二氢-3,5-吡啶二甲酸甲酯异丁酯。按干燥品计算，含C20H24N206不得少于98.5% 。
最后更新：2024-01-02 23:10:35
尼索地平 - 性状
可信数据
- 本品为黄色结晶性粉末;无臭；遇光不稳定。
- 本品在丙酮或三氯甲烷中易溶，在乙醇中略溶，在水中几乎不溶。
熔点
本品的熔点（通则0612)为148〜152°C。
最后更新：2022-01-01 11:42:39
尼索地平 - 用途
可信数据
德国Bayer公司开发，1989年1月上市。二氢吡啶类钙离子拮抗剂。具有选择性地扩张冠状动脉作用，比硝苯地平强4～10倍。能降低心肌耗氧量及总外周阻力，也可增加冠脉侧枝循环，使冠脉流量增加。增强心肌对缺氧的耐受性，降低高血压病人血压。在引起血压下降的同时，对呼吸和中枢神经系统无明显影响。用于高血压、心力衰竭、缺血性心脏病．心绞痛，异型心绞痛，尤适宜于冠心病合并高血压。
最后更新：2022-01-01 09:10:23
尼索地平 - 鉴别
可信数据
- 取本品约30mg，加丙酮2ml溶解，加20% 氢氧化钠试液3〜5滴，振摇，溶液显橙红色。
- 避光操作。取本品，加无水乙醇溶解并稀释制成每lml中约含10ug的溶液，照紫外-可见分光光度法（通则0401)测定，在237mn的波长处有最大吸收。
- 本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（光谱集1127图）一致。
最后更新：2022-01-01 11:42:40
尼索地平 - 检查
可信数据
有关物质
避光操作。取本品，精密称定，加流动相溶解并定量稀释制成每lml中约含0.4mg的溶液，作为供试品溶液；另取2，6-二甲基-4-(2-硝基苯基）-3，5-吡啶二甲酸甲酯异丁酯（杂质I )对照品与2,6-二甲基-4-(2-亚硝基苯基）-3，5-吡啶二甲酸甲酯异丁酯（杂质II)对照品，精密称定，加流动相溶解并定量稀释制成每lml中各约含40ug的混合溶液，精密量取2ml，置100ml量瓶中，精密加人供试品溶液1ml，用流动相稀释至刻度，摇匀，作为对照溶液。照高效液相色谱法（通则0512)试验。用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以甲醇-乙腈-水（50:15:35)为流动相；检测波长为237mm取尼索地平对照品、杂质I对照品与杂质n 对照品，加流动相溶解并稀释制成每lml中各约含400ug、1.2ug与1.2ug 的混合溶液，取lOul，注人液相色谱仪，杂质I峰、杂质II峰与尼索地平峰之间的分离度均应符合要求。精密量取供试品溶液与对照溶液各分别注人液相色谱仪，记录色谱图至主成分峰保留时间的4倍。供试品溶液的色谱图中如有与杂质I峰、杂质II 峰保留时间一致的色谱峰，按外标法以峰面积计算，均不得过0.2% ; 其他单个杂质峰面积不得大于对照溶液中尼索地平峰面积的0.5倍(0.5 % ) ;杂质总量不得过1.5% 。
干燥失重
取本品，在105°C干燥至恒重，减失重量不得过 0.5% (通则 0831)。
炽灼残渣
取本品l.Og ,依法检査（通则0841)，遗留残渣不得过0.1% 。
重金属
取炽灼残渣项下遗留的残渣，依法检查（通则0821第二法），含重金属不得过百万分之十。
最后更新：2022-01-01 11:42:41
尼索地平 - 含量测定
可信数据
取本品约0.25g,精密称定，加冰醋酸20ml及稀硫酸10ml，微温使溶解，放冷，加邻二氮菲指示液2滴,用硫酸铈滴定液(0.lmol/L)滴定至近终点时，在水浴中加热至50°C，继续缓缓滴定至橙红色消失，并将滴定的结果用空白试验校正。每lml硫酸铈滴定液（0.lmol/L)相当于19.42mg的C20H24N206。
最后更新：2022-01-01 11:42:42
尼索地平 - 类别
可信数据
钙通道阻滞药。
最后更新：2022-01-01 11:42:42
尼索地平 - 贮藏
可信数据
遮光，密封保存。
最后更新：2022-01-01 11:42:42
尼索地平 - 尼索地平片
可信数据
本品含尼索地平（C20H24N2O6)应为标示量的90.0% 〜110.0 % 。
性状
本品为薄膜衣片，除去薄膜衣后显黄色。
鉴别
在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。
检査
- 有关物质 避光操作。取本品细粉适量，精密称定，加流动相振摇使尼索地平溶解并定量稀释制成每lml中约含尼索地平0.4mg的溶液，滤过，取续滤液作为供试品溶液；另取杂质I 对照品与杂质II对照品，精密称定，加流动相溶解并定量稀释制成每lml中各约含40ug 的混合溶液，精密量取3ml，置100ml量瓶中，精密加人供试品溶液1ml，用流动相稀释至刻度，摇匀，作为对照溶液。照尼索地平有关物质项下的方法测定。供试品溶液的色谱图中如有与杂质I峰、杂质II峰保留时间一致的色谱峰，按外标法以峰面积计算，均不得过尼索地平标示量的0.3% ; 其他单个杂质峰面积不得大于对照溶液中尼索地平峰面积（1.0% ) ;杂质总量不得过 1.5% 。
- 含量均匀度 避光操作。取本品1片，置乳钵中研细，加少量乙醇研磨，用乙醇分次转移至50ml量瓶中，超声使尼索地平溶解，放冷，用乙醇稀释至刻度，摇勻，滤过，取续滤液作为供试品溶液。照含量测定项下的方法测定含量，应符合规定（通则0941)。
