硝苯地平
硝苯地平(Nifedipine)
CAS: 21829-25-4
化学式: C17H18N2O6
| 中文名 | 硝苯地平 |
| 英文名 | Nifedipine |
| 别名 | 心痛定 利心平 硝苯啶 硝苯吡啶 硝基地平 硝苯地平 硝苯地平(心痛定 1,4-二氢-2,6-二甲基-4-(2-硝基苯)-3,5-吡啶二羧酸二甲酯 1,4-二氢-2,6-二甲基-4-(2-硝基苯基)-3,5-吡啶二羧酸二甲酯 |
| 英文别名 | ADALAT Anifed Aldipin ADALATE Adalate Adapress Nifedipine ALDIPIN ANIFED Nifedipine (125 mg) Niter benzene horizontal 1,4-dihydro-2,6-diMethyl-4-(2-nitrophenyl)pyridine-3,5-dicarboxylate 4-(2-Nitrophenyl)-2,6-dimethyl-3,5-dicarbomethoxy-1,4-dihydropyridine 2,6-Dimethyl-3,5-dicarbomethoxy-4-(2-nitrophenyl)-1,4-dihydropyridine dimethyl 2,6-dimethyl-4-(2-nitrophenyl)-1,4-dihydropyridine-3,5-dicarboxylate 1,4-Dihydro-2,6-dimethyl-4-(o-nitrophenyl)-3,5-pyridinedicarboxylic acid dimethyl 2,6-diméthyl-4-(2-nitrophényl)-1,4-dihydropyridine-3,5-dicarboxylate de diméthyle dimethyl (4S)-2,6-dimethyl-4-(2-nitrophenyl)-3,4-dihydropyridine-3,5-dicarboxylate 3,5-Pyridinedicarboxylic acid, 1,4-dihydro-2,6-dimethyl-4-(2-nitrophenyl)-, dimethyl ester 3,5-Pyridinedicarboxylic acid, 1,4-dihydro-2,6-dimethyl-4-(2-nitrophenyl)-, dimethyl ester (9CI) 3,5-Pyridinedicarboxylic acid, 1,4-dihydro-2,6-dimethyl-4-(o-nitrophenyl)-, dimethyl ester (8CI) Nifedipine,1,4-Dihydro-2,6-dimethyl-4-(2-nitrophenyl)-3,5-pyridinedicarboxylic acid dimethyl ester |
| CAS | 21829-25-4 |
| EINECS | 244-598-3 |
| 化学式 | C17H18N2O6 |
| 分子量 | 346.33 |
| InChI | InChI=1/C17H18N2O6/c1-9-13(16(20)24-3)15(14(10(2)18-9)17(21)25-4)11-7-5-6-8-12(11)19(22)23/h5-8,13,15H,1-4H3/t13?,15-/m1/s1 |
| InChIKey | CYCWGQFQPAYBHG-UHFFFAOYSA-N |
| 密度 | 1.2109 (rough estimate) |
| 熔点 | 171-175 °C |
| 沸点 | 481.08°C (rough estimate) |
| 闪点 | 226.1°C |
| 蒸汽压 | 2.68E-08mmHg at 25°C |
| 溶解度 | DMSO: 可溶性 |
| 折射率 | 1.5486 (estimate) |
| 酸度系数 | pKa -0.9/>13(DMF,t undefined) (Uncertain) |
| 存储条件 | 2-8°C |
| 稳定性 | 从提供的购买之日起稳定1年。解决方案不稳定，必须在一个工作日内使用。 |
| 敏感性 | Sensitive to light |
| 外观 | 粉末 |
| 颜色 | yellow |
| Merck | 14,6528 |
| 物化性质 | 黄色结晶。熔点172-174℃。易溶于丙酮、氯仿、乙酸乙酯，溶于热甲醇，不溶于水。遇光易变质。 |
| MDL号 | MFCD00057326 |
| 体外研究 | 在培养的人冠状动脉内皮细胞中，Nifedipine显著浓度依赖性增加eNOS蛋白表达。 Nifedipine拮抗整个心血管系统中的L-型钙离子通道，也阻断Kv通道，这是相同的超基因家族的成员。 在血管平滑肌细胞（VSMC）中，Nifedipine剂量依赖性降低[(3)H]-胸苷掺入，总细胞蛋白含量以及磷酸化的细胞外信号调节蛋白激酶（ERK）1/2，丝裂原活化蛋白激酶激酶的水平（MEK）1/2，和Pyk2的磷酸化。在VSMC和球囊损伤胸主动脉血管VSMC中，Nifedipine剂量依赖性抑制增殖细胞核抗原（PCNA）的水平。 |
| 体内研究 | 在大鼠中，Nifedipine（3 毫克/千克）略微降低的收缩和/或舒张期血压的水平或增加的心脏速率。 在脉络膜小动脉平滑肌中，Nifedipine（1 μM）产生存储操作途径的最大抑制。 在大鼠受伤粘膜中，Nifedipine（20和40 毫克/千克）显着阻止盐酸加乙醇诱导的胃粘膜损伤并增加的硫代巴比妥酸反应性物质。在大鼠溃疡粘膜中，Nifedipine（20和40 毫克/千克）剂量依赖性地促进溃疡愈合并抑制硫代巴比妥酸反应性物质的增加。 |
| 危险品标志 | Xn - 有害物品 Xi - 刺激性物品  |
| 风险术语 | R22 - 吞食有害。 R36/37/38 - 刺激眼睛、呼吸系统和皮肤。 |
| 安全术语 | S26 - 不慎与眼睛接触后，请立即用大量清水冲洗并征求医生意见。 S36 - 穿戴适当的防护服。 |
| WGK Germany | 1 |
| RTECS | US7975000 |
| 海关编号 | 29333990 |
| Hazard Class | IRRITANT |
| 上游原料 | 氰乙酸乙酯 草酸二乙酯 邻硝基甲苯 乙酰乙酸甲酯 邻硝基苯甲醛 |
| 下游产品 | 尼索地平 |
| 参考资料 展开查看 | 1. 郑梅, 刘富垒, 薛敬伟,等. 基于肝微粒体和指纹图谱研究六味地黄丸与硝苯地平的药物相互作用[J]. 中国药科大学学报, 2018, 49(02):70-76. 2. 魏文增,赵宁宁,林颖烽,王瑾,王宫.Cocktail探针法评价牛樟芝醇提物对人CYP450酶活性的影响[J].科技风,2021(03):139-140. 3. 魏文增,赵宁宁,林颖烽,王瑾,王宫.Cocktail探针法评价牛樟芝醇提物对人CYP450酶活性的影响[J].科技风,2021(03):139-140. 4. Bi Y, Lv B, Li L, Lee RJ, Xie J, Qiu Z, Teng L. A Liposomal Formulation for Improving Solubility and Oral Bioavailability of Nifedipine. Molecules. 2020; 25(2):338. https://doi.org/10.3390/molecules25020338 5. [IF=4.411] Ye Bi et al."A Liposomal Formulation for Improving Solubility and Oral Bioavailability of Nifedipine."Molecules. 2020 Jan;25(2):338 6. [IF=5.811] Jiang XL et al."Hepatoprotective Effect of Oplopanax elatus Nakai Adventitious Roots Extract by Regulating CYP450 and PPAR Signaling Pathway.."Frontiers in Pharmacology. 2022 May;13:761618-761618 |
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