- 溶出度 避光操作。取本品，照溶出度与释放度测定法(通则0931第一法），以0.3%十二烷基硫酸钠溶液900ml为溶出介质，转速为每分钟50转,依法操作，经45分钟时，取溶液10ml，滤过，取续滤液作为供试品溶液；另取尼索地平对照品约10mg，置100ml置瓶中，加乙醇10ml，振摇使溶解，加溶出介质稀释至刻度，摇匀，精密量取适童，用溶出介质定量稀释制成每lml中约含5ug的溶液，作为对照品溶液。照含量测定项下的方法测定，按外标法以峰面积计算每片的溶出量。限度为标示量的75%，应符合规定。
- 其他 应符合片剂项下有关的各项规定（通则0101)。
含量测定
- 照高效液相色谱法(通则0512)测定。
- 色谱条件与系统适用性试验 用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以甲醇-乙腈-水（50:15:35)为流动相；检测波长为237nm。理论板数按尼索地平峰计算不低于2000，尼索地平峰与相邻杂质峰的分离度应符合要求。
- 测定法 避光操作。取本品20片，精密称定，研细，精密称取适量（约相当于尼索地平10mg)，置100ml量瓶，加乙醇适量，超声使尼索地平溶解，放冷，用乙醇稀释至刻度，摇勻，滤过，取续滤液作为供试品溶液，精密量取20u1，注入液相色谱仪，记录色谱图；另取尼索地平对照品，精密称定，加乙醇溶解并定量晞释制成每lml中约含0.lmg的溶液，同法测定。按外标法以峰面积计算，即得。
类别
同尼索地平。
规格
5mg
贮藏
遮光，密封保存。
最后更新：2022-01-01 11:42:43
尼索地平 - 尼索地平胶囊
可信数据
本品含尼索地平（C20H24N206)应为标示量的90.0% 〜110.0%.
性状
本品内容物为黄色颗粒状粉末。
鉴别
在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。
检査
- 有关物质 避光操作。取含量测定项下的细粉适量，精密称定,加流动相振摇使尼索地平溶解并定量稀释制成每lml中约含尼索地平0.4mg的溶液，作为供试品溶液；另取杂质I对照品与杂质II对照品，精密称定，加流动相溶解并定量稀释制成每lml中各约含40ug 的混合溶液，精密量取3ml，置100ml量瓶中，精密加人供试品溶液lml,用流动相稀释至刻度，摇匀，作为对照溶液。照尼索地平有关物质项下的方法测定。供试品溶液的色谱图中如有与杂质I峰、杂质II峰保留时间一致的色谱峰，按外标法以峰面积计算，均不得过尼索地平标示量的0.3% ;其他单个杂质峰面积不得大于对照溶液中尼索地平峰面积(1.0% ) ;杂质总量不得过1.5% 。
- 含置均匀度 避光操作。取本品1粒，将内容物倾入50ml量瓶中，囊壳用乙醇分次洗涤，洗液并人量瓶中，超声使尼索地平溶解，放冷，用乙醇稀释至刻度，摇匀，滤过，取续滤液作为供试品溶液;照含量测定项下的方法测定含量，应符合规定（通则0941)。
- 溶出度 避光操作。取本品，照溶出度与释放度测定法(通则0931第一法），以0.3%十二烷基硫酸钠溶液900ml为溶出介质，转速为每分钟50转，依法操作，经45分钟时，取溶液10ml,滤过，取续滤液作为供试品溶液；另取尼索地平对照品约1Omg，置100ml量瓶中，加乙醇10ml，振摇使溶解，加溶出介质稀释至刻度，摇匀，精密量取适量，用溶出介质定量稀释制成每lml中约含5ug 的溶液，作为对照品溶液。照含量测定项下的方法测定，按外标法以峰面积计算每粒的溶出量。限度为标示量的75%，应符合规定。
- 其他 应符合胶囊剂项下有关的各项规定（通则0103)。
含量测定
- 照高效液相色谱法(通则0512)测定。
- 色谱条件与系统适用性试验 用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以甲醇-乙腈-水（50:15:35)为流动相;检测波长为237nm。理论板数按尼索地平峰计算不低于2000，尼索地平峰与相邻杂质峰的分离度应符合要求。
- 测定法 避光操作。取本品20粒，精密称定，计算平均装量,取内容物，混合均匀，研细，精密称取适量（约相当于尼索地平1Omg)，置100ml量瓶中，加乙醇适量，超声使尼索地平溶解，放冷，用乙醇稀释至刻度，摇勻，滤过，取续滤液作为供试品溶液，精密量取20u1,注入液相色谱仪，记录色谱图；另取尼索地平对照品，精密称定，加乙醇溶解并定量稀释制成每lml中约含0.lmg的溶液，同法测定。按外标法以峰面积计算，即得平对照品，精密称定，加乙醇溶解并定量稀释制成每lml中约含0.lmg的溶液，同法测定。按外标法以峰面积计算，即得。
类别
同尼索地平。
规格
5mg
贮藏
遮光，密封保存。
最后更新：2022-01-01 11:42:44
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产品名: 3-异丁基 5-甲基 2,6-二甲基-4-(2-硝基苯基)-1,4-二氢吡啶-3,5-二羧酸酯 去供应商网站查看 询盘CAS: 63675-72-9
产地: 北京
包装: 瓶
规格: YS128288-5g,YS128288-25g,YS128288-250mg,YS128288-1g,YS128288-100g
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